Amprenavir

Amprenavir is een medicinale stof en behoort tot de groep van hiv-proteaseremmers. Het middel wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen.

Wat is amprenavir?

Amprenavir is een medicijn dat in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland op de markt wordt gebracht onder de naam Agenerase®. Het medicijn is een proteaseremmer. De ontwikkeling vond plaats in het begin van de jaren negentig door Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir wordt sinds 1995 aangeboden als antiviraal middel. Het werd in 2000 goedgekeurd door het EMA (European Medicines Agency).

Ongeveer 90 procent van amprenavir is gebonden aan eiwitten in het bloed. Het actieve ingrediënt wordt in de lever afgebroken door het cytochroomsysteem. Als de patiënt amprenavir samen met een andere proteaseremmer gebruikt, kan dit proces worden vertraagd.

Op deze manier gaat het medicijn langer mee. De halfwaardetijd wordt geschat op ongeveer 10 uur. Bovendien kunnen nucleoside reverse transcriptase-remmers (NRTI's) tegelijkertijd worden toegediend.

Farmacologische werking

Amprenavir werkt door de reproductie van het virus te remmen. Dit gaat de virale protease van het HIV-protease-enzym tegen. HIV-protease is van het grootste belang voor de ontwikkeling van verdere virusdeeltjes met besmettelijke werking.

Als de protease echter kan worden geremd, kan de verspreiding van het virus in het menselijk organisme worden verminderd. Door een eventuele verdere vermenigvuldiging van het virus te verminderen, neemt de viral load uiteindelijk af. De basis van het effect is het voorkomen van de afsplitsing van virale precursoreiwitten. Op deze manier worden onrijpe virusdeeltjes gevormd die niet infectieus zijn.

In tegenstelling tot oudere werkzame stoffen van dit type is het bindingsmechanisme tussen de werkzame stof en het enzym anders. Patiënten die negatief reageren op oudere proteaseremmers ondervinden bijvoorbeeld geen kruisresistentie tegen amprenavir.

Tijdens het klinische onderzoek werd een vergelijking gemaakt tussen amprenavir en de bewezen hiv-proteaseremmer indinavir. De werkzaamheid van amprenavir was lager dan die van indinavir.

Medische toepassing en gebruik

Net als alle andere hiv-proteaseremmers, wordt amprenavir gebruikt om infecties met het HI-virus, zoals aids, te behandelen. Tijdens de behandeling wordt het middel gecombineerd met andere antivirale middelen.

Amprenavir is geschikt voor zowel volwassenen als kinderen vanaf vier jaar. Een significante afname van de virale belasting in het lichaam is te zien bij ongeveer 50 procent van alle patiënten. Amprenavir wordt oraal ingenomen in de vorm van tabletten. Volwassenen nemen tweemaal daags een tablet van 1200 milligram.

Bij kinderen hangt de dosering af van hun lichaamsgewicht. Orale inname leidt tot snelle opname in het spijsverteringskanaal. Ongeveer 90 procent van het actieve ingrediënt bindt zich aan plasma-eiwitten in het bloed. De stofwisseling vindt vrijwel volledig plaats in de lever.

Risico's en bijwerkingen

Er is een risico op bijwerkingen bij het gebruik van amprenavir. Deze tasten voornamelijk het maagdarmkanaal aan, wat ook het geval is bij andere proteaseremmers. De getroffen mensen hebben vaak last van buikpijn en diarree.

Huidreacties zoals uitslag zijn ook mogelijk. Ongeveer een procent van alle patiënten loopt het risico op levensbedreigende complicaties. Het kan u. een. Stevens-Johnson-syndroom. Bij dergelijke bijwerkingen moet de behandeling worden stopgezet. Een andere ongewenste bijwerking zijn stofwisselingsstoornissen, waartoe ook verschijnselen in de herverdeling van vet behoren. Deze bijwerkingen komen echter minder vaak voor bij amprenavir dan bij indinavir.

Bij gebruik van amprenavir zijn ook interacties met andere geneesmiddelen mogelijk. Dit zijn medicijnen die het CZS beïnvloeden, zoals antidepressiva en benzodiazepines. Bovendien bestaat er een risico op significante bijwerkingen door het gelijktijdig gebruik van anti-aritmica en antihistaminica met amprenavir. Artsen waarschuwen ook voor interacties met extracten van sint-janskruid. Deze zorgen ervoor dat de amprenavirspiegel in het bloed daalt.

Zwangerschap, nierfalen en leverinsufficiëntie zijn contra-indicaties voor het gebruik van amprenavir. Overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt is ook mogelijk.