Rifampicine

Net zo Rifampicine heet een antibioticum.Het is afkomstig van de schimmel Streptomyces mediterranei.

Wat is rifampicine?

Rifampicine is een van de antibiotica en behoort tot de groep rifamycines. Het kan worden gebruikt tegen verschillende soorten bacteriën. Rifampicine wordt als bijzonder effectief beschouwd bij de behandeling van tuberculose, waartegen het samen met andere geneesmiddelen wordt gebruikt.

In 1957 vond de eerste isolatie van de stof uit de schimmel Streptomyces mediterranei plaats. Ze ontwikkelen een antibacteriële werking. Rifampicine werd de meest efficiënte vertegenwoordiger van deze stoffen. Het antibioticum wordt semi-synthetisch geproduceerd uit rifamycine B. Deze stof wordt op zijn beurt uit het bacteriële geslacht Amycolatopsis rifamycina gehaald.

Rifampicine wordt voornamelijk gebruikt om mycobacteriële infecties te behandelen. Naast tuberculose valt hieronder ook lepra. Bovendien is het antibioticum geschikt voor het bestrijden van stafylokokken, die resistent zijn tegen methicilline. Bovendien ontwikkelt het zijn werking tegen Legionella pneumophila en tegen enterokokken.

Farmacologische werking

Het werkingsmechanisme van Rifampicine is gebaseerd op zijn binding aan het bacteriële enzym RNA-polymerase. Dit enzym is door bacteriën dringend nodig voor de aanmaak van essentiële eiwitten. Doordat ze dit vitale eiwit niet meer binnenkrijgen, gaan de bacteriën dood.

Met zijn werking vangt rifampicine zowel bacteriën in de cellen als ziektekiemen buiten. Het antibioticum werkt het beste in een alkalische of neutrale omgeving. Dit bestaat voornamelijk buiten de cellen. Daarentegen is het positieve effect in het zure gebied in de cellen of in kaasachtig weefsel lager.

Rifampicine heeft het vermogen bacteriën te doden. Het antibioticum is niet alleen effectief tegen mycobacteriën, maar ook tegen grampositieve, gramnegatieve en atypische bacteriën. Deze omvatten bijvoorbeeld Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis en Coxiella burnetii.

Rifampicine wordt oraal toegediend. Na inname komt het antibioticum via de darmen in het bloed. Ongeveer 80 procent ervan bindt zich aan plasma-eiwitten en wordt gelijkmatig over het organisme verdeeld. De hoogste rifampicineconcentraties worden bereikt in de gal en longen. Twee tot vijf uur na toediening wordt rifampicine via de gal en ontlasting uit het lichaam afgegeven. Als de therapie lang duurt, leidt dit tot een verkorting van de eliminatiehalfwaardetijd.

Medische toepassing en gebruik

Rifampicine wordt voornamelijk gebruikt tegen tuberculose. Deze ziekte wordt veroorzaakt door de Mycobacterium tuberculosis. Tot de voor rifampicine gevoelige mycobacteriën behoren ook de leprapathogenen waartegen rifampicine ook werkzaam is. Het middel is ook geschikt om meningitis (ontsteking van de meninges) veroorzaakt door meningokokken te voorkomen. Het dient ter bescherming van contactpersonen van zieken.

Met uitzondering van de behandeling van tuberculose is rifampicine geen standaard antibioticum, maar wordt het vaak alleen gebruikt als reserve antibioticum. Dit betekent dat het wordt gebruikt wanneer andere antibiotica door resistentie geen positief effect meer hebben. In de meeste gevallen wordt rifampicine samen met een aanvullend antibioticum gegeven. Meestal is het isoniazide.

Rifampicine wordt meestal via de mond ingenomen. Als de patiënt aan tuberculose lijdt, is de gebruikelijke dagelijkse dosis 10 milligram rifampicine per lichaamsgewicht. Het middel wordt meestal eenmaal per dag gebruikt. In het geval van andere infecties is de dosering 6 tot 8 milligram en wordt deze tweemaal daags gegeven.

Risico's en bijwerkingen

Door rifampicine te gebruiken, zijn in sommige gevallen ongewenste bijwerkingen mogelijk. Dit leidt vaak tot milde leverdisfunctie. Als de lever beschadigd is, bestaat het risico op ernstige bijwerkingen. Om deze reden controleert de arts vóór de therapie de leverfuncties. Het is ook erg belangrijk om tijdens de behandeling leverwaarden zoals leverenzymen te controleren.

Bovendien lijden patiënten bij het gebruik van rifampicine vaak aan maagklachten, verminderde eetlust, diarree, winderigheid, misselijkheid, braken, druipende rode huid, jeuk, netelroos en koorts. Af en toe zijn veranderingen in het bloedbeeld mogelijk, zoals een tekort aan witte bloedcellen, bloedplaatjes of granulocyten. Bloedarmoede, bloedstollingsstoornissen, onderhuidse bloeding, menstruatiestoornissen, gezichtsstoornissen, astma-achtige aanvallen en het vasthouden van water in het weefsel of in de longen zijn ook mogelijk. Als u rifampicine onregelmatig inneemt, kunt u symptomen krijgen die op griep lijken.

Aangezien rifampicine een intense roodbruine kleur heeft, kan het innemen van het antibioticum lichaamsvloeistoffen verkleuren. Deze omvatten zweet, speeksel, tranen en ontlasting en urine.

Als de patiënt overgevoelig is voor rifampicine, mag geen behandeling met het antibioticum worden uitgevoerd. Hetzelfde geldt voor een uitgesproken leverdisfunctie zoals geelzucht, een ontstoken lever of levercirrose en voor gelijktijdige behandeling met stoffen die een schadelijk effect kunnen hebben op de lever, zoals het verdovingsmiddel halothaan of het paddenstoelenpreparaat voriconazol. Een andere contra-indicatie is behandeling met hiv-1 proteaseremmers zoals indinavir, saquinavir, lopinavir, atazanavir, amprenavir, fosamprenavir, tipranavir, nelfinavir of darunavir.

Behandeling van acute tuberculose met rifampicine is over het algemeen mogelijk tijdens de zwangerschap. Behandeling van andere ziekten moet echter gebeuren met geschiktere antibiotica. Het risico bestaat dat langdurig gebruik van het middel leidt tot remming van stollingsfactoren die afhankelijk zijn van vitamine K. Behandeling tijdens het geven van borstvoeding wordt echter niet als riskant voor het kind beschouwd.