Aminoglycoside

Bij a Aminoglycoside het zijn antibiotica uit de groep van oligosacchariden (koolhydraten uit verschillende identieke of verschillende enkelvoudige suikers). Aminoglycoside-antibiotica hebben een bacteriedodend effect.

Wat is een aminoglycoside?

Aminoglycosiden vertegenwoordigen een heterogene groep onder de antibiotica, die aan de oligosacchariden zijn toegewezen. Ze worden gebruikt om bacteriële infecties te behandelen. Het wordt gegeven in de vorm van injecties, als crème of als oog- of oordruppels. Een medicijn uit deze groep antibiotica wordt gegeven in de vorm van tabletten.

Aminoglycosiden zijn een combinatie van aminosuiker en cyclohexaanbouwstenen en zijn oplosbaar in water. De halfwaardetijd is ongeveer twee uur en de uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren.

Het eerste aminoglycoside-antibioticum dat in 1944 werd ontdekt, was streptomycine. Als gevolg hiervan werden steeds meer vergelijkbare werkzame stoffen geïsoleerd. Het was onderverdeeld in aminoglycosiden voor de behandeling van algemene infecties (bijv. Amikacine, gentamicine, tobramycine) en voor de behandeling van speciale gevallen (bijv. Streptomycine, neomycine, paromomycine).

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Aminoglycosiden hebben een sterk bacteriedodend effect. Ze vallen bacteriën binnen, waar ze zich hechten aan de ribosomen. Dit zijn celorganen voor de vorming van eiwitten. Door de ribosomen te blokkeren, worden de eiwitten verkeerd gevormd en verliezen ze hun functie. Hierdoor sterven de bacteriën.

Aminoglycosiden dringen de bacterie binnen via de poriën van de celwanden of rechtstreeks door het celmembraan, wat het snelle begin van de werking verklaart. Alleen bacteriën die zuurstof nodig hebben om te leven, zijn echter gevoelig. Daarom zijn aminoglycosiden niet effectief tegen anaërobe bacteriën.

Aminoglycosiden werken in de bacteriën, waardoor pathogenen zelfs enkele uren na toediening afsterven, afhankelijk van de concentratie van het actieve ingrediënt. Het effect neemt aanzienlijk af als een tweede dosis te snel na de eerste dosis wordt gegeven. Het effect is dus beter bij een hoge enkelvoudige dosis aminoglycosiden dan bij meerdere toepassingen snel achter elkaar.

De aminoglycosiden hopen zich voornamelijk op in de nieren en het weefsel van het binnenoor. Het risico op vergiftiging neemt dus toe naarmate het langer wordt gebruikt. Het stroomt alleen weg als de concentratie hoger is dan die in het bloed. Het is daarom belangrijk dat de bloedconcentratie regelmatig door een arts wordt gecontroleerd.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Aminoglycosiden vernietigen verschillende ziekteverwekkers. Oraal ingenomen, werken ze in de dunne en dikke darm, met crèmes die beperkt zijn tot de huid en met injecties in het hele organisme.

Orale neomycine en paronomycine worden gegeven, wat voor een kiemvrije darm moet zorgen. Ze worden gebruikt vóór operaties, in coma, in geval van "vergiftiging" van de hersenen door leverfalen, bij leukemie of bij granulocytopenie.

Framycetin, Kanamycin en Neomycin worden gebruikt voor uitwendig gebruik bij bacteriële infecties van de huid of ogen. Parenterale toediening van amikacine, gentamicine, netilmicine of tobramycine wordt uitgevoerd in het geval van pathogenen zoals Staphylococcus aureus of type A streptokokken.

Bij tuberculose wordt streptomycine parenteraal toegediend; bij levensbedreigende bloedvergiftiging wordt amikacine, gentamycine, netilmycine of tobramycine in combinatie met bètalactamantibiotica gebruikt. Deze twee groepen antibiotica vullen elkaar aan in hun effecten, maar mogen niet in één infusie worden gemengd.

De aminoglycosiden amikacine, gentamycine, netilmycine en tobramycine worden gebruikt voor de behandeling van endocarditis (ontsteking van de binnenwand van het hart) of ernstige infecties (bijv.door Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokokken, mycobacteriën, enterobacteriën, stafylokokken).

Andere actieve ingrediënten zijn apramycine en hygromycine. Spectinomycine is een vergelijkbaar werkend middel, dat alleen wordt gebruikt bij de behandeling van ongecompliceerde gonorroe, op voorwaarde dat penicillines geen effect hebben.

Het moet parenteraal worden toegediend, vooral in het geval van systemische infecties, aangezien aminoglycosiden niet worden geabsorbeerd. Aminoglycosiden mogen niet worden gegeven aan patiënten die de werkzame stoffen niet verdragen.

Risico's en bijwerkingen

De dosering van aminoglycosiden moet zorgvuldig worden uitgevoerd vanwege het smalle therapeutische bereik. Het zijn daarom typische antibiotica voor gebruik op de intensive care. Aminoglycosiden zijn vooral geconcentreerd in de nieren en het binnenoor en hebben een nefrotoxisch (meestal omkeerbaar) en vestibulo- en ototoxisch (meestal onomkeerbaar) effect. Het effect van neuromusculair blokkerende stoffen wordt vaak verlengd door aminoglycosiden.

Typische bijwerkingen zijn meestal misselijkheid en braken, slaperigheid en ataxie (stoornissen in de coördinatie van bewegingen).

Langdurig gebruik (meer dan drie dagen), frequente toediening, hoge dosering, reeds bestaande nierziekte, ouderdom en hoge bloedspiegels kunnen allemaal het risico op bijwerkingen verhogen.