Promethazine

Promethazine is een neurolepticum (eigenlijk een antihistaminicum) met kalmerende, anti-allergische, anti-emetische en slaapbevorderende effecten. Het wordt voornamelijk gebruikt om agitatie te behandelen.

Wat is promethazine?

Promethazine (chemische molecuulformule: C17H20N2S) behoort tot de groep fenothiazinen. Het is een neurolepticum, maar behoort vanwege zijn werkingsmechanisme eigenlijk tot de antihistaminica.

Promethazine heeft weinig of geen nut als antipsychoticum, wat ongebruikelijk is voor een neurolepticum. Het wordt echter gebruikt als kalmerend middel (kalmeringsmiddel). Bovendien kan het worden gebruikt als een anti-allergisch en anti-braakmiddel.

Farmacologische werking

Promethazine behoort tot de eerste groep neuroleptica. Het is een neurolepticum met een lage potentie. Neuroleptica worden bijvoorbeeld gebruikt bij de therapie van schizofrenie, omdat ze een antipsychotisch en stimulerend effect hebben. Psychosen zijn voornamelijk te wijten aan de effecten van de neurotransmitters dopamine en serotonine. Vrijwel alle neuroleptica hebben daarom een ​​remmende werking op de dopamine- en serotoninereceptoren in het centrale zenuwstelsel door ze te bezetten en zo de werking van de twee neurotransmitters als antagonisten te verzwakken. Dit is hoe ze hun invloed op de psyche reguleren.

Promethazine heeft echter een ander werkingsmechanisme dan de meeste neuroleptica. Het is in de eerste plaats een antihistaminicum en blokkeert dus de histamine door zich als antagonist aan de H1-receptoren te binden. Er zijn ook histaminereceptoren in het centrale zenuwstelsel. Omdat het promethazine hier ook aan bindt, heeft het een slaapbevorderend en kalmerend effect. Het is daarom bijzonder geschikt voor het behandelen van opwindingstoestanden. Het is echter niet geschikt voor de enige therapie van schizofrenie.

De opname van promethazine vindt plaats in de darm en verloopt zeer snel. Het is echter onderhevig aan een hoog first-pass-effect, wat resulteert in een relatief lage biologische beschikbaarheid. De plasmahalfwaardetijd van de stof is ongeveer 10-12 uur, de hoogste plasmaconcentratie is na anderhalf tot drie uur.

Het medicijn wordt gemetaboliseerd door een enzym uit de cytochroom P450-groep, de resulterende metabolieten zijn niet farmacologisch actief. Ze hebben dus geen eigen effect.

Medische toepassing en gebruik

Promethazine wordt gebruikt bij agitatie en angst, rusteloosheid, slaapstoornissen en allergieën. Het wordt echter alleen gebruikt bij allergieën als gelijktijdige sedatie gewenst is. Bovendien wordt het middel ook gebruikt voor misselijkheid en braken, wanneer beter verdragen anti-emetica niet kunnen worden gebruikt.

Promethazine is niet geschikt voor de enige behandeling van schizofrenie. De neuroleptische potentie van het medicijn wordt gegeven als 0,5. Het is daarom een ​​van de zwakke neuroleptica die voornamelijk worden gebruikt vanwege hun kalmerende (sedatieve) werking. Hieruit kan de ongeschiktheid voor de enige therapie van schizofrenie worden afgeleid.

Voor de behandeling van allergische reacties, misselijkheid en braken is promethazine vanwege zijn verdovende werking niet de eerste keus Er zijn beter verdragen medicijnen die geen kalmerend of slaapbevorderend effect hebben en toch effectief zijn tegen allergische reacties, misselijkheid en braken. Als deze middelen echter niet beschikbaar zijn, om andere redenen niet kunnen worden toegediend of als gelijktijdige sedatie gewenst is, kan bij deze klachten promethazine worden ingezet waartegen het zeer effectief is.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Promethazine kan een aantal nadelige medicijneffecten veroorzaken.Deze omvatten droge mond, constipatie, verlies van libido, verwardheid, duizeligheid, hypotensie (lage bloeddruk), hartritmestoornissen, hoofdpijn, dyskinesie (bewegingsstoornissen), acathisie (abnormale bewegingsstoornissen), toevallen, maligne neurolepticasyndroom en ademhalingsdepressie bij jonge kinderen en bij patiënten met Bronchiale astma of COPD.

Promethazine mag niet gelijktijdig worden ingenomen met bloeddrukverlagende medicijnen (antihypertensiva), slaappillen, pijnstillers en alcohol, omdat het de effecten van deze stoffen versterkt.

Bij kinderen jonger dan twee jaar, bij gebruik van MAO-remmers, bij het syndroom van Reye, bij epilepsie, verminderd bewustzijn, hypotensie, bij coronaire hartziekte, leverdisfunctie, nierdisfunctie, bronchiale astma, bronchitis, bronchiëctasie, bij cystische fibrose, nauwekamerhoekglaucoom en bij prostaathyperplasie pyloro-duodenale constipatie, promethazine mag niet worden gebruikt.

Bij oudere mensen mag het alleen onder strikte indicaties worden gegeven.

Promethazine wordt misbruikt om het centrale effect te versterken, b.v. de euforische effecten van opiaten.