Amodiaquine

Amodiaquine is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt om malaria te behandelen. Het wordt gebruikt als mono- en combinatiepreparaat, vooral tegen malaria tropica, die wordt veroorzaakt door de eencellige parasiet Plasmodium falciparum.

Wat is amodiaquine?

Amodiaquine is een aromatische koolwaterstof. Het behoort tot de groep van 4-aminocholines en is nauw verwant aan de werkzame stof chloroquine. Net als chloroquine wordt amodiaquine ook gebruikt tegen malaria, met name malaria tropica.

Malaria tropica wordt veroorzaakt door de eencellige parasiet Plasmodium falciparum en is een van de belangrijkste infectieziekten wereldwijd. De WHO (Wereldgezondheidsorganisatie) rapporteert voor het jaar 2008 243 miljoen zieken en ruim 800.000 doden. Het belangrijkste verspreidingsgebied van malaria bevindt zich in tropisch Afrika, maar ook Azië en Zuid-Amerika worden getroffen.

Amodiaquine werd voorheen verkocht onder de handelsnaam Camoquin® in Europa en de VS. Het wordt daar echter niet meer verhandeld, maar alleen gebruikt in gebieden waar malaria veel voorkomt. Het actieve ingrediënt vereist een recept.

Farmacologische werking

Het farmacologische werkingsmechanisme van amodiaquine komt overeen met dat van de beter bekende werkzame stof chloroquine. Beide stoffen grijpen in in de voortplantingscyclus van de malariapathogeen Plasmodium falciparum.

Deze eencellige parasieten leven voornamelijk in de rode bloedcellen van mensen en worden overgedragen door muggen. Als een anopheles-mug die is geïnfecteerd met plasmodia een persoon steekt, dringen de pathogenen eerst de lever binnen. De zogenaamde "leverfase" begint. In de volgende fase komen de parasieten in het bloed en migreren ze naar de rode bloedcellen (erytrocyten).

In deze "erythrocytische fase" begint het effect van de amodiaquins. De stof remt de kristallisatie van hemozoïne. Dit gebeurt wanneer de malariapathogenen de hemoglobine in de erytrocyten afbreken. Als de hemozoïne niet kan worden gekristalliseerd, kan de ziekteverwekker er geen eiwitten uit halen voor zijn metabolisme en sterft hij.

Chloroquine was vroeger het favoriete medicijn voor malaria en werd vooral gebruikt in de jaren vijftig en zestig. Tegenwoordig zijn echter bijna alle stammen van Plasmodium falciparum resistent tegen chloroquine. Als gevolg hiervan won het actieve ingrediënt amodiaquine, dat ook effectief is tegen chloroquine-resistente parasieten, aan belang.

Medische toepassing en gebruik

Amodiaquine wordt gebruikt tegen de ziekteverwekker Plasmodium falciparum. Dit veroorzaakt de malaria tropica, die wordt beschouwd als de gevaarlijkste vorm van malaria. Er wordt onderscheid gemaakt tussen het gecompliceerde en het ongecompliceerde beloop van malaria tropica. Bij gecompliceerde tropische malaria zijn ook het centrale zenuwstelsel of de nieren betrokken.

Andere orgaancomplicaties kunnen ook optreden. Deze vorm van malaria is altijd een noodgeval en vereist intensieve medische zorg. Amodiaquine is alleen geschikt voor de behandeling van ongecompliceerde tropische malaria. Amodiaquine is een van de medicijnen die goed werken tegen ziekteverwekkers die resistent zijn tegen andere stoffen. De laatste tijd testen onderzoekers steeds vaker het gebruik van amodiaquine in combinatieproducten. Het wordt bijvoorbeeld gecombineerd met de werkzame stof artesunaat, waar ook nauwelijks weerstand tegen is.

Uit de eerste gegevens blijkt dat de werkzame stof amodiaquine in combinatie met artesunaat zeer effectief is en goed wordt verdragen. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van artesunaat / amodiaquine is bij de behandeling van ongecompliceerde tropische malaria. De combinatie van actieve ingrediënten wordt voornamelijk gebruikt wanneer de overeenkomstige Plasmodium-stam resistent is tegen de standaardgeneesmiddelen.

Risico's en bijwerkingen

Amodiaquine mag slechts korte tijd worden gebruikt. Als het medicijn lange tijd wordt ingenomen, leiden de afbraakproducten tot leverschade en stoornissen in het bloedvormende systeem. Vanwege de ernstige bijwerkingen werden amodiaquine-monopreparaties uit de handel genomen in Europa en de VS.

Vanwege de lage prijs en de goede effectiviteit op chloroquine-resistente plasmodia, wordt het echter nog steeds veel gebruikt in niet-Europese landen. In nieuwe preparaten wordt amodiaquine vaak gebruikt in combinatie met andere actieve ingrediënten, bijvoorbeeld met artesunaat.

Bij deze combinatiepreparaten kan de amodiaquine lager gedoseerd worden. Er zijn tot op heden geen ernstige bijwerkingen waargenomen bij deze geneesmiddelen. Amodiaquine mag nooit worden gebruikt bij mensen die al een leveraandoening of nierbeschadiging hebben.