De drugs Bupropion wordt toegewezen aan de medicijnklasse van antidepressiva. Het wordt ook gebruikt om nicotineverslaving te behandelen.
Wat is bupropion?
Bupropion is een selectieve dopamine- en norepinefrineheropnameremmer (NDRI). Het dient ook enigszins om de opname van serotonine te remmen.
Vóór 2000 werd bupropion overwogen Amfebutamone bekend. Het medicijn is sinds 1984 in de VS goedgekeurd. Omdat meldingen van soms fatale aanvallen toenamen na het nemen van bupropion, werd de goedkeuring in 1986 ingetrokken en vervolgens in 1989 opnieuw afgegeven in een lage dosis. Bupropion is sinds 2003 in de Verenigde Staten goedgekeurd voor een enkele dagelijkse dosis. In Duitsland werd het medicijn in 2007 goedgekeurd als een antidepressivum in een vertraagde vorm. Het medicijn werd echter al vóór deze goedkeuring als antidepressivum gebruikt bij off-labelgebruik. Bupropion werd lange tijd alleen goedgekeurd voor stoppen met roken in Zwitserland. Het wordt daar sinds 2007 gebruikt om depressieve episodes te behandelen. In Zwitserland mag bupropiontherapie echter alleen worden gestart door een psychiater of een neuroloog.
Vanuit chemisch oogpunt behoort bupropion tot de fenethylamines en tot de subgroep van cathinonen en amfetaminen. Het medicijn is nauw verwant aan de neurotransmitters dopamine, adrenaline en noradrenaline. Bupropion is een selectieve norepinefrine en dopamineheropnameremmer. Het medicijn remt dus de opname van noradrenaline en dopamine in de synaptische spleet.
Dopamine en norepinefrine zijn neurotransmitters. Wanneer een elektrische impuls bij de synaps voor een zenuwcel arriveert, geeft de presynaptische zenuwcel de neurotransmitter vrij in de zogenaamde synaptische opening. De synaptische opening is een kleine opening tussen de twee zenuwcellen. De neurotransmitters migreren van de ene zenuwcel naar de andere. Daar koppelen ze zich aan een receptor op het postsynaptische neuron.
Dit veroorzaakt een elektrische impuls. Bij een gezond persoon is er een evenwicht tussen de neurotransmitters. Bij depressieve mensen is het evenwicht tussen de neurotransmitters verstoord. De activiteit van de zenuwcellen die de boodschappersubstanties norepinefrine en dopamine overbrengen, ontwikkelt zich. Bupropion remt de opname van noradrenaline en dopamine in de synaptische kloof. Als gevolg hiervan blijven de neurotransmitters langer in de synaps en wordt de concentratie van de neurotransmitters in de synaptische opening verhoogd bij langdurig gebruik. Bupropion heeft dus een stemmingsverbeterende en stimulerende werking.
Bovendien is bupropion ook een zogenaamde niet-competitieve antagonist op de cholinerge nicotinereceptoren. Niet-competitieve antagonisten veranderen de corresponderende receptor zodanig dat de oorspronkelijke stof geen of slechts een gering effect op de receptor kan veroorzaken.
Farmacologische werking
Het belangrijkste toepassingsgebied voor bupropion is depressie. Studies hebben aangetoond dat de effecten van bupropion kunnen worden vergeleken met de werkzaamheid van antidepressiva uit de klasse van werkzame stoffen die selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) worden genoemd. Bupropion is effectiever dan SSRI's, vooral bij depressie met psychische en fysieke vermoeidheid.
Bij depressie met angstsymptomen werken de SSRI's echter beter dan bupropion. Hoewel seksuele disfunctie vaker voorkomt bij behandeling met SSRI's, worden deze zeer zelden waargenomen bij behandeling met bupropion.
Na therapiefalen van het antidepressivum citalopram, wordt bupropion ook gebruikt in de tweedelijnsbehandeling. Het werkt net zo goed als venlafaxine, sertraline of buspiron. Bij een kwart van de patiënten leidt behandeling met het medicijn tot remissie (tijdelijke of permanente afname van de symptomen van de ziekte).
Bupropion wordt ook gebruikt bij het stoppen met roken. De effectiviteit van het medicijn is vergelijkbaar met de effectiviteit van nicotinepleisters. Het medicijn lijkt echter inferieur te zijn aan varenicline bij de behandeling van nicotineverslaving.
Een andere indicatie voor bupropion is Attention Deficit / Hyperactivity Disorder (ADHD). Het medicijn is echter niet goedgekeurd voor deze indicatie en is niet getest op patiënten onder de 18 jaar op effectiviteit of veiligheid.
Door de fabrikant gefinancierde onderzoeken toonden ook aan dat bupropion leidt tot een verminderde eetlust en dus tot gewichtsverlies. Het is niet bekend of het lichaamsgewicht weer toeneemt na het stoppen met het middel. In combinatie met het medicijn naltrexon heeft bupropion bewezen een effectieve voorbereiding te zijn op gewichtsverlies bij obese patiënten. Dit combinatieproduct is echter nog niet officieel goedgekeurd.
Uw medicatie vindt u hier
➔ Geneesmiddelen tegen depressieve stemmingen en om de stemming te verlichtenRisico's en bijwerkingen
Vaak voorkomende bijwerkingen van bupropion zijn slapeloosheid en een droge mond. Bovendien kan het leiden tot hoofdpijn, spierpijn, verlies van eetlust, angst, concentratiestoornissen en verwarring. Bupropion kan ook priapisme veroorzaken. Priapisme is een pijnlijke permanente erectie van de penis. Zonder behandeling kan dit leiden tot erectiestoornissen.
Bupropion mag niet samen met MAO-remmers worden gegeven. Beide geneesmiddelen hebben invloed op de catecholaminerge routes, wat kan leiden tot ernstige interacties. Als tegelijkertijd alcohol wordt geconsumeerd, kan het medicijn neuropsychiatrische bijwerkingen veroorzaken. Als bupropion en geneesmiddelen die de aanvalsdrempel verlagen tegelijkertijd worden toegediend, kunnen epileptische aanvallen optreden. Deze medicijnen omvatten antidepressiva, tramadol, systemische steroïden, sederende antihistaminica en antimalariamiddelen.
Het geneesmiddel bupropion remt de metabole route van CYP450-2D6. Omdat alle tricyclische stoffen behalve Doxepin op deze manier worden gemetaboliseerd, kunnen de bloedspiegels stijgen als de stoffen tegelijkertijd worden ingenomen. De effecten van veel pijnstillers, antipsychotica, bètablokkers en anti-aritmica kunnen ook worden versterkt door bupropion. Ondanks een andere metabole route, stijgt de citalopramspiegel ook bij gelijktijdige inname.
Bupropion vermindert de kalmerende effecten van diazepam. Als bupropion samen met nicotinepleisters wordt gebruikt om te stoppen met roken, kan de bloeddruk sterk stijgen.
