Amiloride

De drugs Amiloride behoort tot de groep van kaliumsparende diuretica. De belangrijkste indicaties voor het gebruik ervan zijn arteriële hypertensie, hartfalen, coronaire hartziekte en bijbehorend oedeem. Het medicijn wordt oraal ingenomen als een tablet of capsule.

Wat is amiloride?

Amiloride is een drainagemedicijn dat voornamelijk wordt voorgeschreven voor arteriële hypertensie, hartfalen, coronaire hartziekte (CHD) en oedeem. De werkzame stof amiloride kan ook off-label worden gebruikt voor inademing bij longziekten, maar is hiervoor nog niet officieel goedgekeurd.

Het voorgeschreven medicijn is verkrijgbaar in tablet- en capsulevorm. Het is gebruikelijk om amiloride altijd in combinatie met een aanvullend diureticum toe te dienen - meestal hydrochloorthiazide. Diuretica zoals amiloride werken door de nieren, waar ze de urineproductie stimuleren en overtollig water uit het lichaam helpen verwijderen. Bovendien wassen ze zouten zoals kalium uit. Beiden verlagen de bloeddruk en ontlasten zo het hart.

Vanwege zijn chemische eigenschappen is het actieve ingrediënt amiloride een pyrazinederivaat. Als lichtgevoelig materiaal moet amiloride in het donker worden bewaard.

Farmacologische werking

Amiloride werkt het beste in combinatie met een ander diureticum. In de meeste gevallen gebruikt de therapie een combinatie van werkzame stoffen van amiloride en een thiazidediureticum zoals hydrochloorthiazide.

Als alternatief is er de combinatie van amiloride met een lisdiureticum. De twee actieve ingrediënten dienen om de hoge bloeddruk te verlagen en het hart te ontlasten. Amiloride werkt via de nieren, waar het het epitheliale aldosteronafhankelijke natriumkanaal in de late distale tubulus van het niernefron remt. Dit betekent dat een kleinere hoeveelheid natrium opnieuw wordt geabsorbeerd en als gevolg daarvan overeenkomstig minder kalium wordt uitgescheiden in ruil voor natrium. Op deze manier worden kaliumionen opgeslagen.

Het kaliumsparende effect dat op deze manier wordt gecreëerd, kan het kaliumgehalte in het bloed zo sterk verhogen dat het leidt tot hyperkaliëmie, een mogelijk levensbedreigende elektrolytstoornis. Met name bij gelijktijdige behandeling met ACE-remmers of spironolacton is het risico hierop verhoogd en moet de bloedkaliumspiegel nauwlettend worden gecontroleerd. Een verhoogde kaliumspiegel in het bloed kan een contra-indicatie zijn voor de toediening van amiloride.

Het diuretisch effect van amiloride spoelt waterretentie uit het weefsel weg. Omdat het lichaam ook zouten verliest, is het voorschrijven van amiloride bijzonder geschikt voor patiënten bij wie kaliumverlies moet worden vermeden gedurende de beoogde vochtuitscheiding.

Amiloride heeft een goede biologische beschikbaarheid, wordt niet gemetaboliseerd en wordt later grotendeels in de urine uitgescheiden.

Medische toepassing en gebruik

Het combinatiepreparaat van amiloride met een ander diureticum uit de groep van thiaziden zoals hydrochloorthiazide wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk, hartfalen, coronaire hartziekte en vochtophoping - oedeem - in het weefsel. Amiloride leidt tot een verhoogde uitscheiding van urine via de nieren.

De waterretentie die daarbij wordt weggespoeld, verlaagt de bloeddruk en ontlast zo het hart. Omdat tijdens dit proces echter ook zouten het lichaam verlaten, moet kaliumverlies worden voorkomen. Als kaliumsparend medicijn is amiloride bij uitstek geschikt voor deze therapie.

De dosering en de duur van de behandeling zijn afhankelijk van het type ziekte en de ernst ervan. De therapie voor hypertensie begint meestal met een halve tablet per dag. Bij langdurige therapie wordt de dosis bijna altijd verlaagd tot een kwart tablet per dag. Voor oedeem veroorzaakt door hartfalen begint de therapie met een halve tablet of een hele tablet per dag. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot maximaal twee tabletten per dag.

Risico's en bijwerkingen

Bij het gebruik van amiloride en de combinatie van actieve ingrediënten, ongewenste bijwerkingen zoals:

• Misselijkheid tot braken
• Verlies van eetlust
• Diarree
• Constipatie
• Elektrolytstoornissen
• Hartritmestoornissen
• hoofdpijn
• verwarring

Amiloride is gecontra-indiceerd bij bepaalde ziekten en in bijzondere levenssituaties. Inclusief:

• Overgevoeligheid voor sulfonamiden (door combinatie met hydrochloorthiazide)
• Hyperkaliëmie en andere stoornissen van de elektrolytenbalans
• Hartritmestoornissen
• Nierstoornissen
• Leverfunctiestoornis
• zwangerschap
• Borstvoeding

Kinderen moeten ook worden uitgesloten van behandeling met amiloride.