Asenapine is een atypische neurolepticum en is een van de psychotrope geneesmiddelen. Asenapine wordt gebruikt als medicinale stof bij psychosen zoals bipolaire stoornis type I. Het medicijn wordt vervaardigd in de VS. In Europa wordt asenapine, verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor sublinguaal gebruik (om onder de tong te plaatsen), op de markt gebracht onder de merknaam Sycrest® sinds 2010. Het medicijn heeft een recept nodig en kan alleen aan volwassenen worden gegeven.
Wat is asenapine?
Asenapine is een chemische, tetracyclische (vierring) verbinding gemaakt van ozepaan en benzeen, pyrrolidine en chloor. De medicinale stof is ontwikkeld in Nederland, terwijl de verwerking tot een antipsychoticum plaatsvindt in de VS.
Als psychotrope drug is asenapine een van de atypische neuroleptica. "Atypisch" verwijst naar de specificiteit van de bijwerkingen in tegenstelling tot vergelijkbare geneesmiddelen.
In tabletvorm met geperst zout is het medicijn sinds eind 2010 in Europa op de markt onder de naam Sycrest® als receptgeneesmiddel voor volwassenen. Sycrest® wordt voorgeschreven voor psychosen met uitgesproken manieën, zoals bipolaire I-stoornis. Een Sycrest®-tablet voor sublinguaal gebruik bevat 5 of 10 milligram asenapine.
Farmacologische werking
Het exacte werkingsmechanisme van asenapine is niet duidelijk bewezen in farmacologisch en medisch onderzoek. Verklarende pogingen van wetenschappers zijn gebaseerd op aannames. Volgens wetenschappelijke studies kan ongeveer worden begrepen wat asenapine waar en waarom triggert in de hersenen.
Aangenomen kan worden dat asenapine eerder een indirecte dan een directe werking heeft door een antagonistisch effect (de ene stof heft de werking van de andere op): De chemische verbinding keert andere stoffen om met een negatief effect in de hersenen. Asenapine koppelt aan bepaalde receptoren en beïnvloedt deze.
De werking van boodschappersubstanties zoals dopamine en serotonine kan op het gewenste pad worden geleid door signalen van asenapine. Zo wordt het neurologische signaal van rusteloosheid naar vermoeidheid omgekeerd.
Om een hoge mate van werkzaamheid in de hersenen te hebben, moet de biologische beschikbaarheid (bruikbaarheid) van de medicinale stof behouden blijven tijdens transport door het lichaam: wanneer asenapine oraal wordt ingenomen (ingeslikt), bereikt minder dan 2 procent van de werkzame stof de hersenen als bestemming. De biologische beschikbaarheid kan worden verhoogd tot 35 procent door directe opname via het mondslijmvlies: de asenapine wordt sneller en met minder verlies getransporteerd. Asenapine is daarom verkrijgbaar als sublinguale tablet die onder de tong kan worden gelegd.
Medische toepassing en gebruik
Asenapine wordt als neurolepticum voornamelijk voorgeschreven voor bipolaire I-stoornissen (voorheen: manisch-depressieve ziekte) tijdens matige tot ernstige fasen van manie. Slapeloosheid en rusteloosheid worden getemperd door de toediening van asenapine, evenals sterke prikkelbaarheid, overactiviteit, snelle gedachten en afgeleid spreken.
Het geneesmiddel moet 's ochtends en' s avonds worden ingenomen, zoals voorgeschreven door de arts. Leg de sublinguale tablet rechtstreeks uit de verpakking onder de tong met droge handen. Het zout met de medicinale stof tot een tablet geperst lost snel op in het mondslijm en komt snel in de bloedbaan. Na inname mag de patiënt gedurende tien minuten niet eten of drinken om de effecten te verbeteren.
Asenapine treedt onmiddellijk en langdurig in werking. Volgens studies verschijnen de eerste positieve symptomen op de tweede dag na inname en duren ze enkele weken.
Het recept is goedgekeurd voor volwassenen en niet voor kinderen en adolescenten. Voor senioren ouder dan 65 jaar, dementiepatiënten, zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, raden artsen af om het te gebruiken vanwege de onzekerheid over de effectiviteit als gevolg van een gebrek aan wetenschappelijke studies.
Uw medicatie vindt u hier
➔ Geneesmiddelen tegen pijnRisico's en bijwerkingen
Asenapine is een atypisch neurolepticum en heeft andere bijwerkingen dan typische neuroleptica. Motorische rusteloosheid en spiertrekkingen zijn zeldzame bijwerkingen na inname van asenapine.
Een verhoogde eetlust met gewichtstoename en vermoeidheid en lusteloosheid komen zeer vaak voor. Angst en depressie zijn andere bijwerkingen. Duizeligheid, gevoelloosheid in de mond en verminderde smaak kunnen voorkomen.
Zwakkere bijwerkingen zijn onder meer ongecontroleerde bewegingen, zoals bij de ziekte van Parkinson, en een verhoogde drang om te bewegen. Sommige patiënten klagen over gevoelloosheid in armen en benen en over stijve spieren. Laboratoriumtesten laten een verhoging van de leverwaarden zien, veroorzaakt door asenapine. Het wordt niet aanbevolen voor patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.
