Antipyretica

Onder Antipyretica betekent stoffen die een koortsverlagende werking hebben of profylactisch tegen koorts kunnen beschermen. Hiervoor worden stoffen en verbindingen uit verschillende stofklassen geteld. Ze verschillen in hun werkingsmechanisme van andere antipyretische middelen, zoals opiaten.

Wat zijn antipyretica?

De term antipyreticum combineert dus verschillende stoffen die qua effecten vergelijkbaar zijn, maar verschillende samenstellingen en eigenschappen kunnen hebben. De bekendste antipyretica zijn paracetamol, acetylsalicylzuur, ibuprofen, naproxen en ketoprofen. Paracetamol is een van de niet-opioïde analgetica, d.w.z. een van de pijnstillers die qua werking verschillen van opiaten.

De andere hierboven genoemde antipyretica hebben naast hun koortsverlagende effecten ook ontstekingsremmende eigenschappen. Daarom worden ze gegroepeerd onder de term ontstekingsremmende geneesmiddelen. Om ze te onderscheiden van cortisol en aanverwante stoffen in hun werkingsmechanisme, worden ze ook wel niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen genoemd. Een enge definitie van de verschillende antipyretica vanuit chemisch oogpunt wordt niet gegeven vanwege de heterogene samenstelling van deze klasse van stoffen.

Medische toepassing, effect & gebruik

Alle antipyretica hebben gemeen dat ze de synthese van prostaglandine E2 remmen, die wordt gevormd in endotheelcellen van de hypothalamus. Het is een weefselhormoon dat bestaat uit arachidonzuur en onder meer verantwoordelijk is voor pijn, ontstekingen en bloedstolling.

Het ontwikkelt zijn pijnverlichtende effect door de zenuwuiteinden te irriteren, die vervolgens pijnsignalen naar de hersenen sturen. Koorts wordt ook veroorzaakt door dit hormoon door specifieke receptoren te activeren in het gebied van de hypothalamus waarin koortsreacties worden gecontroleerd. Door de synthese van prostaglandine E2 te remmen, worden de bloedvaten in de huid verwijd, wat resulteert in een verhoogde warmteafgifte.

Hierdoor wordt er meer zweet geproduceerd, wat het lichaam afkoelt en de koorts verlaagt. De prostagladinesynthese wordt op verschillende manieren geremd. Ibuprofen remt bijvoorbeeld de enzymen die betrokken zijn bij de vorming van prostagladine, de zogenaamde cyclooxygenases. Naproxen heeft ook een remmende werking op hormoongevoelige lipase, een enzym dat vetten uit voeding beschikbaar maakt voor de synthese van hormonen.

Paracetamol heeft ook een remmende werking op cyclo-oxygenases, maar activeert ook bepaalde receptoren die verantwoordelijk zijn voor de opname van serotonine, een endogeen, analgetisch hormoon. De antipyretica verschillen in hun exacte werkingsmechanisme, maar hun gemeenschappelijke functie is om prostaglandine E2 uit te schakelen om pijn, ontsteking en koorts te verminderen.

Kruiden, natuurlijke, homeopathische en farmaceutische antipyretica

Antipyretica behoren in feite tot de synthetische, medicinale stoffen. Dit betekent dat ze niet als natuurlijke stoffen in het organisme voorkomen, maar kunstmatig geproduceerd moeten worden. Vanwege de diversiteit van de individuele antipyretica zijn er veel productieroutes.

Het actieve ingrediënt in Aspirin® is bijvoorbeeld acetylsalicylzuur, dat wordt geproduceerd door de zogenaamde Kolbe-Schmitt-reactie. Voorlopers van acetylsalicylzuur hebben echter ook een plantaardige of dierlijke oorsprong. Extracten van wilgenbast bevatten bijvoorbeeld salicine, dat in het menselijk lichaam wordt omgezet in salicylzuur. In de Kolbe-Schmitt-reactie is salicylzuur de eerste reactiepartner Salicylzuur wordt ook aangetroffen in een afscheiding die bevers uitscheiden uit hun anale klieren.

Er zijn verschillende gevestigde reactieroutes voor het actieve ingrediënt paracetamol. De meest voorkomende industriële toepassing is een reactie waarbij fenol wordt azijnzuur met azijnzuuranhydride in aanwezigheid van fluorwaterstofzuur. Hierdoor ontstaat p-hydroxyacetofenon, dat met hydroxylamine wordt omgezet in oxim. Door thionylchloride toe te voegen, wordt het uiteindelijk herschikt tot paracetamol. Paracetamol wordt meestal verkocht als een enkel preparaat; er zijn ook combinatiepreparaten met dit actieve ingrediënt.

Als codeïne of tramadol wordt toegevoegd, is voor deze preparaten, in tegenstelling tot de monopreparatie, een recept vereist. Er is een zeer breed scala aan preparaten voor de werkzame stof ibuprofen, inclusief medicijnen die zijn goedgekeurd voor peuters vanaf 6 maanden.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

De meeste antipyretica, zoals ibuprofen en naproxen, hebben bijwerkingen die verband houden met het spijsverteringsextract. Deze omvatten misselijkheid, diarree of gastro-intestinale krampen.

Maagzweren, maagslijmvliesontsteking of gastro-intestinale bloeding kunnen minder vaak voorkomen. Met name bij chronische darmontsteking is daarom voorzichtigheid geboden bij het gebruik van deze antipyretica. Aspirin® kan ook maag- en darmproblemen veroorzaken. Bovendien heeft het een remmend effect op de bloedstolling, daarom mag het niet worden ingenomen tijdens een operatie of tijdens de zwangerschap. Acetylsalicylzuur is in verschillende landen ook verboden voor kinderen onder de 16 jaar, omdat het zelden het fatale Reye-syndroom kan veroorzaken.

Paracetamol is relatief vrij van bijwerkingen van alle antipyretica. Het gebruik van paracetamol kan echter leiden tot een verhoging van de transaminasen, bepaalde leverenzymen, die in zeer zeldzame gevallen leverdisfunctie kunnen veroorzaken.