Lincomycin

Lincomycin is een antibioticum dat alleen in Duitsland is goedgekeurd voor gebruik in de diergeneeskunde. Het is bijzonder effectief tegen grampositieve bacteriën. Het is ook goedgekeurd voor menselijk gebruik in de Verenigde Staten en Canada.

Wat is lincomycine?

Lincomycine (chemische molecuulformule: C18H34N2O6S) is een medicijn dat tot de klasse van antibiotica behoort. In Duitsland is lincomycine alleen goedgekeurd in de diergeneeskunde. In de VS wordt de stof echter ook bij mensen gebruikt.

Lincomycine is een van de lincosamiden, die allemaal antibiotica zijn. Het molecuulgewicht van de stof is 406,54 g / mol. Het medicijn wordt verkregen door het te isoleren van de bacterie Streptomyces lincolnensis.

Vanuit chemisch oogpunt is lincomycine samengesteld uit propylproline en de aminosuiker methylthiolincosamide, die met elkaar verbonden zijn door een amidebinding. Lincomycinehydrochloride-monohydraat wordt normaal gesproken medicinaal gebruikt. Lincomycine is bijzonder effectief tegen grampositieve bacteriën.

Lincomycine heeft de vorm van een wit tot gebroken wit kristallijn poeder en heeft slechts een zwakke geur. Het medicijn is oplosbaar in water. Over het algemeen is de stof enigszins basaal. De oplossing voor injectie is kleurloos tot lichtgeel. Het smeltpunt van het hydrochloride-monohydraat ligt rond de 145 tot 147 graden Celsius. Die van het monohydrochloride rond de 155 tot 157 graden Celsius.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Het spectrum en werkingsmechanisme zijn vergelijkbaar met dat van clindamycine, dat ook in Duitsland is goedgekeurd voor gebruik bij mensen. Het is echter minder krachtig.

Net als bij de macroliden is het effect van lincomycine gebaseerd op de remming van de eiwitsynthese door binding aan de 50-S-subeenheid van de bacteriële ribosomen.

Grampositieve pathogenen zijn bijzonder gevoelig voor lincomycine. Om deze reden is de stof bijvoorbeeld effectief tegen streptokokken en stafylokokken. Afhankelijk van de dosering en gevoeligheid van de ziekteverwekker is het effect van de stof ofwel bacteriostatisch ofwel bacteriedodend.

Het actieve ingrediënt hoopt zich op in de macrofagen, de "fagocyten" van het immuunsysteem, en wordt met hen naar de plaats van actie getransporteerd. Lincomycine wordt uitsluitend in de lever gemetaboliseerd. De stof wordt met de faeces uitgescheiden.

Er wordt niet voldoende concentratie bereikt in het liquor om effect te hebben.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Bij het overwegen van het medisch gebruik valt eerst op dat lincomycine in Duitsland niet is goedgekeurd voor gebruik bij mensen. Er is dus geen menselijk gebruik van de stof in Duitsland. In de VS wordt lincomycine echter ook in de menselijke geneeskunde gebruikt.

Er kan worden gesteld dat de stof hetzelfde werkingsspectrum omvat als de macroliden en de stof clindamycine, die ook tot de groep van lincosamiden behoort, maar minder krachtig is dan clindamycine en minder goed wordt verdragen dan de vertegenwoordigers van de macroliden.

In de diergeneeskunde wordt lincomycine gebruikt tegen alle bacteriën die gevoelig zijn voor het actieve ingrediënt. Het wordt over het algemeen gebruikt voor verschillende bacteriële infecties bij huisdieren en boerderijdieren, waarbij de effectiviteit het beste is voor luchtweginfecties. In de dierenartspraktijk is lincomycine een veel voorgeschreven antibioticum.

Risico's en bijwerkingen

De wijze van aanbrengen van lincomycine is van groot belang. Bij herbivoren mag het niet oraal worden toegediend, aangezien dit tot fatale bijwerkingen kan leiden. Om deze reden kunnen paarden, herkauwers, cavia's, konijnen en hamsters lincomycine alleen parenteraal krijgen. Orale toediening van deze dieren kan leiden tot fatale ontsteking van de dikke darm door lincomycine-resistente clostridia.

Als lincomycine intramusculair wordt toegediend, kan een pijnlijke zwelling op de injectieplaats optreden. Opgemerkt moet worden dat intraveneuze toediening, indien te snel uitgevoerd, tromboflebitis, bloeddrukdaling en hartstilstand kan veroorzaken.

Orale toediening kan leiden tot gastro-intestinale ontsteking met braken en bloederige diarree.

In geval van overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt, mag het niet worden toegediend.

Lincomycin is in Duitsland niet goedgekeurd voor menselijke behandeling.