Bètablokkers

Bètablokkers, ook gekend als Bètablokkers of Bèta-adrenerge antagonisten, zijn een groep geneesmiddelen die de effecten van de catecholamines adrenaline en noradrenaline in het lichaam remmen.

Wat zijn bètablokkers?

Deze twee transmissiestoffen, ook wel "stresshormonen" genoemd, binden zich aan de ß-receptoren van verschillende organen in het lichaam en zetten daarbij deels fysiologisch belangrijke en deels pathologische processen op gang. Bètablokkers hebben chemische structurele componenten die lijken op adrenaline en noradrenaline, wat betekent dat ze als competitieve antagonisten hun receptoren kunnen bezetten zonder de overeenkomstige effecten teweeg te brengen.

Ze kunnen grofweg worden onderverdeeld in ß1-selectieve en niet-selectieve bètablokkers. De eerste worden gekenmerkt door een hogere cardiale selectiviteit, aangezien de dichtheid van het receptorsubtype ß1 bijzonder hoog is in het hart.

Dit is een gewenste eigenschap voor de meeste indicaties; voorbeelden van actieve ingrediënten zijn atenolol, bisoprolol, metoprolol en nebivolol. De niet-selectieve bètablokkers zoals propranolol, timolol en sotalol hebben zich in andere toepassingsgebieden bewezen.

Medisch effect en toepassing

Het meest voorkomende medische gebruik van de Bètablokkers verwijst naar het cardiovasculaire systeem. Door de ß-receptoren te blokkeren, verminderen bètablokkers de contractiekracht en prikkelbaarheid van het hart, evenals de slagfrequentie, wat leidt tot een daling van de bloeddruk. Voor arteriële hoge bloeddruk worden bètablokkers vaak voorgeschreven in combinatie met andere antihypertensiva, zoals diuretica.

In tegenstelling tot de actieve ingrediëntgroepen van ACE-remmers, diuretica en AT1-antagonisten, kunnen ß1-selectieve bètablokkers zoals metoprolol ook tijdens de zwangerschap worden gebruikt. Bètablokkers worden ook voorgeschreven voor coronaire hartziekten, hartfalen, hartritmestoornissen en voor profylaxe van hartaanvallen.

Bètablokkers verminderen ook de productie van kamerwater in het oog door de afscheiding van kamerwater te verlagen en kunnen daarom ook worden gebruikt om glaucoom (timolol) te behandelen. Metoprolol en propranolol worden ook gebruikt als de eerste keuze voor profylaxe van migraine. Andere indicaties zijn hyperthyreoïdie, tremor en feochromocytoom, een catecholamine-producerende tumor van de bijnier.

Interacties

De meeste interacties van de Bètablokkers betreffen hun antihypertensieve effecten en hun versterking met andere middelen. Als acetylcholinesteraseremmers zoals rivastigmine, donepezil en galantamine (middelen voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer) worden ingenomen tijdens de behandeling met bètablokkers, kan de wederzijdse versterking van hun effecten leiden tot bradycardie (vertraagde hartslag) en bronchiale vernauwing met kortademigheid.

Gelijktijdige behandeling met andere antihypertensiva en de antiaritmica amiodaron en dronedarone kan ook leiden tot een verhoogde bloeddrukdaling en bradycardie. Als comedicatie met de genoemde middelen niet kan worden vermeden, moeten de hartslag en bloeddruk worden gecontroleerd en de doseringen indien nodig worden aangepast.

Diabetici die worden behandeld met insuline of sulfonylureumderivaten zoals glibenclamide, kunnen een verhoogde hypoglykemie krijgen. Het maskeert ook de waarschuwingssymptomen van hypoglykemie, zoals rusteloosheid, hoofdpijn, tremoren en tachycardie. Met name de niet-selectieve bètablokkers kunnen de bronchusverwijdende effecten van theofylline en zijn derivaten gedeeltelijk opheffen, wat kan leiden tot kortademigheid.

Risico's en bijwerkingen

Bètablokkers moet altijd geleidelijk in en uit worden gedoseerd om bijwerkingen te voorkomen. Dit betekent dat aan het begin van de therapie de dosis laag is en de dosis langzaam wordt verhoogd en dat abrupt stoppen ook moet worden vermeden.

Mogelijke bijwerkingen treden vooral op bij het starten van de behandeling met bètablokkers en zijn onder meer een overmatige bloeddrukdaling, duizeligheid, vermoeidheid, nervositeit, slaapstoornissen, bradycardie, zweten, maagdarmklachten, spierzwakte, oedeem en impotentie. Bètablokkers mogen niet worden gebruikt bij ernstige perifere circulatiestoornissen, ernstige astma, lage bloeddruk en bradycardie; speciale controle is noodzakelijk bij diabetes mellitus en nierinsufficiëntie.

Na een zorgvuldige afweging van de risico's en de voordelen kunnen bètablokkers tijdens de zwangerschap worden gebruikt, maar ze moeten 72 uur voor de uitgerekende datum worden stopgezet om bradycardie bij de pasgeborene te voorkomen. Sporters dienen er rekening mee te houden dat bètablokkers worden toegewezen aan de stofklassen op de dopinglijst die voor bepaalde sporten verboden zijn.