Bisoprolol

Bisoprolol is een geneesmiddel en wordt gebruikt om tachycardie, angina pectoris, hoge bloeddruk en coronaire hartziekte (CHZ) te behandelen. Bisoprolol heeft een antagonistisch effect op ß-adrenoreceptoren (bèta-adrenoreceptoren) en behoort tot de groep van bètablokkers. Het gebruik van het medicijn kan bijwerkingen veroorzaken zoals vermoeidheid, duizeligheid en hoofdpijn.

Wat is bisoprolol?

Bisoprolol behoort tot de groep van selectieve ß-adrenoreceptorblokkers en heeft een antagonistisch effect op ß1-adrenoreceptoren. Als selectieve bètablokker heeft bisoprolol een specifiek effect op het hart en heeft het geen effect op andere organen.

Bisoprolol wordt medisch een cardioselectieve drug genoemd. Vanuit chemisch oogpunt is bisoprolol een fenolether die bestaat als een racemisch mengsel. Bisoprolol is een chirale verbinding en het medicijn wordt gebruikt in een 1: 1-mengsel van stereo-isomeren (R) en (S). De (S) -vorm van het medicijn is het actieve stereo-isomeer en heeft een hoge bindingsaffiniteit voor ß1-adrenoreceptoren. (S) -Bisoprolol verdringt adrenaline van de bindingsplaats van de ß1-adrenoreceptor en werkt als een antagonist.

Het medicijn wordt gebruikt om angina pectoris, tachycardie, chronisch hartfalen en hoge bloeddruk te behandelen. Het medicijn vereist regelmatig gebruik. Het plotseling stoppen van de therapie leidt tot ontwenningsverschijnselen en ernstige bijwerkingen.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

De bètablokker bisoprolol bezet ß1-adrenalinereceptoren en voorkomt dat adrenaline en noradrenaline zich aan de receptoren binden. Norepinephrine is een neurotransmitter die wordt gevormd in de hersenen en in de bijnierschors van mensen. Adrenaline is een hormoon dat wordt aangemaakt in de menselijke bijnierschors. Adrenaline en noradrenaline verschillen in hun chemische structuur door een methylgroep. Bij adrenaline is op de aminogroep een methylgroep gesubstitueerd. Noradrenaline en adrenaline binden aan ß1-adrenerge receptoren in het hart en leiden tot een verhoogde activiteit van de hartspier. De hartslag neemt toe door de stimulusdrempel in het hart te verlagen. De pompcapaciteit van het hart wordt verhoogd en de bloeddruk wordt verhoogd.

Bisoprolol verdringt adrenaline en noradrenaline van de ß1-bijnierreceptoren en bezet de bindingsplaatsen. Als antagonist verzwakt het medicijn de effecten van adrenaline en noradrenaline. Als gevolg van de receptorbinding en het verminderde adrenaline- en noradrenaline-effect wordt de bloeddruk verlaagd en de irritatiedrempel verhoogd. Het hart heeft minder energie nodig en het zuurstofverbruik wordt verminderd. Over het algemeen wordt de hartspier verlicht door bisoprolol. De geneeskunde spreekt van een negatief inotroop effect dat alle bètablokkers hebben.

De binding en effecten van bisoprolol zijn langdurig. De halfwaardetijd in het bloed is 10 tot 11 uur. Bisoprolol wordt oraal toegediend en ongeveer 90% wordt geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid is uitstekend met 90% en de maximale plasmaconcentratie wordt ongeveer 3 uur na inname bereikt. De bètablokker wordt via de nieren uitgescheiden en in de lever gemetaboliseerd. De verhouding tussen renale excretie en eliminatie via de lever is 50:50.

Vanwege het gerichte effect van bisoprolol op de ß1-adrenoreceptor heeft het medicijn een cardiospecifiek effect. Niettemin kan het een effect op het centrale zenuwstelsel hebben. Effecten en bijwerkingen van bisoprolol op het centrale zenuwstelsel (CZS) zijn te wijten aan de lipofiele eigenschappen van het medicijn. Intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) is niet aangetoond.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

De bètablokker bisoprolol wordt gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie (hoge bloeddruk), chronisch hartfalen, angina pectoris en tachycardie. Angina pectoris kan worden veroorzaakt door coronaire hartziekte (CHD). De bètablokker wordt vaak gebruikt bij hoge bloeddruk en dient dus om ernstige hartaandoeningen te voorkomen.

De behandeling van arteriële hypertensie en angina pectoris wordt gewoonlijk gestart met een dosis van 5 mg bisoprolol per dag. De dosis hangt af van de ernst van de bevindingen. Bij lichte hoge bloeddruk wordt een dagelijkse dosis van 2,5 mg aanbevolen. Als een dosis van 5 mg bisoprolol onvoldoende is, wordt een verhoging tot 10 mg bisoprolol per dag aanbevolen. De dagelijkse dosis mag alleen in uitzonderlijke gevallen hoger zijn dan 10 mg. De dosering moet indien nodig geleidelijk worden verhoogd of langzaam worden verlaagd. Als het medicijn plotseling wordt gestopt, zijn ontwenningsverschijnselen en ernstige bijwerkingen het gevolg. Onttrekking aan bisoprolol is alleen mogelijk door afbouwen en moet worden begeleid door een arts.

Bisoprolol mag niet worden gebruikt bij patiënten met bronchiale astma, bradycardie, diabetes mellitus en ernstig hartfalen. Patiënten die MAO-remmers gebruiken, moeten ook afzien van het gebruik van het medicijn.

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van bisoprolol kan bijwerkingen veroorzaken. Veel voorkomende klachten zijn vermoeidheid, uitputting, sensorische stoornissen, duizeligheid en hoofdpijn. Incidentele bijwerkingen van het medicijn zijn onder meer depressie, slaapstoornissen, stemmingswisselingen en verwarring.

Bovendien kunnen bij het gebruik van het medicijn bloedsomloopstoornissen, spierzwakte, huiduitslag, gewrichtsaandoeningen en jeukende huid optreden. Een verstoorde hartfunctie en een vertraagde hartslag behoren ook tot de symptomen. Een daling van de bloeddruk door snel opstaan ​​vanuit een zittende of liggende positie is ook een ongebruikelijke bijwerking.

Braken, obstipatie, diarree, buikpijn en misselijkheid zijn incidentele bijwerkingen in het maagdarmgebied. Reacties zoals verhoogde bloedlipidenwaarden, verhoogde transpiratie, verminderde tranenvloed, gewichtstoename en seksuele lusteloosheid komen zelden voor.