Cobicistat

Cobicistat is een medicinale stof die wereldwijd wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen. De uitreiking vindt uitsluitend plaats in een zogenaamde hiv-combinatietherapie, i. H. Cobicistat wordt alleen gebruikt in combinatie met andere hiv-geneesmiddelen. Dit maakt een holistische strijd tegen het virus mogelijk, aangezien cobicistat zelf geen onafhankelijke werkzaamheid heeft tegen HI-virussen.

Wat is Cobicistat?

Cobicistat is een geneesmiddel dat is ontwikkeld om een ​​hiv-infectie te behandelen. De stof is een van de jongere generaties hiv-medicijnen. Cobicistat wordt sinds 2012 in de VS gebruikt. De goedkeuring in Zwitserland volgde kort daarna in 2013. In de Europese Unie werd de goedkeuring verleend in 2015. Daar wordt het actieve ingrediënt voornamelijk op de markt gebracht onder de handelsnaam Tybost®.

Het wordt ook gebruikt in de combinatiepreparaten emtricitabine, tenofovirdisoproxil en elvitegravir.

Het Europees Geneesmiddelenbureau plaatste Cobicistat vooralsnog onder extra toezicht, daarom wordt de zorgverlener opgeroepen om eventuele afwijkingen te melden. De autoriteit moet uitvoerig en onmiddellijk worden geïnformeerd over voorheen onbekende bijwerkingen.

Cobicistat is wit tot geelachtig wit in zijn basisvorm. De stof wordt in de chemie beschreven met de empirische formule C 40 - H 53 - N 7 - O 5 - S 2, M r, wat overeenkomt met een morele massa van 776,0 g / mol.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Cobicistat versterkt alleen de effecten van andere hiv-preparaten. Vanuit farmacologisch of farmacokinetisch oogpunt is het medicijn dus slechts een booster, het is zelf niet effectief tegen hiv.

De proteaseremmers atazanavir en darunavir bleken zeer effectief te zijn. Hun doeltreffendheid wordt vooral versterkt door cobicistat. Daarom vormen deze het belangrijkste toepassingsgebied van Cobicistat. Cobicistat bereikt zijn effecten als een aanjager van proteaseremmers door het metabole enzym CYP 3A4 te remmen.

De afbraak in het lichaam vindt voornamelijk renaal plaats, dus via de nieren. De mogelijkheid van interactie met cobicistat wordt in de literatuur beschreven als vergelijkbaar met die van ritonavir.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Cobicistat is speciaal ontwikkeld voor de behandeling van infecties met het humaan immunodeficiëntievirus type 1. Bijgevolg is er alleen een indicatie in gediagnosticeerde gevallen van HIV-1-infectie. Voor de behandeling van hiv-2- of hiv-3-infecties moet prioriteit worden gegeven aan andere geneesmiddelen of actieve ingrediënten.

Vanwege zijn farmacologische en farmacokinetische eigenschappen wordt cobicistat gebruikt als versterker voor de hiv-geneesmiddelen atazanavir of darunavir. Cobicistat zelf fungeert dus uitsluitend als booster, zodat er altijd nog medicatie nodig is om het gewenste behandelsucces te bewerkstelligen.

Vanwege zijn complexiteit en intense werking is Cobicistat onderworpen aan apotheek- en receptvereisten. De behandeling mag alleen worden gestart door een arts die voldoende bekend is met hiv-infecties en de bijbehorende therapie. Cobicistat mag daarom alleen door apotheken aan de behandelde worden afgegeven als een bijbehorend certificaat kan worden overlegd.

Wanneer u het gebruikt, is het noodzakelijk om aandacht te besteden aan de medische instructies. Cobicistat wordt alleen verkocht in de vorm van filmomhulde tabletten. Deze zijn circa 10 mm groot, oranje en rond. Ze mogen alleen oraal met voedsel worden ingenomen. De exacte dosering van de booster hangt af van of het effect van atazanavir of darunavir moet worden versterkt. Meestal is het echter niet nodig om de tabletten meerdere keren per dag in te nemen, dus het is de norm om ze eenmaal per dag in te nemen.

Risico's en bijwerkingen

Cobicistat mag niet worden ingenomen als er een contra-indicatie in de vorm van een contra-indicatie is. Dit is het geval als een allergie of intolerantie bekend is, ernstige nierbeschadiging aanwezig is of preparaten worden genomen die een van de volgende werkzame stoffen bevatten: alfuzosine, cisapride, pimozide, midazolam, lovastatine, sint-janskruid, kinidine, rifampicine, amiodaron, sildenafil. Omdat er met deze actieve ingrediënten oncontroleerbare interacties zijn die de gebruiksveiligheid verminderen en het risico op ongewenste effecten enorm vergroten.

Naast het risico op interacties dient men ook op mogelijke bijwerkingen te letten. Deze omvatten u. een. Ongemak van het maagdarmkanaal (ernstige misselijkheid, diarree, pijn na het eten, braken, verstopping of sterk toegenomen eetlust), het ontstaan ​​van geelzucht (geelzucht, een gelige verkleuring van de huid of ogen) en huiduitslag. Deze zijn meestal te herkennen aan puisten of striemen. Jeuk is ook niet ongebruikelijk.

Andere mogelijke bijwerkingen zijn hoofdpijn, duizeligheid en een algemeen gevoel van malaise en zwakte. Bovendien zijn een droge mond, verminderde smaak en verhoogde bilirubinespiegels typische bijwerkingen van cobicistat.

In zeldzame gevallen kunnen ook spier- of ledemaatpijn, koorts, depressie en hematurie (bloed in de urine) optreden.

Vanwege het grote aantal bijwerkingen mag Cobicistat alleen worden ingenomen als medisch toezicht gegarandeerd is. Ook moet de viral load van de patiënt met regelmatig terugkerende tussenpozen worden onderzocht om het succes van de therapie te kunnen bepalen.