Met het actieve ingrediënt Methyldopa het is een aminozuur. Het wordt synthetisch geproduceerd en wordt gebruikt als een antihypertensivum. Het wordt voornamelijk gebruikt om arteriële hypertensie te behandelen.
Wat is methyldopa?
De stof methyldopa verschijnt bij kamertemperatuur als een kristallijne, vaste stof die bijna kleurloos is. Het smeltpunt van methyldopa ligt rond de 305 tot 307 graden Celsius. De stof lost op in verdunde minerale zuren, maar is slecht oplosbaar in water. Methyldopa is niet oplosbaar in de meeste organische oplosmiddelen.
De werkzame stof methyldopa is een van de best verkochte geneesmiddelen voor het verlagen van hoge bloeddruk bij zwangere vrouwen.
Farmacologische werking
In principe is alleen de L-vorm verantwoordelijk voor de farmacologische effecten van methyldopa. Dit betekent dat de stof linksdraaiend is in zijn structuur. Het actieve ingrediënt verdringt voornamelijk sympathische neurotransmitters en tast voornamelijk de biosynthese van adrenaline en noradrenaline aan.
Omdat methyldopa een aminozuur is, passeert de stof de bloed-hersenbarrière en komt zo de hersenen binnen. Daar wordt het actieve ingrediënt eerst omgezet in alpha-methyl dopamine en tenslotte in alpha-methyl noradrenaline. Verdere processen leiden ertoe dat de productie van noradrenaline wordt geremd. Onder normale omstandigheden zorgt norepinephrine ervoor dat de bloedvaten vernauwen en de bloeddruk stijgt.
Na inname van het medicijn methyldopa treden de effecten ongeveer drie tot zes uur later op. De werkingsduur is 10 tot 16 uur. Aan het begin van de therapie daalt de bloeddruk voornamelijk doordat het hartminuutvolume afneemt. Bij langdurige behandeling met methyldopa neemt de weerstand in de bloedvaten af, waardoor de bloeddruk daalt.
In de meeste gevallen wordt de werkzame stof methyldopa oraal toegediend in de vorm van tabletten. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 25 procent. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer anderhalf tot twee uur. De bloeddruk wordt echter verlaagd over een periode van ongeveer 10 tot 16 uur.
Ongeveer 50 procent van het actieve ingrediënt wordt in de dunne darm opgenomen. Van daaruit komen ze in het bloed en worden ze naar de hersenen getransporteerd. Uiteindelijk wordt het medicijn methyldopa afgebroken in de lever en darmen. Het laatste dat overblijft is de stof methyldopa-O-sulfaat, waarvan het meeste via de urine wordt uitgescheiden.
Medische toepassing en gebruik
De werkzame stof methyldopa wordt gekenmerkt door verschillende mogelijke toepassingsgebieden. Methyldopa is in de eerste plaats een medicijn dat wordt gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen.
De eigenaardigheid van methyldopa is dat er een groot aantal onderzoeken is naar het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap. Om deze reden wordt het actieve ingrediënt heel vaak gebruikt om hoge bloeddruk bij zwangere vrouwen te behandelen. Een soortgelijk medicijn is het medicijn dihydralazine, dat ook wordt gebruikt voor hypertensie tijdens zwangerschap of eclampsie.
Methyldopa werkt voornamelijk door de werking van het centrale sympathische systeem te verstoren. Om deze reden wordt het medicijn methyldopa tot de zogenaamde antisympathotica gerekend.
Risico's en bijwerkingen
Methyldopa heeft verschillende mogelijke aandoeningen en ongewenste bijwerkingen. Deze variëren afhankelijk van het individuele geval en verschillen qua uiterlijk en ernst. Kortom, het actieve ingrediënt wordt door talrijke patiënten nogal slecht verdragen. Dit is vooral belangrijk wanneer u het medicijn tijdens de zwangerschap gebruikt. Want hoewel er talloze onderzoeken zijn naar het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap, zijn er verschillende bijwerkingen mogelijk.
De relatief slechte verdraagbaarheid is voornamelijk het gevolg van het feit dat methyldopa een antisympathotonicum is. Een veel voorkomende bijwerking hiervan is vermoeidheid, die zich manifesteert bij meer dan tien procent van alle behandelde patiënten. Deze bijwerking wordt meestal tijdens de behandeling verminderd.
Daarnaast zijn droge slijmvliezen in de neus en spijsverteringsproblemen mogelijk. Bovendien wordt de urine bij sommige patiënten donker wanneer deze in contact komt met lucht. Deze bijwerking is echter onschadelijk. Soms is er sedatie die pas na een paar dagen afneemt.
Andere mogelijke bijwerkingen die soms kunnen optreden tijdens methyldopa-therapie zijn slaperigheid overdag, bradycardie en hypotensie. De orthostatische reactie kan verstoord zijn en tremoren of hemolyse veroorzaken (ook bekend als hemolytische anemie). Bovendien zijn duizeligheid, depressie en oedeem mogelijk. Sommige patiënten hebben ook last van kortademigheid, koorts of zogenaamde extrapiramidale motorische klachten.
In principe geven alle moeilijkheden en ongewenste bijwerkingen die optreden tijdens de behandeling met het medicijn methyldopa aanleiding om een arts te raadplegen. Vooral zwangere patiënten worden aangemoedigd om eventuele bijwerkingen serieus te nemen. Omdat bijwerkingen tijdens de zwangerschap kunnen leiden tot ernstige complicaties die de gezondheid of zelfs het leven van het ongeboren kind in gevaar brengen. In dergelijke gevallen moet onmiddellijk een arts worden geraadpleegd. Het kan nodig zijn om methyldopa te staken en op zoek te gaan naar een alternatieve therapiemethode of een beter verdragen medicijn.
