Antihistaminica, Histamine-receptorantagonisten of Histamine-receptorblokkers, zijn geneesmiddelen die worden gebruikt om allergische reacties te behandelen om de effecten van het lichaamseigen histamine te neutraliseren. Antihistaminica werden ontdekt in 1937 en voor het eerst therapeutisch gebruikt in 1942.
Wat zijn antihistaminica?
Antihistaminica worden gebruikt bij de allergische immuunreacties van het lichaam om de effecten van histamine te neutraliseren. Histamines binden zich aan receptoren om een immuunrespons in het lichaam op te wekken. Antihistaminica blokkeren de koppelingsplaatsen van de receptoren, waarvan er vier verschillende typen zijn: H1-, H2-, H3- en H4-receptoren.
Histamine is een hormoon dat door het lichaam wordt aangemaakt en in een inactieve vorm voornamelijk in de mestcellen en leukocyten, die deel uitmaken van het immuunsysteem. Als het lichaam wordt blootgesteld aan antigenen - stoffen die lichaamsvreemd zijn en allergieën veroorzaken - hechten deze zich aan de leukocyten of aan het zogenaamde immunoglobuline E, dat zich op het oppervlak van de leukocyten bevindt.
De leukocyten worden vernietigd en de daarin opgeslagen histamine komt vrij. Om de gevolgen van het vrijkomen van histamine te verminderen en om verdere afgifte van histamine te voorkomen, worden antihistaminica voorgeschreven en toegediend door de arts.
Toepassing, effect en gebruik
Antihistaminica worden gebruikt voor allergische reacties. Antihistaminica blokkeren niet alleen de receptoren zodat histamines er niet meer aan kunnen binden, ze werken ook tegen de histamine die al door de leukocyten is afgegeven. De receptoren zijn onderverdeeld in vier groepen: H1-, H2-, H3- en H4-receptoren.
De H1-receptoren veroorzaken de volgende reacties in het lichaam: De bloedvaten zetten uit, waardoor de bloeddruk daalt. De vaatwanden worden meer doorlaatbaar. Als gevolg hiervan treedt oedeem (waterretentie) op naast roodheid van de huid. Naarmate de bloedvaten verwijden, produceren de H1-receptoren in de bronchiën het tegenovergestelde effect.
Vooral astmapatiënten lopen risico, omdat de bronchiën levensbedreigend kunnen worden. Daarnaast stimuleren de H1-receptoren de overdracht van prikkels naar de zenuwen, waardoor de huid overgevoelig reageert op aanraking en jeuk ontstaat.
Als de histamine zich aan de H2-receptoren binden, veroorzaakt dit reacties in het cardiovasculaire systeem. De hartslag neemt toe en de longvaten zetten uit. Bovendien werken ze ontstekingsremmend op het maagslijmvlies en stimuleren ze de maagzuurproductie, wat kan leiden tot ontsteking van het maagslijmvlies en brandend maagzuur.
Wanneer histamine zich bindt aan H3-receptoren, vinden zelfregulerende processen plaats. De afgifte van histamine wordt geremd. Het onderzoek naar de H4-receptoren staat nog in de kinderschoenen, maar men denkt dat ze effect hebben op allergisch astma.
Antihistaminica neutraliseren de effecten van het hormoon histamine. Daarom zijn er twee soorten antihistaminica: H1- en H2-antihistaminica. H1-antihistaminica worden voornamelijk gebruikt bij hooikoorts, urticaria (netelroos) en andere allergische reacties (tranende, jeukende ogen, loopneus, kortademigheid enz.).
H1-antihistaminica hebben een spasmolytisch (krampstillend) en vaatafdichtend effect. De reeds verwijde bloedvaten worden smaller, de doorlaatbaarheid van de vaatwanden wordt verminderd, zodat oedeem, roodheid van de huid en jeuk verdwijnen. H2-antihistaminica blokkeren de H2-receptoren zodat er geen ontstekingsreacties in de maag kunnen ontstaan. H2-antihistaminica remmen de productie van maagzuur.
Afhankelijk van welk actief ingrediënt wordt gebruikt, stelt het effect ervan i. d. Meestal tussen 30 en 60 minuten. Na ongeveer drie uur is de max. Effectiviteit bereikt en houdt gewoonlijk een dag aan, waarbij het effect geleidelijk afneemt in de loop van de uren.
Naast het behandelen van allergische reacties, worden antihistaminica ook gebruikt om maagzweren, ADHD, slaapstoornissen en de ziekte van Alzheimer te behandelen.
