Ritonavir

Net zo Ritonavir is de naam van een hiv-proteaseremmer. Het medicijn wordt gebruikt om hiv-infecties zoals aids te behandelen.

Wat is ritonavir?

Ritonavir is een actief ingrediënt dat behoort tot de groep van proteaseremmers. Het medicijn tegen hiv-infecties wordt toegediend als een combinatiepreparaat. Ritonavir werd in de jaren negentig ontwikkeld door Abbott Laboratories. Het wereldwijd actieve Amerikaanse farmaceutische bedrijf bracht het medicijn in 1996 op de markt nadat het was goedgekeurd door de Food and Drug Administration (FDA).

Ritonavir werd gecombineerd met de proteaseremmer lopinavir onder de naam Kaletra. Bovendien was ritonavir een van de eerste antiretrovirale middelen in deze klasse. Een combinatie tussen ritonavir en lopinavir is nodig omdat lopinavir zonder ritonavir te snel afgebroken zou worden. Aangezien een hogere dosering nodig is, kan het gebruik van ritonavir de dosis verlagen en tegelijkertijd het werkingsprofiel verhogen.

Ritonavir is een witachtig poeder dat bijna onoplosbaar is in water, terwijl het actieve ingrediënt gemakkelijk kan worden opgelost in methanol en dichloormethaan. Er is ook polymorfisme in ritonavir. Het is belangrijk om het medicijn tegen licht te beschermen.

Farmacologische werking

Ritonavir behoort tot een groep van hiv-1-proteaseremmers. Het actieve ingrediënt kan speciale virale enzymen remmen die bekend staan ​​als hiv-proteasen. De hiv-proteasen breken eiwitmoleculen af ​​en zorgen ervoor dat het HI-virus zijn genetische informatie kan doorgeven. Door het gezamenlijke gebruik van ritonavir en lopinavir, dat ook een hiv-proteaseremmer is, is het mogelijk om de ontwikkeling van HI-virussen te voorkomen. Dit leidt tot de vorming van onrijpe virussen, die minder besmettelijk zijn.

De effecten van ritonavir en lopinavir zijn complementair. Terwijl lopinavir is gericht tegen het HI-virus, wordt het immunodeficiëntievirus aangevallen door ritonavir op dezelfde plaatsen die ook worden aangevallen door lopinavir. Hierdoor wordt lopinavir van deze locaties verplaatst, zodat het langer in het lichaam van de patiënt kan blijven. Op deze manier is er een langduriger effect. De positieve effecten van lopinavir worden dus versterkt door ritonavir. Bovendien zorgt het medicijn ervoor dat het risico op het ontwikkelen van resistentie tegen het medicijn wordt verminderd.

Aangezien ritonavir het leverenzym cytochroom P-450 CYP 3A4 remt, beïnvloedt het ook het metabolisme van andere geneesmiddelen. Dit maakt het moeilijker om ze te doseren.

Medische toepassing en gebruik

Ritonavir wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen bij volwassenen, jongeren tot 18 jaar en kinderen van twee jaar en ouder. Het middel dient om de vermenigvuldiging van het HI-virus te remmen, wat op zijn beurt het begin van AIDS-symptomen kan tegengaan.

Als de patiënt al aids heeft, wordt ritonavir samen met lopinavir toegediend om de symptomen van de patiënt te verlichten en de kwaliteit van leven te verbeteren. Bovendien wordt ook de levensverwachting van de zieken verbeterd. Ritonavir wordt ook gebruikt in de context van andere combinatieproducten. Het wordt gebruikt om de infectieziekte hepatitis C te behandelen.

Ritonavir wordt oraal toegediend door middel van filmomhulde tabletten of siroop.

Risico's en bijwerkingen

Bij het gebruik van ritonavir zijn veel bijwerkingen mogelijk, maar deze komen niet per se bij elke patiënt voor. De getroffen mensen hebben vaak last van diarree, misselijkheid, braken, winderigheid, buikpijn, spijsverteringsproblemen, algemene zwakte, smaakstoornissen, hoofdpijn, huiduitslag, zweten, slaapstoornissen, acne en diabetes (diabetes mellitus).

Bovendien kunnen de bloedsuiker-, bloedcholesterol-, bloedtriglyceriden- en bloedamylasespiegels stijgen. Andere mogelijke ongewenste bijwerkingen zijn loopneus, ontsteking van de neusbijholten, syndroom van Cushing, bloedarmoede, traag werkende schildklier, uitdroging, gewichtstoename, immobiliteit, angst, bewegingsstoornissen, duizeligheid, tremoren, denkstoornissen, gastro-intestinale ontsteking, zenuwaandoeningen Parasitaire gevoelens, nervositeit, eczeem, jeuk of gewrichtspijn.

Soms zorgen hiv-proteaseremmers zoals ritonavir ervoor dat de bloedlipideniveaus stijgen. Om deze reden moet de patiënt regelmatig medische controles ondergaan. Verhoogde bloedneutrale vetgehaltes zijn ook mogelijk door het gebruik van het middel. Dit kan op zijn beurt leiden tot een ontsteking van de alvleesklier (pancreatitis). Patiënten bij wie de immuundeficiëntieziekte AIDS al gevorderd is, worden geacht een bijzonder risico te lopen. In het ergste geval kan acute pancreatitis zelfs tot de dood leiden.

Vanwege de zwakte van het immuunsysteem, die wordt veroorzaakt door AIDS, kunnen in de beginfase van de therapie andere ernstige ziekten zoals CMV-retinitis of longontsteking optreden.

Ritonavir mag niet worden gebruikt als de patiënt overgevoelig is voor het geneesmiddel of als de lever een verminderde leverfunctie of ernstige leverschade heeft. Patiënten met hepatitis B of C lopen het risico op fatale bijwerkingen en vereisen strikte medische controle. Aangezien dierstudies hebben aangetoond dat de behandeling met ritonavir schadelijk is, mag het geneesmiddel alleen tijdens de zwangerschap worden toegediend als er geen andere optie beschikbaar is. De zieke moeder moet de baby geen borstvoeding geven.

Bij gebruik van ritonavir bestaat het risico op geneesmiddelinteracties, die op hun beurt bijwerkingen kunnen veroorzaken. Gelijktijdige toediening van middelen zoals antihistaminica, antidepressiva, opioïden, neuroleptica, antimycotica, calciumantagonisten of steroïdhormonen wordt als ongeschikt beschouwd. U moet ook afzien van het gebruik van de seksuele versterker Sildenafil, omdat dit de ongewenste bijwerkingen verhoogt.

Ritonavir beïnvloedt soms het reactievermogen van de patiënt, zodat hij of zij niet mag autorijden of gecompliceerde machines moet bedienen. Allergische reacties zijn ook mogelijk.