Protonpompremmers

Protonpompremmers behoren tot een geneesmiddelengroep die wereldwijd een van de sterkste verkoopfactoren is. De medicijnen remmen de proton-kaliumpomp, een enzym dat als een protonpomp in de pariëtale cellen van de maag werkt voor de productie en afgifte van maagzuur. De medicijnen worden dan ook vooral ingezet tegen aandoeningen en ziekten die in verband kunnen worden gebracht met een verhoogde maagzuurproductie.

Wat zijn protonpompremmers?

Protonpompremmers, ook wel Protonpompremmers (PPI) of gewoon als Zure blokkers genoemd, remmen de protonenkaliumpomp in de pariëtale cellen van het maagslijmvlies. Het is het enzym H + / K + -ATPase, dat verantwoordelijk is voor het vrijkomen van protonen (H +) en de introductie van K + -ionen in de pariëtale cellen van de maag.

De protonen combineren met negatieve chloride-ionen om zoutzuur (HCl) te vormen. De benodigde energie wordt verkregen door de omzetting van ATP (adenosinetrifosfaat) in ADP (adenosinedifosfaat). Door het proces te remmen of te blokkeren, wordt de meeste zoutzuurproductie in de maag voorkomen.

De zogenaamde pariëtale cellen of pariëtale cellen bevinden zich in bepaalde delen van het maagslijmvlies. Ze geven naast zoutzuur ook de belangrijke intrinsieke factor af, die de zuurgevoelige vitamine B12 in de maag aan zichzelf bindt en de vitamine naar het uiteinde van de dunne darm leidt, waar het weer wordt afgegeven en vervolgens wordt opgenomen.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Protonpompremmers blokkeren de H + / K + -ATPases in de pariëtale cellen van het maagslijmvlies. De specifieke ATPasen zijn transmembraaneiwitten die positief geladen waterstofionen (protonen) uit het cytoplasma kanaliseren tegen een elektrochemische gradiënt in en positieve K + -ionen in het cytoplasma kanaliseren. Het “transmembraansluisenzym” onttrekt de nodige energie door hydrolytische splitsing van een fosfaatresidu uit het ATP, dat ADP wordt met slechts twee fosfaatresidu's.

Aangezien alle eerder bekende protonpompremmers zuurgevoelig zijn, worden ze aangeboden in een enterische vorm. De geneeskrachtige stoffen worden alleen in de dunne darm afgegeven en opgenomen. De werkzame stof van de PPI's bereikt de pariëtale cellen via de bloedbaan en blokkeert de H + / K + -ATPases rechtstreeks in de secretoire kanalen van de pariëtale cellen.

Vanwege de lange afstand die het actieve farmaceutische ingrediënt via de maag, dunne darm en bloedbaan moet afleggen voordat het effect kan hebben in de pariëtale cellen, duurt het na inname van het preparaat ongeveer anderhalf uur voordat het effect heeft. De onomkeerbare blokkade van het enzym zorgt voor een sterke vermindering van de zoutzuurproductie in de maag, die zelfs volledig kan stilvallen.

De pH-waarde van de spijsverteringssappen in de maag stijgt sterk en wordt minder agressief. Enerzijds is dit opzettelijk om bepaalde effecten te bereiken, anderzijds heeft de hogere pH-waarde invloed op de spijsvertering. Zo wordt de afbraak van eiwitten met lange ketens en de opname van bepaalde mineralen zoals calcium en magnesium bemoeilijkt.

Een ander effect van de zuurremmers resulteert in de pariëtale cellen zelf, die naast de zuurproductie ook verantwoordelijk zijn voor de uitscheiding van de intrinsieke factor. Het is een speciaal glycoproteïne dat de zuurgevoelige vitamine B12 (cobalamine) uit de voedselpulp bindt en naar het onderste deel van de dunne darm voert, waar het vrijkomt en weer wordt opgenomen.

Ook verminderen de PPI's - onbedoeld - het vrijkomen van de intrinsieke factor, waardoor langdurig gebruik tot problemen kan leiden door onvoldoende aanvoer van vitamine B12.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Protonpompremmers worden voornamelijk gebruikt om oesofageale reflux en problemen met het slijmvlies van de maag te behandelen. Frequente reflux van zure maaginhoud in de slokdarm veroorzaakt daar vaak een ontsteking, in sommige gevallen zelfs in de keel. Het terugdringen van de zuurproductie kan verlichting bieden.

Mensen die bijzonder sterk reageren op stressvolle situaties hebben de neiging om een ​​pathologisch verhoogde hoeveelheid maagzuur te produceren door een verhoogde concentratie van stresshormonen. Dit is de reden waarom PPI's vaak worden gebruikt om terugstroming in de slokdarm (slokdarm) te voorkomen.

In het geval van gastritis of maagzweren ondersteunt een minder zure omgeving in de maagsappen de genezing. PPI's worden ook gebruikt ter ondersteuning van de behandeling van een duodenumzweer (ulcus duodeni).

Een ander toepassingsgebied is de zogenaamde maagbescherming bij langdurig gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's). NSAID's bevatten ontstekingsremmende middelen, waarvan de belangrijkste werking het blokkeren van cyclo-oxygenasen (COX) is, die een belangrijke rol spelen bij het gevoel van pijn. Remming van het weefselhormoon COX heeft daardoor onder meer een pijnstillende werking. NSAID's hebben echter ook een remmende werking op de vorming van het maagslijmvlies, waardoor de beschermende werking van het maagslijmvlies wordt verminderd. De extra inname van PPI's dient daarom om het maagslijmvlies te beschermen door de pH-waarde te verhogen.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Aan een kortdurend gebruik van PPI's zijn weinig risico's verbonden. In zeldzame gevallen zijn er niet-specifieke symptomen, zoals buikpijn, diarree of duizeligheid en hoofdpijn, die na een periode van wennen verdwijnen.

De echte risico's ontstaan ​​vooral bij langdurige therapieën. Een algemeen probleem ontstaat door de hogere pH in de maag. Dit maakt het moeilijker om eiwitten met grote moleculen af ​​te breken en mineralen en sporenelementen uit de voedselpulp te verwijderen.

Een ander probleemgebied is het verminderen van de intrinsieke factor door middel van PPI's. Het is een speciaal glycoproteïne dat de zuurgevoelige vitamine B12 (cobalamine) uit de voedselpulp in de maag bindt en zo kan beschermen tegen zoutzuur. Op de lange termijn kan dit leiden tot een tekort aan vitamine B12 met de ontwikkeling van overeenkomstige deficiëntiesymptomen zoals milde tot ernstige neurologische problemen of aderverkalking.