Aliskiren

Met Aliskiren er is een geneesmiddel beschikbaar voor de behandeling van arteriële hypertensie dat werkt als een renineremmer (renineremmer). Het wordt onder verschillende handelsnamen verkocht als een mono- en een combinatiepreparaat en vereist een recept. Het medicijn werd in maart 2007 in de Verenigde Staten, in juni in Zwitserland en in augustus in Duitsland goedgekeurd.

Wat is aliskiren?

Aliskiren is een medicijn dat wordt gebruikt om hoge bloeddruk te reguleren. Het remt het enzym renine, waardoor het ingrijpt in het renine-angiotensine-aldosteronsysteem dat de bloeddruk reguleert. Van de bekende renineremmers is aliskiren het enige medicijn dat tot nu toe is goedgekeurd. Twee andere voorbereidingen - Zankiren en Remikiren - wachten nog op goedkeuring.

De eerste renineremmers waren antistoffen die rechtstreeks tegen het enzym renine waren gericht. Wat de bloeddruk verlaagde bij dierexperimenten werd niet verder ontwikkeld, vooral omdat deze eerste renineremmers alleen via injectie konden worden toegediend. Door verdere tussenstappen kwam Aliskiren uiteindelijk tot marktrijpheid, die goed aan de verwachtingen voldeed.

Farmacologische werking

Wanneer het ingrijpt in het renine-angiotensie-aldosteronsysteem, bindt aliskiren het enzym renine en zet zo daaropvolgende biochemische processen op gang.

Renine als protease, een enzym dat eiwitten splitst, zet angiotensinogeen om in angiotensine I, dat op zijn beurt wordt omgezet in angiotensine II door een angiotensineconverterend enzym. Dit kan dan zelfstandig een vasoconstrictie veroorzaken en een extra afgifte van aldosteron veroorzaken. Dit zorgt voor een hogere reabsorptie van natriumionen en water in de nierverzamelkanalen, waardoor de bloeddruk stijgt.

Aliskiren bindt het renine en voorkomt zo effectief de complexe functie ervan. De beschreven processen vinden niet plaats en de bloeddruk kan dalen.

Aliskiren wordt eenmaal daags oraal ingenomen. Omdat het de bloeddruk beïnvloedt door renine vrij te geven, duurt het ongeveer één tot twee weken na het begin van de behandeling tot het eerste meetbare therapeutische succes. Aliskiren wordt bijna altijd gegeven in combinatie met andere antihypertensiva. Dit kunnen bijvoorbeeld diuretica zijn die worden voorgeschreven om hoge bloeddruk te behandelen.

Medische toepassing en gebruik

De renineremmer aliskiren is een nieuw en effectief middel voor de behandeling van hoge bloeddruk. De fabrikant Novartis spreekt zelfs van "een nieuwe dimensie in de behandeling van hypertensie".

Aangezien de renineremmer aliskiren zeer vroeg ingrijpt in het renine-angiotensine-aldosteronsysteem, verhindert het de productie van angiotensine II volledig. Dit onderscheidt het medicijn van andere medicijnen die tot nu toe zijn gebruikt, zoals ACE-remmers. Deze remmen alleen het ACE (angiotensin converting enzyme) dat angiotensine I omzet in angiotensine II, maar niet het enzym chymase. Als gevolg hiervan wordt het renine-angiotensinesysteem slechts gedeeltelijk geremd.

Bovendien remmen renineremmers zoals aliskiren de afbraak van bradykinine, een ontstekingsmediator, niet. Bij gebruik van ACE-remmers veroorzaakt de bradykinine die dan aanwezig is de bekende kininehoest, de typische bijwerking van ACE-remmers. Het valt echter nog te bezien of het nieuwe medicijn aliskiren therapeutisch superieur is aan de meer conventionele ACE-remmers.

Bij het gebruik van aliskiren moet worden opgemerkt dat een verhoogd vetgehalte in het voedsel de opname van het actieve ingrediënt negatief beïnvloedt. Daarom is Aliskiren niet altijd zo eenvoudig te controleren in zijn individuele efficiëntie. Daarnaast is er de doorgaans slechte opname van de renineremmers, die bij orale medicatie vaak onder de 2% ligt.

De toediening van aliskiren aan kinderen en adolescenten wordt niet aanbevolen vanwege het ontbreken van langetermijnresultaten. Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, moeten zich ook onthouden.

Risico's en bijwerkingen

Aliskiren-therapie kan ongewenste bijwerkingen veroorzaken:

• Misselijkheid, braken en diarree
• Infecties van de bovenste luchtwegen
• hoesten
• vermoeidheid
• hoofdpijn
• Rugpijn
• Allergieën

In het geval van talrijke chronische of acute ziekten en de bijbehorende medicatie-inname, is een gedetailleerd overleg tussen arts en patiënt essentieel voordat de therapie met aliskiren wordt gestart.

De toediening van aliskiren is gecontra-indiceerd bij de volgende ziekten:

• Angio-oedeem
• Suikerziekte
• verminderde nierfunctie

Aliskiren is ook gecontra-indiceerd voor medicatie met:

• Ciclosporine
• Itraconazol
• Kinidine

Een verantwoordelijke arts zal daarom de bloeddruk, elektrolytwaarden, laboratoriumwaarden en nierfuncties regelmatig controleren voorafgaand aan een geplande therapie met aliskiren en, indien nodig, tijdens de behandelperiode.