Kruiden, natuurlijke en farmaceutische antihistaminica
Antihistaminica zijn tot nu toe alleen op de markt als H1 en H2 antihistaminica en zijn onderverdeeld in zogenaamde drie generaties: antihistaminica van de 1e generatie, de 2e generatie en de 3e generatie.
Antihistaminica van de eerste generatie omvatten een. de volgende groepen actieve ingrediënten: Bamipin, Clemastin en Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen en Dimenhydriant. Deze medicijnen hebben veel bijwerkingen. Hierdoor worden ze niet meer in orale vorm gebruikt (tabletten, etc.). Het wordt voornamelijk uitwendig gebruikt met behulp van zalven, druppels, gels en crèmes.
Met de ontwikkeling van de 2e generatie antihistaminica worden de bovengenoemde Bijwerkingen worden verminderd of treden niet meer op. 2e generatie medicijngroepen zijn u. een. Azelastine, cetirizine, loratadine, levocabastine, fexofenadine en mizolastine.
De doseringsvormen zijn tabletten, capsules, tabletten met verlengde afgifte, zalven, neussprays, oogdruppels en, in het geval van acute en ernstige allergische reacties, oplossingen voor injectie of infusie. Sommige antihistaminica zijn zonder recept verkrijgbaar in de apotheek (voornamelijk de 2e generatie), maar er zijn ook receptgeneesmiddelen (1e generatie) die door een arts moeten worden voorgeschreven.
Naast chemisch-farmacologische producten zijn er ook natuurlijke antihistaminica die, in combinatie, de allergische reactie van het lichaam kunnen verminderen. Ascorbinezuur, ascorbaat en ascorbylpalmitaat (vitamine C) zorgen ervoor dat de histamine sneller wordt afgebroken. Pantotheenzuur (vitamine B5) is een belangrijke bouwsteen bij de aanmaak van cortisol in de bijnieren. Cortisol heeft ontstekingsremmende eigenschappen. Calcium en zink kunnen de koppelingspunten van de receptoren blokkeren, zodat de histamine zich niet kan vestigen. Mangaan kan de afgifte van histamine blokkeren en de afbraak van histamine versnellen.
Flavonoïden zijn antioxidanten die ontstekingsremmende effecten kunnen hebben. De flavonoïden hesperidine, rutine en quercetine kunnen een stabiliserend effect hebben op de mestcellen zodat ze niet vernietigd kunnen worden door de antigenen en de histamine niet kan vrijkomen.
Risico's en bijwerkingen
Antihistaminica De 1e generatie heeft veel bijwerkingen. H1-antihistaminica zijn gemakkelijk toegankelijk voor het CZS, wat betekent dat ze de bloed-hersenbarrière kunnen passeren zodat ze direct in de hersenen en het ruggenmerg werken. Als gevolg hiervan kunnen bijwerkingen optreden zoals vermoeidheid, daling van de bloeddruk, snelle hartslag, hoofdpijn, misselijkheid, braken en verminderde lever- en nierfunctie.
Aangezien antihistaminica van deze groep een kalmerend (slaperig) effect hebben, is de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen ernstig beperkt. Als er hartritmestoornissen, glaucoom (glaucoom), epilepsie, astma en lever- en nierfunctiestoornissen zijn, mogen 1e generatie H1-antihistaminica niet worden ingenomen omdat ze deze ziekten bevorderen. Antihistaminica mogen niet worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding.
2e generatie antihistaminica kunnen de bloed-hersenbarrière niet meer binnendringen, waardoor de bijwerkingen aanzienlijk worden verminderd. De o.g. Bijwerkingen treden op, maar komen veel minder vaak voor.
Bijwerkingen kunnen ook optreden bij natuurlijke antihistaminica. Een overdosis vitamines en mineralen kan leiden tot hart- en vaatziekten (inclusief myocardinfarct) en tot nier- en leverdisfunctie.
Geneesmiddelinteracties
Antihistaminica 1e generatie in combinatie met von-tricyclische antidepressiva kan leiden tot de vorming van glaucoom (glaucoom). Preparaten uit de werkzame stofgroepen azelastine en cetirizine mogen niet met elkaar worden gecombineerd, aangezien door de interacties hart- en vaatziekten kunnen ontstaan.
Antihistaminica mogen niet samen met analgetica (pijnstillers), slaappillen en anesthetica worden ingenomen. H1- en H2-antihistaminica mogen niet samen met bètablokkers en ACE-remmers (geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk) of met bloedstollingsmiddelen (warfarine) worden ingenomen.
