Oseltamivir

De medicinale stof Oseltamivir behoort tot de klasse van neuraminidaseremmers. Het wordt gebruikt om griep te voorkomen en te behandelen. Bijwerkingen kunnen optreden.

Wat is oseltamivir?

Oseltamivir is een geneesmiddel dat tot de klasse van neuraminidaseremmers behoort. Het middel is geschikt voor de therapie en profylaxe van de echte griep, die wordt veroorzaakt door het influenzavirus.

Oseltamivir is een van de zogenaamde prodrugs. Na orale inname van het actieve ingrediënt wordt de esterbinding gesplitst. Dit geeft aanleiding tot de feitelijke actieve vorm die oseltamivir-carboxylaat wordt genoemd. Oseltamivir is ook bekend onder de productnaam Tamiflu®. Het is een receptgeneesmiddel en is alleen op vertoon van een recept verkrijgbaar bij de apotheek.

Oseltamivir is ontwikkeld door de Oostenrijkse biochemicus Norbert Bischofberger, die in de jaren negentig voor het biotechnologiebedrijf Gilead Sciences in Foster City, Californië werkte. Bischofberger deed onderzoek naar een middel tegen griep dat ook in tabletvorm kan worden toegediend. Nadat dit was gelukt, werkte de biochemicus samen met het farmaceutische bedrijf Roche. Ten slotte werd oseltamivir in 1999 in Zwitserland goedgekeurd. De VS traden toe in 2000 en vanaf 2002 kon het medicijn ook in de EU op de markt worden gebracht.

Aanvankelijk gold de beperking dat alleen patiënten ouder dan 13 jaar konden worden behandeld. Deze beperking werd later echter opgeheven, zodat oseltamivir-therapie nu kan worden gegeven aan kinderen vanaf één jaar. Tamiflu® is in de loop van de tijd een van Roche's meest succesvolle geneesmiddelen geworden. Generieken van oseltamivir zijn ook beschikbaar sinds 2014.

Farmacologische werking

Als neuraminidaseremmer is oseltamivir een antiviraal middel. Neuraminidase is een enzym dat bijdraagt ​​aan het vrijkomen van het influenzavirus uit een gastheercel. Neuraminidase verbreekt de binding tussen hemagglutinine, dat zich op het oppervlak van het virion bevindt, en glycolipiden, die zich op het oppervlak van de gastheercel bevinden. Dit proces maakt het virion vrij uit een geïnfecteerde cel, waardoor infecties in andere cellen kunnen optreden.

De virussen die nieuw zijn opgedoken in de lichaamscellen infecteren de andere cellen nadat ze een cel hebben verlaten, waardoor hun verspreiding plaatsvindt. Om de cel te kunnen verlaten, moet de neuraminidase een verbinding tussen de cel en het virus verbreken.

Oseltamivir gaat dit proces tegen door het enzym te blokkeren. Op deze manier voorkomt het actieve ingrediënt dat de virussen andere lichaamscellen infecteren. Dit geeft het menselijke immuunsysteem de mogelijkheid om de immobiele virussen gemakkelijker te bestrijden.

Oseltamivir wordt oraal toegediend. Na inname wordt het actieve ingrediënt volledig opgenomen. In de lever wordt de pro-drug oseltamivir omgezet in het actieve oseltamivircarboxylaat met verschillende esterasen. De actieve metaboliet wordt niet verder gemetaboliseerd, zodat deze onveranderd via de nieren uit het lichaam wordt uitgescheiden. Er is een grotere biologische beschikbaarheid bij oudere patiënten.

Oseltamivir kan de duur van de griep verkorten en de symptomen ervan verlichten, op voorwaarde dat de behandeling niet later dan 48 uur na het begin van de ziekte begint. Bovendien vermindert het gebruik het risico op bacteriële superinfectie.

Medische toepassing en gebruik

Oseltamivir wordt gebruikt bij de behandeling en preventie van influenza-griep, die niets te maken heeft met de onschadelijke griepachtige infectie (verkoudheid). Om het actieve ingrediënt zijn positieve effecten te laten ontwikkelen, moet het echter binnen 48 uur worden ingenomen. Voor een preventief effect moet het kort na contact met geïnfecteerde mensen worden ingenomen.

De dosering bij kinderen is afhankelijk van hun leeftijd en gewicht. Het mag echter alleen in ernstige uitzonderlijke gevallen aan baby's worden toegediend. Oseltamivir geneest influenza-griep niet, maar de werkzame stof kan de duur van de ziekte verkorten en de symptomen verlichten.

De neuraminidaseremmer is geen geschikt alternatief voor de griepvaccinatie. Het middel mag alleen worden gebruikt tijdens griepepidemieën en onder medisch toezicht.

Risico's en bijwerkingen

Het optreden van ongewenste bijwerkingen is mogelijk bij gebruik van oseltamivir. De getroffenen hebben vaak last van buikpijn, misselijkheid en braken. Af en toe treden allergische reacties op en kunnen bestaande luchtwegaandoeningen verergeren. Om gastro-intestinale problemen veroorzaakt door oseltamivir te voorkomen, wordt aanbevolen het medicijn met wat voedsel in te nemen.

Andere mogelijke bijwerkingen van oseltamivir kunnen hoofdpijn, hartritmestoornissen, huiduitslag, toevallen, overgevoeligheidsreacties, eczeem, ontsteking van de huid, netelroos, verhoogde leverwaarden of verminderd bewustzijn zijn. Angst, ernstige leverontsteking, abnormaal gedrag, verwardheid, gastro-intestinale bloeding, gezichtsstoornissen, nachtmerries en wanen zijn ook zeldzaam. In zeldzame gevallen hebben adolescenten zichzelf verwond.

Als er overgevoeligheid is voor oseltamivir, mag therapie met het werkzame bestanddeel niet worden gegeven. Het positieve effect van het middel bij mensen met een zwak immuunsysteem of chronische ziekten is niet zeker. U mag het medicijn alleen in uitzonderlijke gevallen krijgen.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding moet de arts de dosis oseltamivir zorgvuldig overwegen. Het is niet bekend of het medicijn het kind kan schaden. Oseltamivir wordt alleen aan kinderen jonger dan een jaar gegeven in het geval van een grote griepuitbraak.