Tebipenem

Tebipenem is een medicinale stof die behoort tot de groep van carbapenems. Tebipenem is daarom een ​​zogenaamd bètalactam-antibioticum dat is gebaseerd op penicilline. Het wordt gebruikt om infectieziekten te bestrijden die door bacteriën worden veroorzaakt.

Wat is Tebipenem?

Tebipenem is een antibioticum dat wordt gegeven om infectieziekten te behandelen. De chemische formule van de stof (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) heeft een bètalactamring, daarom behoort tebipenem tot de groep van bètalactamantibiotica en heeft het een bacteriedodende werking.

De morele massa van de witte tot geelachtig witte stof is 497,63 g / mol. Vanwege zijn chemische en farmacologische eigenschappen wordt tebipenem ook geclassificeerd als een carbapenem. De nauw verwante actieve ingrediënten ertapenem, imipenem, meropenem en doripenem maken ook deel uit van deze groep geneesmiddelen.

Tebipenem is speciaal ontwikkeld om bestaande antibioticaresistentie tegen te gaan. Ondanks de positieve ervaring in sommige klinische onderzoeken, is het actieve ingrediënt momenteel alleen in Japan goedgekeurd. Het actieve ingrediënt wordt daarom niet gebruikt in bereidingen in Europa of de VS. De verwante actieve ingrediënten ertapenem, imipenem, meropenem en doripenem zijn echter wijdverbreid in de Europese Unie en de VS.

Farmacologische werking

Het farmacologische effect van tebipenem komt grotendeels overeen met het effect van andere carbapenems. De eerste successen kunnen dus al vrij vroeg worden opgetekend. Het actieve ingrediënt doodt snel bacteriën door de celwandvernieuwing van de bacteriën te remmen. Bacteriën kunnen niet overleven zonder de celwand, omdat water het inwendige van de cel kan binnendringen en deze kan opblazen. De cel barst dan open, waardoor de bacterie sterft.

Tebipenem is - wat typerend is voor vertegenwoordigers van zijn groep van actieve ingrediënten - grotendeels ongevoelig voor het bacteriespecifieke enzym beta-lactasmase. Bacteriën hebben bèta-lactasmase nodig om aanvallen van buitenaf te voorkomen. Het enzym komt dus grotendeels overeen met de functie van een antilichaam. Stoffen die gevoelig zijn voor bèta-lactasmase zijn verzwakt in hun effectiviteit, omdat ze de bacteriën niet zonder verlies kunnen aanvallen. Vanwege zijn ongevoeligheid voor bètalactasmase is tebipenem bijzonder effectief.

Het is echter noodzakelijk om een ​​continu hoge hoeveelheid van het actieve ingrediënt in het lichaam te houden. Een kritische hoeveelheid waarvan de effectiviteit het optimum bereikt, moet altijd worden overschreden (tijdsafhankelijke dodingsgenetica). Eukaryote cellen die geen celwand hebben, zijn echter ongevoelig voor tebipenem en andere bètalactamantibiotica. Het medicijn wordt voornamelijk renaal afgebroken (via de nieren).

Medische toepassing en gebruik

Tebipenem wordt gegeven om infectieziekten te bestrijden die worden veroorzaakt door infectieuze bacteriën. Het medicijn is speciaal ontwikkeld om patiënten te behandelen bij wie de symptomen worden veroorzaakt door antibioticaresistente bacteriën als vervangend medicijn.

Medisch gezien is het toepassingsgebied dan ook beperkt in vergelijking met andere carbapenems, ondanks hun relatief hoge effectiviteit. Het moet met name worden gebruikt als een infectie is opgelopen door resistente ziektekiemen (bijv. In een ziekenhuis).

Tebipenem is daarom alleen in uitzonderlijke uitzonderlijke gevallen het actieve ingrediënt van eerste keuze. Klinische studies hebben aangetoond dat het bijzonder effectief is bij oorontstekingen, waardoor het bijzonder geschikt is als alternatief voor die carbapenems die voornamelijk worden voorgeschreven bij infecties van het oor-, neus- en keelgebied (KNO-gebied). In principe moet tebipenem vanwege zijn farmacologische werking echter dezelfde toepassingsgebieden hebben als andere vertegenwoordigers van de bètalactamantibiotica.

Bovendien is tebipenem het eerste carbapenem waarvan de prodrug-vorm (pivalylester) ook geschikt is voor oraal gebruik. Een prodrug is een farmacologische stof die, op zichzelf genomen, ofwel niet erg actief ofwel volledig inactief is en pas zijn volledige effectiviteit verkrijgt door metabolisme in het lichaam.

Risico's en bijwerkingen

Tebipenem mag niet worden gebruikt als er een medische contra-indicatie is (contra-indicatie). Dat ben jij. een. Dit is het geval als een intolerantie (allergie) voor tebipenem of andere vertegenwoordigers van de bètalactamgroep (bijv. Penicilline) of verwante carbapenems (bijv. Imipenem, meropenem en doripenem) bekend is.

Zelfs als er complicaties of ernstige bijwerkingen zijn opgetreden tijdens een eerdere behandeling met carbapenems, mag Tebipenem niet worden gebruikt. Een contra-indicatie wordt ook gegeven in het geval van ernstige nierbeschadiging, aangezien de afbraak van het actieve ingrediënt voornamelijk via de nieren plaatsvindt.

De belangrijkste ongewenste bijwerkingen die in verband met de behandeling kunnen optreden, zijn onder meer schimmelinfecties, een algemeen gevoel van zwakte en malaise, hoofdpijn, vermoeidheid, emotionele stoornissen en maagdarmklachten. Er zijn ook reacties van de huid denkbaar, die zich kunnen uiten als jeuk, roodheid of de ontwikkeling van uitslag.

Om interacties met andere medicijnen te vermijden, moeten de behandelende artsen altijd worden geïnformeerd over alle genomen voorbereidingen. Anders kan de effectiviteit afnemen of kunnen de bijwerkingen enorm toenemen, waardoor de therapiedoelen aanzienlijk in gevaar komen.