Artemisinine

Het secundaire plantenpigment Artemisinine van de bloemen en bladeren van de eenjarige bijvoet wordt gebruikt om malaria te behandelen. Het medicijn wordt voornamelijk gebruikt in gebieden waar andere antimalariamiddelen niet effectief zijn tegen multiresistente pathogenen. De remedie wordt genoemd in de traditionele Chinese geneeskunde die duizenden jaren oud is.

Wat is artemisinine?

Artemisinine behoort tot de klasse van sesquiterpeen. Deze chemische verbindingen, die vrij algemeen voorkomen in het plantenrijk, bestaan ​​uit drie isopreeneenheden. Het medicijn dat wordt verkregen uit eenjarige bijvoet (Artemisia annua) bevat, naast een trioxaanringsysteem, een farmacologisch cruciale peroxidebrug.

In 1971 isoleerde en beschreef de Chinese Tu Youyou het actieve ingrediënt voor het eerst en in de daaropvolgende jaren demonstreerde het de positieve effecten ervan in de strijd tegen tropische malaria. Omdat artemisinine een zeer snel en betrouwbaar medicijn is. De remedie kan worden gewonnen uit de gedroogde bladeren en bloemen van planten die in China, Vietnam en Oost-Afrika worden gekweekt.

Omdat dit proces vrij duur en tijdrovend is, wordt artemisinine nu ook biotechnologisch verkregen met behulp van genetisch gemodificeerde gisten. Omdat artemisinine zelf vrij onstabiel is, worden de semi-synthetische derivaten artesunaat, artemotil, artemether en andere meestal in medicijnen gebruikt.

Farmacologische werking

Het exacte werkingsmechanisme van artemisinine is nog niet bekend (2015). Wetenschappers nemen echter aan dat de nogal ongebruikelijke peroxidestructuur doorslaggevend is. Omdat dit wordt afgebroken tot vrije radicalen wanneer het een groot aantal ijzerionen tegenkomt.

Niet alleen de rode bloedcellen (erytrocyten) bij mensen bevatten veel ijzer, maar ook de malaria veroorzakende plasmodia. Omdat deze parasieten door de Anopheles-mug op de mens worden overgedragen en hier de rode bloedcellen koloniseren. Als de eencellige pathogenen nu een erytrocyt aanvallen, voeden ze zich met het bloedpigment hemoglobine. Omdat ze het ijzer in dit proces verzamelen, kunnen de vrije radicalen van het medicijn de plasmodia doden.

Studies tonen aan dat artemisinine ook een specifieke calciumtransporteur in het eencellige membraan remt. Artemisinine kan kankercellen op een vergelijkbare manier ook doden. Omdat deze ook hoge concentraties ijzer bevatten. Eerste experimenten met celculturen bevestigen deze theorie. Het medicijn blijkt ook effectief te zijn tegen de tropische infectieziekte schistosomiasis (schistosomiasis).

Medische toepassing en gebruik

De Wereldgezondheidsorganisatie (WHO) beveelt het gebruik van artemisinine of zijn derivaten aan, vooral in landen waar andere geneesmiddelen niet effectief zijn vanwege bekende multiresistente stammen van Plasmodium falciparum. Artemisinine werd lange tijd als zeer effectief beschouwd, maar er zijn nu ziekteverwekkers bekend uit verschillende landen die ook resistent zijn tegen het actieve ingrediënt door mutaties.

Om toenemende resistentie tegen artemisinine te voorkomen, moet altijd combinatietherapie met andere malariamedicijnen worden gebruikt. Deze behandeling wordt vaak afgekort tot ACT (op artemisinine gebaseerde combinatietherapie). Vanwege de korte halfwaardetijd moeten de tabletten met vaste tussenpozen gedurende meerdere dagen worden ingenomen. De dosering bij kinderen is gebaseerd op lichaamsgewicht.

Bij de ernstige vorm van tropische malaria kan het derivaat artesunaat rechtstreeks in de ader of spier worden geïnjecteerd. Bij zowel kinderen als volwassenen wordt dit medicijn in geval van nood als het favoriete medicijn beschouwd. Of een thee van Artemisia annua ook effectief is tegen plasmodia, is een punt van discussie onder wetenschappers.

Risico's en bijwerkingen

Artemisinine en zijn semi-synthetische derivaten worden goed verdragen door kinderen en volwassenen in de doses die malaria bestrijden. Als er bijwerkingen optreden, zijn deze in veel gevallen vergelijkbaar met de typische malariasymptomen. Deze omvatten misselijkheid, braken, verlies van eetlust en duizeligheid.

De hartslag kan ook toenemen. Gewrichts- en spierpijn, vermoeidheid en slaapproblemen zijn ook mogelijk. Milde bloedafwijkingen treden soms ook op als gevolg van inslikken. Gevaarlijke allergische reacties op het medicijn komen zelden voor. Dit kan zich uiten als uitslag, zwelling, kortademigheid of slikproblemen. IJzersupplementen die tegelijkertijd met artemisinine worden ingenomen, kunnen interacties veroorzaken.

Combinatietherapie met andere geneesmiddelen kan verschillende bijwerkingen versterken. Desalniettemin beveelt de WHO dringend aan om monotherapie met alleen artemisinine te vermijden. Anders kan het medicijn ondoeltreffend worden door resistentie.