Papaverine

Papaverine is een stof uit de groep van alkaloïden en behoort tot de klasse van antispasmodica. De alkaloïde wordt aangetroffen in het gedroogde melksap van de papaver.Maar het kan ook synthetisch worden geproduceerd.

Wat is papaverine?

Papaverine is een natuurlijke stof die voorkomt in het melksap van de papaver en andere verwante papaversoorten. Ruwe opium bevat ongeveer één procent papaverine. De pure stof papaverine is effectief en heeft tegelijkertijd niet alle mogelijke bijwerkingen. Net als het chemische papaverinederivaat is papaverine een cAMP-fosfodiësteraseremmer. Het werkt dus op talrijke subvormen van de fosfodiësterase-familie.

Papaverine wordt voornamelijk gebruikt als vaatverwijdend medicijn. Het behoort tot de groep van spasmolytica. Spasmolytica zijn krampstillers die de spanning in de gladde spieren verminderen en hun krampen verlichten.

De eerste volledige synthese van papaverine werd in 1909 uitgevoerd door de onderzoekers Pictet en Gams. De Oostenrijker Guido Goldschmiedt slaagde er enkele jaren later in om de hele structuur op te lossen. Papaverinehydrochloride wordt tegenwoordig farmaceutisch gebruikt als een enkel preparaat of in combinatiepreparaten.

Farmacologische werking

Papaverine is een cAMP-fosfodiësteraseremmer. Fosfodiësterasen zijn enzymen die in bijna alle weefsels in het lichaam worden aangetroffen. Elke verandering in de omgeving wordt door het lichaam waargenomen en zorgt voor een stimulans. Dit wordt door boodschappersubstanties naar het celinterieur overgedragen. Deze boodschappersubstanties worden ook wel second messengers genoemd. De tweede boodschappers omvatten de stoffen cAMP (cyclisch adenosinemonofosfaat) en cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat). Ze zijn verantwoordelijk voor de stimulusreactie in de cel. Deze prikkelrespons kan bijvoorbeeld plaatsvinden door een verandering in het metabolisme van de cel. Signaaloverdracht binnen de cel kan worden geremd door fosfodiësterasen. Fosfodiësterasen kunnen boodschappersubstanties zoals cAMP of cGMP afbreken en ze daardoor ondoeltreffend maken.

Fosfodiësteraseremmers daarentegen interfereren met het werk van de enzymen en bevorderen zo de signaaloverdracht binnen de cel. Papaverine is een fosfodiësteraseremmer die fosfodiësterasen blokkeert, waardoor cAMP ondoeltreffend wordt. Op deze manier verlengen ze het effect van de boodschappersubstantie en versterken ze de effecten van verschillende stimuli. Omdat cAMP een ontspannend effect heeft op de gladde spieren, heeft papaverine een krampstillend en vasculair ontspannend effect.

Medische toepassing en gebruik

Papaverine wordt voornamelijk gebruikt bij hartchirurgie. Daar voorkomt het medicijn verkramping van bloedvaten bij het bereiken van slagaders voor bypass-operaties. Papaverine wordt ook gebruikt als krampstillend medicijn voor maagkrampen, galkoliek en urinewegkrampen. Bij deze indicaties wordt het echter in toenemende mate vervangen door het krampstillend propiverine, aangezien dit niet alleen een anticonvulsieve maar ook anticholinerge werking heeft.

Een ander toepassingsgebied voor papaverine is erectiestoornissen bij mannen. Om dit te doen, wordt het medicijn in het erectiele weefsel van het mannelijke lid geïnjecteerd. De vasodilatatie leidt dan tot een verhoogde bloedtoevoer naar de penis en dus tot een erectie. Deze therapie staat ook bekend als auto-injectietherapie voor erectiel weefsel (SKAT).

In zeldzame gevallen wordt papaverine ook gebruikt om perifere of cerebrale circulatiestoornissen te behandelen. Therapie met het medicijn is controversieel voor deze indicaties.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Bij het gebruik van papaverine kunnen neurologische gebreken optreden zoals hemiplegie, epileptische aanvallen, pupilstoornissen of een verminderd bewustzijn. Het vaatverwijdende effect van het medicijn kan leiden tot een levensbedreigende daling van de bloeddruk. Bovendien kan de druk in de hersenen toenemen. Over het algemeen zijn bijwerkingen echter zeldzaam.

De injectie van papaverine bij auto-injectietherapie voor erectiel weefsel brengt echter meer risico's met zich mee. Dit kan leiden tot een pijnlijke permanente erectie. Deze vorm van permanente erectie zonder opwinding wordt priapisme genoemd. De erectie duurt langer dan twee uur en kan, indien onbehandeld, leiden tot ernstige erectiestoornissen.

Ernstige allergische reacties kunnen ook optreden na het injecteren van papaverine. Deze komen voor in de vorm van uitslag, netelroos, beklemming op de borst of zwelling op het lichaam. Als u deze symptomen ervaart, moet u onmiddellijk een arts raadplegen. Overmatige vermoeidheid, onregelmatige hartslag, misselijkheid, braken en gele verkleuring van de huid en ogen (geelzucht) vereisen ook onmiddellijke medische aandacht.

Kleine bijwerkingen zijn diarree, obstipatie, duizeligheid, verlies van eetlust, maagklachten of lichte roodheid op de injectieplaats. Als deze bijwerkingen aanhouden of verergeren, moet ook een arts worden geraadpleegd.