Theofylline is een van de belangrijkste actieve ingrediënten voor de behandeling van aandoeningen van de luchtwegen. Het wordt met name gebruikt voor de behandeling van bronchiale astma.
Wat is theofylline?
Het medicijn theofylline komt uit de groep van purinale alkaloïden en is afgeleid van xanthine. De naam theofylline is terug te voeren op theebladeren. De Duitse arts Albrecht Kossel (1853-1927) slaagde er in 1888 in om kleine hoeveelheden van de stof uit theebladeren te isoleren. Theofylline wordt ook aangetroffen in koffiebonen, guarana en kolanoten, zij het in kleine hoeveelheden. In het menselijk metabolisme werkt theofylline als een afbraakproduct van cafeïne.
Rond 1895 slaagde de Duitse chemicus Emil Fischer (1852-1919) erin om theofylline te synthetiseren, te beginnen met 1,3-dimethyl-urinezuur. De druivensynthese beschreven door de chemicus Wilhelm Traube (1866-1942) in 1900 vertegenwoordigt een chemisch syntheseproces dat nog steeds wordt gebruikt.
Theofylline werd aanvankelijk therapeutisch gebruikt als diuretisch geneesmiddel. Vanaf 1921 werd het actieve ingrediënt ook geïntroduceerd bij de behandeling van angina pectoris. Theofylline is sinds 1922 een integraal onderdeel van de behandeling van bronchiale astma. Vanaf de jaren zeventig kwamen er theofyllinepreparaten op de markt, die het actieve ingrediënt vertraagd vrijgeven, waardoor astmapatiënten permanent konden worden behandeld. Theofylline werd later echter minder belangrijk met de introductie van bèta-sympathicomimetica en glucocorticoïden.
In de natuur komt theofylline altijd samen met andere purine-alkaloïden voor. Deze omvatten voornamelijk cafeïne en theobromine. Het theofyllinegehalte is het hoogst in guarana met 0,25 procent.
Farmacologische werking
Theofylline is een van de xanthinederivaten en heeft verschillende effecten. Het medicijn remt de afbraak van de neurotransmitter CAMP. Dit zorgt er op zijn beurt voor dat de gladde bronchiale spieren ontspannen en het ademen gemakkelijker wordt. Tegelijkertijd neemt de activiteit van de trilhaartjes toe, wat leidt tot een verhoogde verwijdering van slijm.
De remming van de boodschappersubstantie adenosine in de bronchiale spieren is ook belangrijk. Hierdoor kunnen de bronchiën verwijden en ontspannen. Een ander effect is de blokkering van adenosine in de hersenen. Omdat adenosine ook verantwoordelijk is voor het reguleren van de slaap, bestaat het risico op slaapproblemen bij het gebruik van theofylline.
Bovendien vertraagt theofylline de afgifte van histamine. De neurotransmitter histamine komt in toenemende mate vrij in het menselijk lichaam in het kader van allergieën en infecties. Histamine veroorzaakt ontstekingsreacties en vernauwt de bronchiale spieren. Door de boodschappersubstantie te blokkeren, worden de ontstekingssymptomen bij chronische bronchitis of bronchiale astma verminderd. De ontstekingsremmende eigenschappen van theofylline zijn echter zwakker dan die van glucocorticoïden.
Nadat de theofylline oraal is toegediend, wordt de werkzame stof via het bloed in de darm opgenomen. De afbraak van het medicijn vindt plaats in de lever, terwijl de afbraakproducten via de nieren het lichaam verlaten.
Medische toepassing en gebruik
Theofylline wordt voornamelijk gebruikt om matige en ernstige astma te behandelen. Het medicijn wordt vaak gecombineerd met glucocorticoïden en bèta-2-adrenoceptoragonisten. Theofylline is geschikt voor zowel de preventie als de therapie van astma-aanvallen. Andere toepassingsgebieden zijn chronische bronchitis en chronische obstructieve longziekte (COPD). De remedie kan ook worden gebruikt bij emfyseem (overmatige inflatie van de longen) en chronische longontsteking.
De juiste dosering van het medicijn speelt een belangrijke rol bij het gebruik van theofylline. Hiervan hangt een optimaal effect van de bereiding af. Om deze reden wordt het middel gewoonlijk ingenomen in de vorm van capsules of tabletten met verlengde afgifte, die een continue afgifte van het actieve ingrediënt garanderen. Op deze manier zijn er altijd constante hoeveelheden theofylline in het bloed van de patiënt. De dagelijkse dosis varieert van patiënt tot patiënt. Omdat theofylline op recept verkrijgbaar is, is het medicijn alleen op vertoon van een doktersrecept verkrijgbaar bij de apotheek.
Uw medicatie vindt u hier
➔ Medicatie voor kortademigheid en longproblemenRisico's en bijwerkingen
Door theofylline in te nemen, zijn ook ongewenste bijwerkingen mogelijk. In de meeste gevallen versnelt de hartslag, de hartkloppingen, slaapproblemen, rusteloosheid, tremoren in de ledematen, hoofdpijn en lage bloeddruk. Soms zijn verkrampte bronchiën, koorts, netelroos, huidreacties of een vermindering van bloedplaatjes ook mogelijk.
Gezondheidsproblemen kunnen ook worden veroorzaakt door te hoge doses theofylline. Dit uit zich in een abrupte bloeddrukdaling, toevallen zoals epilepsie, ernstige gastro-intestinale klachten als gevolg van bloeding, hartritmestoornissen en beschadiging van de spieren. Omdat theofylline een negatief effect heeft op het reactievermogen, moet deelname aan het wegverkeer worden vermeden.
Theofylline mag helemaal niet worden toegediend als de patiënt overgevoelig is voor het geneesmiddel of als er sprake is van acute hartritmestoornissen. Hetzelfde geldt voor een recente hartaanval. Als de patiënt lijdt aan onstabiele angina pectoris, ernstige hoge bloeddruk, hartspieraandoeningen, een overactieve schildklier, porfyrie, maag- of darmzweren, epilepsie, nier- of leverdisfunctie, moet de behandelende arts de risico's en voordelen zorgvuldig afwegen.
Wanneer theofylline samen met andere geneesmiddelen wordt gebruikt, kunnen er interacties optreden. Dit geldt met name voor de anticonceptiepil, bèta-2-sympathicomimetica, de H2-receptorblokkers ranitidine en cimetidine, het ontwormingsmiddel tiabendazol, calciumkanaalblokkers zoals diltiazem en verapamil, macrolide-antibiotica zoals erytromycine, het jichtmedicijn allopurinol en de bètablokker propranolol. deze hebben een versterkend effect op theofylline.
Aan de andere kant hebben de consumptie van barbituraten, anti-epileptica, het jichtmedicijn sulfinpyrazon, het antibioticum rifampicine en sint-janskruid een verzwakkend effect.
