Lidocaïne is een medicijn uit de klasse van lokale anesthetica dat ook werkt als een anti-aritmicum. Het behoort tot de groep van natriumkanaalblokkers.
Wat is lidocaïne?
Het medicijn lidocaïne was het eerste lokale anestheticum met aminoamide. Het werd in 1943 gesynthetiseerd door de Zweedse chemici Bengt Lundqvist en Nils Löfgren. Ze verkochten hun octrooirechten aan het farmaceutische bedrijf Astra AB.
Lidocaïne is gebaseerd op 2,6-xylidine. Lidocaïne wordt er in verschillende stadia van synthese van gemaakt. De medicinale stof is verkrijgbaar als monopreparaat of als combinatiepreparaat in de vorm van gels, pasta's, zalven, zetpillen en injectieoplossingen. Oplossingen voor injectie kunnen 0,25% of 5% zijn.
Lidocaïne is een lokaal anestheticum en behoort tot de klasse van natriumkanaalblokkers. Het wordt echter niet alleen gebruikt als lokaal anestheticum, maar ook als anti-aritmicum in de geneeskunde. Lidocaïne werkt erg snel. Het wordt gemetaboliseerd in wat bekend staat als het cytochroom 450-systeem van de lever. De biologische beschikbaarheid is erg goed. Minder dan 10 procent van de oorspronkelijke dosis wordt in de urine uitgescheiden.
Farmacologische werking
Lidocaïne is een natriumkanaalblokker. Het medicijn blokkeert de spanningsafhankelijke kanalen voor natrium. Deze bevinden zich in de celmembranen van zenuwcellen. Wanneer een zenuwcel wordt opgewonden, stroomt natrium de cellen in. Er wordt een actiepotentiaal gecreëerd en de excitatie wordt via depolarisatieprocessen van de ene zenuwcel naar de andere of van de ene zenuwcel naar de doelcel doorgegeven.
Wanneer de gevoelige receptoren van de huid sensaties zoals druk, pijn, hitte of kou waarnemen, geven ze deze sensaties door aan de hersenen. Dit vereist de geleiding van excitatie en dus het openen van de natriumkanalen in de celmembranen. Lidocaïne blokkeert de natriumkanalen zodat er geen natrium in de cellen kan stromen. Het creëren van een actiepotentiaal wordt bemoeilijkt, de stimulus wordt niet doorgegeven.
Lidocaïne heeft alleen een lokaal effect. Alleen de zenuwcellen die zich op de toedieningsplaats van het medicijn bevinden, worden aangetast. Dunne zenuwvezels worden sneller geblokkeerd in hun transmissiefunctie dan dikke zenuwvezels. Na het aanbrengen is het pijngevoel aanvankelijk beperkt. Vervolgens worden temperaturen niet meer waargenomen. Dan verslechteren de waarnemingen van aanraking en druk. Ten slotte mislukken de efferenten. Efferents zijn zenuwvezels die van het centrale zenuwstelsel naar de spieren lopen. Als de efferenten falen, mislukken ook de motorische vaardigheden in het getroffen gebied.
Medische toepassing en gebruik
Het belangrijkste toepassingsgebied voor lidocaïne is regionale anesthesie. Lokale anesthesie elimineert het pijngevoel in een beperkt deel van het lichaam. Het voordeel ten opzichte van algehele anesthesie is dat de long- en hersenfunctie, de stofwisseling en het zuur-base-evenwicht nauwelijks worden beïnvloed.
Lidocaïne wordt vaak gebruikt als lokaal anestheticum bij tandheelkundige en medische behandelingen. Het wordt gebruikt voor oppervlakteanesthesie, geleidingsanesthesie en infiltratieanesthesie. Bij infiltratie-anesthesie wordt lidocaïne in het weefsel geïnjecteerd om een klein gebied te verdoven. Dit kan bijvoorbeeld nodig zijn bij het naaien van een scheur of bij soortgelijke kleine ingrepen. Als alternatief kan lidocaïne worden geïnjecteerd in de buurt van een zenuw. Dit verdooft het zenuwtoevoergebied. Dit proces wordt ook wel geleidingsanesthesie genoemd. Na een contacttijd van één tot drie minuten duurt de plaatselijke verdoving één tot drie uur.
Lidocaïne wordt ook goed opgenomen door de slijmvliezen. Het actieve ingrediënt wordt daarom gebruikt voor oppervlakteanesthesie in de vorm van sprays of zalven. Oppervlakte-anesthesie garandeert pijnvrijheid, bijvoorbeeld bij aambeienbehandeling of bij endoscopieën.
Lidocaïne is ook verkrijgbaar in de vorm van zogenaamde vertragingscrèmes of vertragingssprays. Met de voorhuid naar achteren getrokken, worden deze dun op de eikel van de penis aangebracht om voortijdige ejaculatie te onderdrukken. Lidocaïne wordt ook gebruikt als een actief ingrediënt in kinderziektes als plaatselijke verdoving.
Het tweede belangrijke toepassingsgebied van het medicijn zijn hartritmestoornissen. Lidocaïne vertraagt de verspreiding van excitatie in het geleidingssysteem van het hart. Het medicijn heeft dus een stabiliserend effect op het hartritme en onderdrukt hartritmestoornissen die ontstaan in de hartkamers. Lidocaïne wordt dus voornamelijk gebruikt om tachycardiale aritmieën te behandelen. Lidocaïne werd vroeger heel vaak gebruikt als noodmedicatie. Het gebruik ervan is nu echter afgenomen omdat lidocaïne niet alleen hartritmestoornissen voorkomt, maar deze ook in individuele gevallen kan veroorzaken.
Lidocaïne moet als anti-aritmicum intraveneus worden toegediend. Indicaties voor de intraveneuze toediening van lidocaïne zijn hartritmestoornissen van welke oorsprong dan ook. Dit omvat ook hartritmestoornissen veroorzaakt door vergiftiging met antidepressiva of hartglycosiden. Voorafgaand aan ingrepen die de hartspier kunnen irriteren, kan preventief lidocaïne worden gegeven. Het vermindert het risico op ventriculaire aritmieën.
Uw medicatie vindt u hier
➔ Geneesmiddelen tegen pijnRisico's en bijwerkingen
Bijwerkingen treden meestal zelden op bij lage doses lidocaïne. Als de dosering te hoog is, kunnen cardiale en systemische bijwerkingen optreden. Deze omvatten symptomen zoals slaperigheid, rusteloosheid, krampen en negatieve inotropie van het hart. Bij negatieve inotropie wordt de samentrekkingskracht van het hart verminderd. In individuele gevallen kan het ook leiden tot een daling van de bloeddruk of allergische reacties. Zeer zelden vallen patiënten in coma na hoge doses lidocaïne.
