Astemizole

Bij Astemizole het is een zogenaamd antihistaminicum, dat wordt gebruikt om allergieën symptomatisch te behandelen. Dit medicijn is echter niet meer verkrijgbaar op de Duitse markt.

Wat is astemizol?

Astemizol is een H1-receptorantagonist en een antihistaminicum van de tweede generatie. Door de histaminereceptoren te blokkeren, heft astemizol de vorming van de boodschappersubstantie histamine op, of verzwakt deze tenminste.

In tegenstelling tot preparaten van de eerste generatie kan astemizol de bloed-hersenbarrière niet passeren en dus niet het centrale zenuwstelsel binnendringen. Astemizole en soortgelijke preparaten kwamen op de markt vanaf 1984. In Duitsland en Oostenrijk werd dit preparaat verkocht onder de merknaam Hisamanal.

Dit preparaat is inmiddels in de meeste landen van de markt gehaald. De reden: in zeldzame gevallen kunnen er sterke interacties zijn met sommige enzymremmers. Het medicijn wordt echter nog steeds onderzocht. Een mogelijk toepassingsgebied in de toekomst zou tumortherapie kunnen zijn.

Farmacologische werking

Astemizol werd gebruikt om allergische conjunctivitis, allergische rhinitis, hooikoorts en netelroos te behandelen en werd oraal toegediend.

Het actieve ingrediënt bindt de H1-receptoren in de bloedvaten, in de spieren van de bronchiën, in het maagdarmkanaal en in de baarmoeder. Astemizol wordt snel door het lichaam opgenomen in het maagdarmkanaal, waardoor het een halfwaardetijd heeft van slechts 24 uur.

Omdat het actieve ingrediënt zich bindt aan een receptor, wordt astemizol een competitieve antagonist genoemd. Het actieve ingrediënt bezet daarom de receptoren en vormt er een complex mee. Door de boodschappersubstantie histamine te verdringen van de H1-receptoren, heeft astemizol een anti-allergisch effect. Dit voorkomt symptomen zoals jeuk, zwelling en roodheid van de huid.

Bovendien heeft het preparaat een anticholinerge werking omdat het aan de muscarinereceptoren koppelt. Dit is een membraanresistente receptor waarin acetylcholine, een van de belangrijkste neurotransmitters in het menselijk organisme, wordt geproduceerd. Dit speelt een belangrijke rol bij de overdracht van excitaties tussen zenuwen en spieren. Deze boodschappersubstantie is gekoppeld aan tal van cognitieve processen en is daarom een ​​belangrijke factor in verband met ziekten zoals de ziekte van Alzheimer. Omdat deze ziekte zich ook manifesteert door een gebrek aan die boodschappersubstantie.

Medische toepassing en gebruik

Het preparaat astemizol werd gebruikt om het effect van de boodschappersubstantie histamine te verzwakken of volledig te annuleren. De belangrijkste toepassing is de behandeling van allergische klachten. Dit omvat naast jeuk en roodheid van de huid ook een ontsteking van het lichaam en het bindvlies van het oog.

De eerste generatie H1-antihistaminica werd vervangen door preparaten zoals astemizol, omdat de eerste gemakkelijk de bloed-hersenbarrière konden passeren, waardoor de actieve ingrediënten snel het centrale zenuwstelsel konden binnendringen. Hierdoor konden de mogelijke bijwerkingen aanzienlijk worden verminderd.

Preparaten van de tweede generatie, zoals astemizol, zijn inmiddels in Duitsland en veel andere landen van de markt gehaald en vervangen door nieuwere preparaten. Deze veroorzaken minder bijwerkingen en bieden daarnaast nog meer therapeutische voordelen.

Vanwege de relatief lange halfwaardetijd van 24 uur bood astemizol patiënten die het preparaat verdroegen het voordeel dat een enkele dagelijkse dosis voldoende was. Het preparaat, dat voornamelijk door het lichaam werd opgenomen in het maagdarmkanaal, werd uitgescheiden met de feces.

Risico's en bijwerkingen

Naast kleine bijwerkingen zoals droge mond, vermoeidheid en aandoeningen van het maagdarmkanaal, had astemizol vooral cardiologische bijwerkingen. Naast hartritmestoornissen kan de voorbereiding ook een hartstilstand of ventrikelfibrilleren veroorzaken.

Hoewel deze bijwerkingen zeldzaam waren, waren ze zeer ernstig. Als gevolg hiervan is het gebruik van astemizol in tal van landen volledig stopgezet en in andere sterk verminderd.

Het is aangetoond dat de bijwerkingen van het hart bijzonder ernstig zijn bij patiënten die aan leverschade of QT-verlenging hebben geleden. De reden hiervoor is dat de kaliumkanalen in de hartspier geblokkeerd zijn. In extreme gevallen kan deze blokkering leiden tot torsades de pointes tachycardie, wat merkbaar is aan een hartslag van 150 slagen per minuut. In extreme gevallen kan dit leiden tot ventrikelfibrilleren en daarmee een levensbedreigende situatie voor de patiënt betekenen.