Benserazide

Benserazide is een actief ingrediënt dat niet als enkelvoudig preparaat verkrijgbaar is, maar altijd in combinatie met levodopa wordt toegediend. Beide actieve ingrediënten worden uitsluitend voorgeschreven voor de behandeling van Parkinson en Restless Legs Syndrome. Benserazide ondersteunt de pro-drug levodopa zo effectief omdat het direct in de periferie werkt.

Wat is benserazide

Benserazide (chemische formule: C10H15N3O5) komt alleen voor als benserazidehydrochloride samen met levodopa. Het is een wit tot geelachtig, kristallijn, in water onoplosbaar poeder. Het behoort tot de groep van benserazide-decarboxylaseremmers. Zoals de naam suggereert, blokkeert het de werking van dopamine decarboxylase, een enzym dat de neurotransmitter dopamine in het bloed en de darmen afbreekt.

Benserazide kan de bloed-hersenbarrière niet passeren en heeft alleen een perifere werking (d.w.z. buiten het centrale zenuwstelsel). Het voorkomt dat L-dopa wordt afgebroken aan de periferie en zorgt er zo voor dat de dopaminevoorloper de bloed-hersenbarrière kan passeren en de dringend noodzakelijke dopamine in de hersenen kan produceren.

In de oraal in te nemen tabletten tegen de ziekte van Parkinson en het Restless Legs Syndroom zijn beide werkzame stoffen vertegenwoordigd in een verhouding van 4: 1 (L-dopa: benserazide). Ze worden verkocht onder de handelsnamen Madopar®, Levopar® en Levodopa comp.® en bevatten doses van 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg en 50 mg / 12,5 mg.

Farmacologische werking

Benserazide helpt, samen met levodopa, om de symptomen te verlichten die kenmerkend zijn voor de ziekte van Parkinson - tremoren (tremor), stijve spieren (rigiditeit) en verstoorde bewegingen (akinesie), om de persoon meer bewegingsvrijheid te geven en de progressie van de ziekte te vertragen.

Omdat de neurotransmitter dopamine, die deze symptomen effectief vermindert, de bloed-hersenbarrière zelf niet kan passeren, wordt het toegediend in de vorm van zijn precursor (L-Dopa). Dit actieve ingrediënt wordt op zijn beurt grotendeels in het lichaam afgebroken door een enzym, dopamine decarboxylase, voordat het kan komen waar het nodig is om meer dopamine (de hersenen) te produceren. Aangezien de patiënt te hoge doses L-Dopa zou moeten krijgen om überhaupt een van de werkzame stoffen in de hersenen te laten komen, wordt het samen met benserazide toegediend.

Benserazidehydrochloride remt de activiteit van het L-dopa-afbrekende enzym zeer effectief, omdat het zich aan het enzym kan binden vanwege zijn moleculaire gelijkenis met levodopa en zijn katalytisch actieve centrum kan deactiveren. L-Dopa kan de bloed-hersenbarrière ongehinderd en in volledige dosis passeren.

Een ander farmacologisch effect van benserazide is dat het de afgifte van prolactine bij vrouwen die borstvoeding geven, voorkomt. Dit hormoon is verantwoordelijk voor de productie van moedermelk.

Medische toepassing en gebruik

Het combinatiepreparaat levodopa + benserazide is geïndiceerd voor langdurige therapie bij patiënten met de ziekte van Parkinson en het rustelozebenensyndroom. Het wordt ook gebruikt bij mensen die symptomen vertonen die vergelijkbaar zijn met die van Parkinson, hoewel dit geen bijwerking mag zijn van een toegediend medicijn.

Parkinsonpatiënten krijgen hun mobiliteit ten minste gedeeltelijk terug door de actieve ingrediënten. Bovendien wordt de snelle progressie van de ziekte geremd. Het rustelozebenensyndroom, dat blijkbaar ook het gevolg is van een tekort aan dopamine in de hersenen, verlicht de symptomen die 's nachts in bed optreden (oncontroleerbare drang om te bewegen, plotselinge pijn en spiertrekkingen). De patiënten vinden 's nachts rust.

Bovendien wordt de combinatie van werkzame stoffen levodopa + benserazide gebruikt om het "rustelozebenensyndroom" te diagnosticeren: als de symptomen merkbaar worden verlicht, lijdt de getroffen persoon daadwerkelijk aan deze ziekte. Voor dit doel dient de arts het preparaat meestal toe in de vorm van tabletten van 100 mg / 25 mg. Het combinatiemiddel kan ook gemakkelijk worden gecombineerd met andere goedgekeurde geneesmiddelen tegen de ziekte van Parkinson.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Wanneer levodopa + benserazide wordt gebruikt voor de indicatie van de ziekte van Parkinson, komen de volgende bijwerkingen zeer vaak voor: verlies van controle over de mond, tong en hoofd, verminderde lichaamsbewegingen, verkleuring van de urine, misselijkheid en braken. Angst, depressie, opwinding, verwarring, slaperigheid, slapeloosheid, verlies van eetlust, zweten, tremoren, vermoeidheid, indigestie, droge mond en maagpijn worden vaak waargenomen.

Restless Legs Syndrome Patiënten aan wie het medicijn is voorgeschreven, zullen zeer waarschijnlijk slapeloosheid, depressie, diarree, misselijkheid en braken ervaren. Veranderingen in smaak, hallucinaties, angst en hartritmestoornissen komen vaak voor.

Levodopa + benserazide mag niet worden gebruikt als de patiënt overgevoelig is voor de actieve ingrediënten, een feochromocytoom (bijniertumor), ernstige hyperthyreoïdie, psychose, hartkloppingen, nauwekamerhoekglaucoom of ernstige lever-, hart-, nier-, stofwisselings- en beenmergaandoeningen. of jonger is dan 25 jaar.

Het mag ook niet tijdens de zwangerschap worden gegeven. Bij dierproeven werd embryonale schade vastgesteld. Voor mensen zijn nog geen medische gegevens beschikbaar. Vrouwen die borstvoeding geven, moeten zeker stoppen met borstvoeding als ze het product moeten gebruiken.

Het zal alleen worden gegeven aan mensen met eerdere gastro-intestinale ulcera, hartaanvallen, coronaire hartziekten, aritmieën, groothoekglaucoom, botverzachting en diabetes als er een dringende medische indicatie is. Tijdens de behandeling wordt u regelmatig gecontroleerd door een arts.

Als de combinatie van actieve ingrediënten tegen de ziekte van Parkinson en het Restless Legs Syndroom wordt toegediend samen met pijnstillers (opiaten), neuroleptica, ijzerpreparaten, zuurbindende geneesmiddelen (antacida), fenytoïne, papaverine, antihypertensiva en bloedsomloop, wordt de effectiviteit ervan verminderd.

Het effect van levodopa + benserazide wordt versterkt als het medicijn wordt ingenomen met selectieve MAO-B-remmers. Het kan bijvoorbeeld nodig zijn om de dosis Amantadine of Selegelin aan te passen. MAO-A-remmers dienen 14 dagen voor de inname van levodopa + benserazide te worden gestaakt, omdat de patiënt anders een kritieke stijging van de bloeddruk kan ervaren.Het maagmedicijn metoclopramide zorgt voor een snellere opname van de werkzame stoffen en meer bijwerkingen.