Benzylpenicilline

Bij Benzylpenicilline het is een klassieke vorm van penicilline. Het antibioticum-ingrediënt wordt ook wel genoemd Penicilline G. bekend.

Wat is benzylpenicilline?

Benzylpenicilline, ook wel penicilline G genoemd, is een van de antibiotica. Het is afkomstig van de bètalactamantibiotica en wordt gebruikt om verschillende bacteriële infectieziekten te behandelen.

De ontdekking van benzylpenicilline vond plaats in 1928 door de Schotse bacterioloog Alexander Fleming (1881-1955). De arts ontving in 1945 de Nobelprijs voor de ontdekking van het antibioticum penicilline. Penicilline G wordt geproduceerd door de schimmel Penicillium notatum. Zelfs vandaag de dag wordt benzylpenicilline fermentatief verkregen uit schimmelculturen en niet op synthetische wijze.

Penicilline G wordt beschouwd als de moederstof van alle penicillines. Er is een groot aantal derivaten uit voortgekomen, waarvan de eigenschappen veranderden. De nadelen van de stof zijn onder meer de gevoeligheid voor het bacteriële enzym penicillinase en orale ineffectiviteit als gevolg van zuurinstabiliteit. Om deze reden kan benzylpenicilline alleen worden toegediend door de darm te omzeilen.

Farmacologische werking

Benzylpenicilline heeft een bacteriostatisch effect. Het werkingsspectrum omvat grampositieve bacteriën, gramnegatieve anaerobe staafjes, gramnegatieve kokken en spirocheten. Meningokokken, pneumokokken, clostridia, borrelia, corynebacteriën, niet-penicilline-vormende stafylokokken, alfa- en bèta-hemolytische streptokokken, leptospira, bacteroides-soorten evenals Treponema pallidum en Bacillus anthracis worden als penicilline G-gevoelig beschouwd.

Het aantal bacteriestammen dat resistent is tegen penicilline G is de laatste jaren echter blijven toenemen. Dit geldt vooral voor de gonokokken.

Benzylpenicilline remt de groei van bacteriën. Hiervoor wordt de celwand van de ziektekiemen geblokkeerd door de antibiotische stof. Sommige bacteriën hebben echter het vermogen om penicilline G te vernietigen omdat ze zijn begiftigd met het eiwit bètalactam. Op deze manier bereiken ze een natuurlijke weerstand tegen het medicijn.

Aangezien orale inname niet effectief is vanwege de afbraak van de stof door maagzuur, moet benzylpenicilline altijd worden toegediend in de vorm van een infuus of injectie. Omdat de werking van het antibioticum echter erg kort is, is het noodzakelijk om het meerdere keren per dag toe te dienen. Een langerwerkende benzylpenicilline is benzylpenicilline-benzathine, die eenmaal per week of per maand kan worden toegediend.

Na een korte infusie is er een snelle stijging van de plasmaconcentratie van penicilline G. Na slechts vijf uur valt de werkzame stof echter even snel terug. In het geval van intramusculaire toediening is de absorptie na ongeveer 30 minuten volledig. De plasmaconcentratie is lager dan die van een intraveneuze infusie. Benzylpenicilline wordt voornamelijk via de nieren uit het lichaam afgebroken. Er is nauwelijks metabolisme.

De mate waarin penicilline G geconcentreerd is in de individuele lichaamsweefsels varieert. Er zijn relatief hoge concentraties in de nieren, lever en longen, terwijl ze vrij laag zijn in de botten en hersenen.

Medische toepassing en gebruik

Benzylpenicilline is geschikt voor de behandeling van infecties waarvan de bacteriële oorsprong gevoelig is voor het antibioticum. Dit zijn luchtwegaandoeningen, infecties in het oor, neus en keelgebied, vaginale infecties en laryngitis. Endocarditis (ontsteking van de binnenwand van het hart), meningitis (ontsteking van de meninges), osteomyelitis (ontsteking van het beenmerg), sepsis (bloedvergiftiging), peritonitis (peritonitis) of huidinfecties kunnen effectief worden behandeld met penicilline G. Verdere indicaties zijn reumatische koorts, leptospirose, roodvonk, miltvuur, difterie, Lyme-borreliose, gasverbranding en syfilis.

Bij wondinfectie of tetanus is controle echter noodzakelijk, aangezien de ziekteverwekkers meestal ongevoelig zijn voor benzylpenicilline. Bij sommige ziekten wordt penicilline G ook gecombineerd met een ander antibioticum.

Hoe hoog de dosis benzylpenicilline is, hangt af van de ziekte in kwestie. De dosering vindt plaats in internationale eenheden (IU). Een miljoen IE heet ME. De maximale dosering is 10 ME, die tot vier keer per dag kan worden toegediend.

Risico's en bijwerkingen

Behandeling met penicilline G kan soms ongewenste bijwerkingen veroorzaken. Deze omvatten diarree, gasvorming, misselijkheid, braken, smaakveranderingen, allergische reacties zoals ernstige huiduitslag of netelroos, agranulocytose, droge mond, nierontsteking, bloedarmoede, serumziekte, ontstoken bloedvaten, spiertrekkingen en krampen. Sommige mensen ervaren ook zwelling en pijn op de injectieplaats.

Als de patiënt gedurende lange tijd een behandeling met benzylpenicilline moet ondergaan, bestaat het risico op een schimmel- of bacteriële besmetting van de dikke darm. Hierdoor is er een risico op darmontsteking, wat gepaard gaat met diarree. In dat geval moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet na overleg met de behandelende arts. In plaats daarvan zullen later andere antibiotica worden gebruikt.

Penicilline G mag helemaal niet worden toegediend als de patiënt overgevoelig is voor penicillines. Als de patiënt lijdt aan speciale vormen van leukemie of aan Pfeiffer-klierkoorts, moet de arts de risico's en voordelen voor de patiënt zorgvuldig afwegen voordat de patiënt wordt toegediend.

Het gebruik van penicilline G tijdens de zwangerschap wordt als onschadelijk beschouwd. Het is echter belangrijk om uw arts te raadplegen. Omdat het antibioticum-actieve ingrediënt via de moedermelk in de baby kan komen, bestaat het risico op verstoringen van de darmflora van de kinderen. De getroffen zuigelingen hebben last van diarree en darmontsteking. Bovendien kunnen later allergische reacties optreden. Daarom wordt aanbevolen dat u uw arts raadpleegt voordat u het antibioticum gebruikt, zelfs als u borstvoeding geeft.

Omdat benzylpenicilline de darmflora aantast en diarree kan veroorzaken, is het mogelijk dat de effectiviteit van hormonale anticonceptiva zoals anticonceptiepillen beperkt is. Om deze reden wordt het gebruik van diafragma's of condooms aanbevolen.