Pyrazinamide

Bij Pyrazinamide is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om tuberculose (tuberculostatisch) te behandelen. De stof wordt sinds de jaren vijftig gebruikt om longaandoeningen te bestrijden als onderdeel van een combinatietherapie.

Wat is pyrazinamide?

Pyrazinamide (afgekort PZA) is een antibioticum dat sinds de jaren vijftig wordt gebruikt om tuberculose te bestrijden. De remedie wordt ook vaak genoemd Pyrazine carboxamide is in water oplosbaar en wit. Vanwege het beoogde gebruik als tuberculosegeneesmiddel, wordt het tot de tuberculostatica gerekend.

In de chemie wordt de empirische formule C5-H5-N3O gebruikt om de stof aan te duiden. De morele massa van pyrazinamide is 123,11 g • mol - 1. De werkzame stof pyrazinamide is u. een. verkocht onder de handelsnamen Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® en Tebesium Trio®.

PZA werkt alleen in op de ziekteverwekker van tuberculose (Mycobacterium tuberculosis). Er is dus geen effectiviteit met betrekking tot de rundervorm van de bacterie (Mycobacterium bovis) of vormen die verschillen van het basistype (atypische mycobacteriën).

Farmacologische werking

Hoewel PZA al sinds de jaren vijftig wordt gebruikt om tuberculose te bestrijden, was het exacte werkingsmechanisme van de stof lange tijd niet opgehelderd. Alleen de effectiviteit van de behandeling werd vertrouwd. Het werkingsmechanisme van pyrazinamide werd pas in 2011 volledig opgehelderd. Terwijl conventionele antibiotica voornamelijk bacteriën doden die nog groeien, doodt PZA vooral groeiende bacteriën. Het werkingsmechanisme ervan is dus een afwijking van de norm, omdat groeiende bacteriën (zogenaamde persisters) meestal veel minder gevoelig zijn voor antibiotica dan degenen die al in rust zijn.

Pyrazinamide werkt alleen in het lichaam. In reageerbuizen was geen effect te vinden, wat ertoe bijdroeg dat het werkingsmechanisme zo lang onbekend bleef. Al voor 2011 was echter bekend dat PZA als pro-drug werkt. De stof zet pyrazinoïdezuur in het lichaam om en werkt in een zure omgeving. Pyranicide bindt zich aan een celeiwit (RspA S1) en voorkomt zo transvertaling in de tuberculosebacterie. Daardoor is het voor hen niet meer mogelijk zichzelf te beschermen tegen giftige eiwitfragmenten.

Deze fragmenten worden door de bacterie zelf gemaakt als deze onder stress staat. Vanwege dit werkingsmechanisme verkort PZA de behandeling van tuberculose van 9 tot 12 maanden tot gewoonlijk 6 maanden.

Medische toepassing en gebruik

Pyrazinamide wordt sinds de jaren vijftig gebruikt om de longziekte tuberculose te bestrijden. De stof is een van de antibiotica en is een tuberculostatisch medicijn. Er is slechts één indicatie voor tuberculose bij mensen.

Pyrazinamide is niet toepasbaar op atypische vormen van de bacterie (atypische mycobacteriën) of de rundervorm van bacteriën (MYcobacterium bovis). Als het vroeg wordt ingenomen, verkort het de gemiddelde duur van de behandeling van tuberculose van ongeveer 9 tot 12 maanden tot 6 maanden.

Het medicijn wordt meestal gebruikt in combinatietherapie. Patiënten gebruiken ook vaak isoniazide, ethambutol en rifampicine als onderdeel van hun therapie. De exacte combinatie kan echter variëren, afhankelijk van het gekozen type therapie. De vorm van therapie hangt af van de duur en ernst van de ziekte en de leeftijd van de patiënt. De gemiddelde behandelingsduur is ook afhankelijk van deze factoren.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Pyrazinamide kan bijwerkingen veroorzaken. Dit is echter niet per se het geval. Voordat u het voor de eerste keer gebruikt, moet worden gecontroleerd of er een intolerantie is voor pyrazinamide of aanverwante stoffen. Bij allergie is gebruik of inslikken verboden.

Bovendien is pyrazinamide gecontra-indiceerd bij ernstige leveraandoeningen, nierstoornissen, acute jichtaanvallen en tijdens zwangerschap en borstvoeding. Voorzichtigheid is ook geboden bij patiënten die regelmatig grote hoeveelheden alcohol gebruiken.

Aangezien pyrazinamide de lever- en nierfunctie kan beïnvloeden, moet de functie van de organen tijdens de behandeling regelmatig worden gecontroleerd. Deze controle moet een paar weken na de behandeling worden voortgezet.

De volgende bijwerkingen zijn ook bekend: Vaak (minder dan 1 op 10, maar meer dan 1 op 100): verlies van eetlust, misselijkheid, misselijkheid, gewichtsverlies, leverschade, brandend maagzuur, gevoeligheid voor licht en een verhoging van het urinezuurgehalte in het bloed.

Zeldzame bijwerkingen zijn hoofdpijn, prikkelbaarheid, slapeloosheid en duizeligheid. Zelden voorkomende bijwerkingen komen voor bij minder dan 1 op de 1.000 mensen, maar bij meer dan 1 op de 10.000.

In minder dan 1 op de 10.000 gevallen traden stoornissen van het bloedvormingssysteem (bijv. Anemie) en trombocytopenie (zeer zelden) op. De instructies van een arts en een apotheker moeten worden opgevolgd. U moet onmiddellijk worden gecontacteerd als deze en andere bijwerkingen optreden.