Elvitegravir

Bij Elvitegravir is een medicijn dat een van de actieve ingrediënten is in integraseremmers. In de menselijke geneeskunde wordt elvitegravir voornamelijk gebruikt als medicijn voor de behandeling van infecties met het hiv-1-virus. Artsen gebruiken het actieve ingrediënt altijd samen met andere geneesmiddelen die worden gekenmerkt door een antiretroviraal effect. Artsen combineren elvitegravir vaak met de stof cobicistat, een zogenaamde booster.

Wat is Elvitegravir?

Elvitegravir heeft een hoge mate van remming van integrase (een retroviraal enzym), waardoor het geschikt is voor de behandeling van infecties met het hiv-1-virus. Het farmaceutische bedrijf Gilead Sciences ontwikkelde het medicijn elvitegravir, dat in 2012 als medicijn werd goedgekeurd door de Food and Drug Administration. Elvitegravir wordt voornamelijk gebruikt voor medicamenteuze behandeling bij volwassen patiënten.

Elvitegravir is een derivaat van dihydrochinoline en verschijnt als een poeder met een witte tot gelige kleur bij kamertemperatuur. Elvitegravir wordt ook gekenmerkt door zijn relatief slechte oplosbaarheid in water.

Het actieve ingrediënt is met name geschikt voor mensen bij wie de hiv-medicamenteuze behandeling nog maar net begint. In veel gevallen is elvitegravir dus een eerste medicijn.Soms combineren de farmaceutische fabrikanten elvitegravir met het actieve ingrediënt tenofovir. Deze combinatie van twee medicijnen verbetert de effectiviteit, terwijl de nadelen gedeeltelijk worden verminderd.

Mensen die met hiv zijn geïnfecteerd, krijgen Elvitegravir vaak als een enkel medicijn onder de handelsnaam Vitekta®. Bovendien combineren artsen het actieve ingrediënt vaak met ritonavir. Ritonavir is een farmacologische stof die wordt gebruikt in een breed scala aan hiv-medicijnen. Ritonavir werkt meestal als een booster die de effectiviteit van het eigenlijke medicijn verhoogt.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Elvitegravir werkt voornamelijk door het remmen van integrase. Dit betekent dat elvitegravir zeer geschikt is als hiv-medicijn. Dit komt doordat elvitegravir het enzym integrase van virussen remt, vooral van hiv-1-virussen. Elvitegravir is iets minder effectief tegen hiv-2-virussen. De virussen hebben dit enzym nodig om hun genetische informatie over te brengen naar het DNA van de gastheer.

Op deze manier is elvitegravir in hoge mate antiviraal. Elvitegravir wordt meestal gebruikt in combinatie met CYP-remmers, die het metabolisme van elvitegravir vertragen en daardoor de effectiviteit ervan in het lichaam verhogen. Elvitegravir wordt voornamelijk afgebroken door CYP3A. Daarom mag gelijktijdig gebruik met inductoren van het enzym niet worden gebruikt. Deze omvatten bijvoorbeeld fenytoïne of sint-janskruid.

Elvitegravir heeft weinig effect op de werking van de nieren. Patiënten nemen elvitegravir in tabletvorm in. Als het tegelijkertijd met ritonavir en een maaltijd wordt ingenomen, bereikt het werkzame bestanddeel na ongeveer vier uur de hoogste concentraties in het bloedplasma. Studies tonen aan dat vetrijke voedingsmiddelen de biologische beschikbaarheid van elvitegravir verhogen. In de bloedbaan bindt het meeste Elvitegravir zich aan de plasma-eiwitten. Het organisme scheidt bijna 95 procent van het actieve ingrediënt uit in de ontlasting. De rest komt met de urine uit het lichaam. De plasmahalfwaardetijd van elvitegravir in combinatie met ritonavir ligt tussen 9 en 13 uur.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Elvitegravir is een hiv-1-medicijn dat meestal wordt gebruikt als een vaste combinatie met farmacologische boosters. Patiënten nemen elvitegravir oraal in als filmomhulde tablet. Het is voldoende om één tablet van de werkzame stof elvitegravir per dag te consumeren. Het wordt aanbevolen om Elvitegravir bij een maaltijd in te nemen om het effectiever te maken.

Het is verplicht om de werkzame stof Elvitegravir samen met een booster toe te dienen die de protease remt. Om deze reden is Elvitegravir meestal verkrijgbaar in een vaste combinatie met een bijbehorende booster. De dosis hangt voornamelijk af van de proteaseremmer die tegelijkertijd wordt toegediend. Artsen gebruiken momenteel het medicijn Elvitegravir echter nog steeds als reservepreparaat.

Risico's en bijwerkingen

Elvitegravir kan soms ongewenste bijwerkingen hebben die vergelijkbaar zijn met veel andere hiv-geneesmiddelen. De meest voorkomende symptomen van symptomen van het spijsverteringskanaal zoals misselijkheid, braken en diarree worden veroorzaakt door toediening van elvitegravir. Bovendien melden sommige patiënten hoofdpijn en vermoeidheid. Bovendien krijgen sommige mensen huiduitslag.

De farmaceutische fabrikanten beschrijven Elvitegravir over het algemeen als een goed verdragen medicijn. Therapie met het actieve ingrediënt is fundamenteel uitgesloten als de patiënt lijdt aan intolerantie voor het actieve ingrediënt. Zelfs als er weerstand is tegen elvitegravir, heeft het geen medische zin om het in te nemen. Voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, zijn er soms speciale vereisten voor behandeling met elvitegravir.

Voordat elvitegravir wordt ingenomen, moet rekening worden gehouden met bepaalde interacties met andere farmaceutische stoffen. Elvitegravir wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door het enzym CYP3A. Om deze reden moet gelijktijdig gebruik van elvitegravir en fenytoïne, rifampicine en carbamazepine dringend worden vermeden. Een combinatie met sint-janskruid moet ook worden vermeden. Elvitegravir wordt gekenmerkt door kruisresistentie tegen de werkzame stof raltegravir.

Elvitegravir wordt over het algemeen beschouwd als een reservepreparaat voor de medicamenteuze behandeling van infecties met het hiv-1-virus. De klinische ervaring tot dusver is relatief beperkt. Het voordeel van elvitegravir is echter dat één inname per dag voldoende is voor therapie.