De Macrolide-antibiotica zijn antibiotica die bacteriostatisch werken en een macrolide hebben. Ze remmen de eiwitsynthese van de bacteriën. Het eerste en bekendste macrolide-antibioticum is erytromycine. Macrolide-antibiotica worden veel gebruikt bij kinderen.
Wat zijn macrolide-antibiotica?
Macrolide-antibiotica (afgekort: Macroliden) zijn bacteriostatisch effectieve antibiotica. Ze vertegenwoordigen hun eigen "classificatie" binnen de verschillende antibiotica De gebruikelijke afkorting macrolide is, in engere zin, de naam voor een circulair molecuul, het macrolide, dat in alle macrolide-antibiotica voorkomt. Macrolide-antibiotica hebben een gunstig werkingsspectrum met weinig bijwerkingen en zijn daarom zeer geschikt voor gebruik bij kinderen.
De resistentie tegen macrolide-antibiotica neemt echter toe. Veel bacteriën zijn al resistent tegen macrolide-antibiotica, wat te wijten is aan het feit dat een modificatie van de ribosomale enzymen voldoende is om resistentie te verwerven. Het verwerven van resistentie is daardoor relatief eenvoudig. Verder is er een zogenaamde kruisresistentie tussen de verschillende macrolide antibiotica. Dit betekent dat als een bacterie eenmaal resistent is tegen een macrolide-antibioticum, deze resistent is tegen alle macrolide-antibiotica.
Het 'prototype' van de macrolide-antibiotica is erytromycine, dat wordt verkregen uit een soort schimmel. Er zijn ook antibiotica josamycine en spiramycine, die ook worden verkregen uit schimmelsoorten. Om het werkingsspectrum en de farmacokinetische eigenschappen te verbeteren, werden de semi-synthetische derivaten roxithromycine, azithromycine en clarithromycine ontwikkeld.
Farmacologische werking
Macrolide-antibiotica zijn bacteriostatisch effectief. Ze remmen de eiwitsynthese van de bacteriën. Dit gebeurt door een bevestiging aan de 50S-subeenheid van de ribosomen. Daarbij blokkeren ze het enzym translocase, dat verhindert dat de polypeptideketen migreert en groeit. Dit resulteert in het bacteriostatische effect van de macrolide-antibiotica. Ze zijn bijzonder effectief tegen metabolisch actieve bacteriën.
De macrolide-antibiotica zijn doorgaans lipofiel en verdelen zich daarom na opname in het maagdarmkanaal goed in het weefsel. Uitscheiding is meestal goedkoop (via de gal). De macroliden worden afgebroken in de lever. Ze worden tijdens biotransformatie gemetaboliseerd door het enzymsysteem CYP3A4.
Bij het verminderen van medicijnen die tegelijkertijd worden ingenomen of gebruikt, kan er sprake zijn van interferentie. De afbraak van een van de medicijnen is vertraagd.
Medische toepassing en gebruik
Macrolide-antibiotica zijn zowel effectief tegen grampositieve kokken en staafjes als tegen gramnegatieve kokken. Ze zijn ook effectief tegen Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasma's, spirocheten, chlamydia en Haemophilus influenzae.
De indicaties kunnen worden afgeleid uit het werkingsspectrum van de macrolide-antibiotica. Opgemerkt moet echter worden dat de semi-synthetische macrolide-antibiotica roxithromycine, claritromycine en azithromycine een breder werkingsspectrum hebben tegen gramnegatieve bacteriën dan erytromycine, josamycine en spiramycine.
Systemisch is erytromycine geïndiceerd voor bronchitis, longontsteking, pertussis (kinkhoest), middenoorontsteking (middenoorontsteking), sinusitis (sinusitis), acne vulgaris, conjunctivitis (conjunctivitis) als gevolg van chlamydia, difterie en urethrale ontsteking door chlamydiaal urethraal plasmaplasma.
Als alternatief voor penicillines z. B. bij penicilline-allergie wordt erytromycine ook gebruikt voor de behandeling van faryngitis (ontsteking van de keel), tonsillitis (tonsillitis), roodvonk, erysipelas (wondroos) en syfilis.
Azithromycine, een semi-synthetisch derivaat uit de groep van macrolide-antibiotica, kan worden gebruikt voor infecties van de bovenste luchtwegen, waaronder sinusitis, faryngitis en tonsillitis. Infecties van de onderste luchtwegen, waaronder bronchitis en pneumonie, acute otitis media, infecties van huid en weke delen, en ongecompliceerde genitale infecties veroorzaakt door Chlamydia trachomatis of Neisseria gonorrhoeae (niet-multiresistente stammen) kunnen ook worden behandeld met azitromycine.
In vergelijking met erytromycine is een enigszins uitgebreid werkingsspectrum van azithromycine te zien. Bovendien heeft azithromycine een significant langere halfwaardetijd. Om deze reden kan het worden gebruikt als een "driedaags antibioticum": er worden slechts drie tabletten om de 24 uur toegediend, maar het effect houdt 10 dagen aan vanwege de lange halfwaardetijd.
Risico's en bijwerkingen
De mogelijke bijwerkingen van macrolide-antibiotica zijn onschadelijk. Om deze reden en vanwege het brede werkingsspectrum worden macrolide-antibiotica vaak gebruikt bij kinderen. De meest voorkomende bijwerkingen zijn onder meer gastro-intestinaal ongemak, b.v. Diarree, misselijkheid en braken. Bovendien zijn overgevoeligheidsreacties mogelijk met bestaande overgevoeligheid (allergie) voor macrolide-antibiotica. Leverschade is ook een van de zeldzame bijwerkingen.
Opgemerkt moet echter worden dat de individuele antibiotica uit de groep van macroliden ook nog meer bijwerkingen kunnen hebben. Deze staan op de bijsluiter en zijn verkrijgbaar bij uw arts of apotheker.
Bovendien zijn interacties (interacties) met andere geneesmiddelen mogelijk. Er zijn ook contra-indicaties. Deze kunnen echter niet in algemene termen worden genoemd voor de groep van macrolide-antibiotica, aangezien ze voor elk macrolide-antibioticum anders zijn.
Al deze antibiotica hebben gemeen dat ze niet mogen worden gebruikt in geval van overgevoeligheid voor een macrolide-antibioticum.
.jpg)
.jpg)