Net zo Ziconotide heet een pijnstiller. De remedie wordt gebruikt om ernstige chronische pijn te behandelen.
Wat is ziconotide?
Met de werkzame stof ziconotide wordt een polypeptide bedoeld dat als pijnstiller wordt gebruikt onder de handelsnaam Prialt®. De remedie is oorspronkelijk afkomstig van het gif van de zeeslak Conus magus. De geneeskunde gebruikt echter een synthetische replica van de natuurlijke stof.
Ziconotide werd in 2001 gelanceerd voor de behandeling van zeldzame ziekten. Het actieve ingrediënt is sinds 2005 in Europa goedgekeurd onder de naam Prialt. In de vroege stadia werd ziconotide gezien als een mogelijke vervanging voor morfine. Het medicijn staat echter sinds 2010 ter discussie vanwege een hoger risico op zelfmoord, dat betrekking heeft op verschillende individuele gevallen.
Farmacologische werking
Ziconotide is geen opioïde en heeft geen interactie met opiaatreceptoren. De werking van het aminozuurpeptide is in plaats daarvan gebaseerd op het feit dat het als antagonist werkt op calciumkanalen van het N-type, die spanningsafhankelijk zijn. Deze komen in hoge dichtheid voor in speciale neuronale cellen in de achterhoorn van het ruggenmerg.
Op deze punten regelen de NCCB-kanalen, zoals ze ook worden genoemd, de afgifte van boodschappersubstanties die betrokken zijn bij de verwerking van pijn. Door de calciumkanalen te binden, kan ziconotide de instroom van calcium naar de nociceptieve afferente zenuwen vertragen. Door de blokkering van de N-type calciumkanalen wordt de overdracht van pijnsignalen uiteindelijk onderbroken. Bovendien heeft ziconotide een neuroprotectief effect.
Chemisch gezien is ziconotide het omega-conopeptide MVIIA: een klein eiwitmolecuul dat uit 25 aminozuren bestaat. Het actieve ingrediënt is niet geschikt voor inname in tabletvorm, aangezien de spijsverteringsenzymen het eiwitmolecuul in het maagdarmgebied zouden afbreken. Ziconotide kon dus zijn bestemming in het ruggenmerg niet eens bereiken.
Om deze reden wordt het actieve ingrediënt alleen aan het lichaam toegevoerd door een continue infusie in het wervelkanaal. Het middel wordt als acetaat gebruikt via een mechanische pijnpomp. Een combinatie van ziconotide en relaxantia met een centrale werking, lokale anesthetica en opioïden is ook mogelijk.
Medische toepassing en gebruik
Hoewel ziconotide een niet-opioïde pijnstiller is, is het geschikt voor de behandeling van ernstige chronische pijn. De toediening is echter beperkt tot mensen die intrathecale anesthesie nodig hebben. Bij deze procedure wordt de pijnstiller rechtstreeks in het wervelkanaal toegediend, dat door meerdere wervels loopt.
In de meeste gevallen treft de behandeling met ziconotide patiënten voor wie opioïde preparaten onvoldoende zijn voor de behandeling of deze niet verdragen. In tegenstelling tot andere niet-opioïde pijnstillers is ziconotide ook geschikt voor de behandeling van ernstige pijn.
Ziconotide wordt toegediend met een intrathecale katheter. Het is belangrijk om het medicijn te bewaren bij temperaturen tussen 2 en 8 graden Celsius, waarbij het niet mag worden blootgesteld aan temperaturen onder het vriespunt. Bovendien moet het preparaat worden beschermd tegen licht.
De dosis ziconotide aan het begin van de behandeling is 2,4 µg per dag. In het verdere verloop neemt de dosering toe tot het vereiste niveau. De aanbevolen maximale hoeveelheid is 21,6 µg per dag. In de meeste gevallen wordt een dosis van 9,6 µg voldoende geacht.
Uw medicatie vindt u hier
➔ Geneesmiddelen tegen pijnRisico's en bijwerkingen
Er zijn verschillende bijwerkingen verbonden aan het gebruik van ziconotide. Gevoelens van zwakte, misselijkheid, braken, loopstoornissen, wazig zien en verwardheid komen bijzonder vaak voor. Het is niet ongebruikelijk voor ongewenste bijwerkingen zoals verminderde eetlust, slaapproblemen, stemmingswisselingen, nervositeit, dubbele beelden zien, gehoorgeluiden, angst, denkstoornissen, paranoia, urine-incontinentie, urineretentie, spierpijn, vochtophoping in lichaamsweefsel, pijn op de borst, gevoelens van de Verkoudheid, gewichtsverlies, ademhalingsmoeilijkheden, overvloedig zweten, jeuk, lage bloeddruk, droge mond, oorsuizen, koorts en depressie.
Andere mogelijke bijwerkingen, die echter zelden voorkomen, zijn bewusteloosheid, moeite met lopen, huiduitslag, pijn in de nek, rugklachten, verhoogde lichaamstemperatuur, krampen, acuut nierfalen of meningitis. Zelfs een beroerte en bloedvergiftiging zijn mogelijk.
Er wordt aangenomen dat er een verband bestaat tussen het gebruik van ziconotide en een zelfmoordpoging. Daarom moet voorafgaand aan de behandeling een grondig onderzoek van de arts worden uitgevoerd. Consequente monitoring door familieleden wordt ook aanbevolen.
Als de patiënt overgevoelig is voor ziconotide, mag het werkzame bestanddeel niet worden gebruikt. Een combinatie met chemotherapeutische middelen mag ook niet worden gebruikt. Dit zijn kankermedicijnen en verschillende antibiotica, mits ze ook via het wervelkanaal worden toegediend.
Het wordt afgeraden het product te gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding. Hoewel er in deze periode geen studies bij mensen zijn gedaan naar de risico's, hebben dierproeven schadelijke effecten op de nakomelingen aangetoond. De behandelend arts beslist of het gebruik van ziconotide bij kinderen zinvol is. Tot op heden zijn er geen overeenkomstige onderzoeken geweest.
Het gelijktijdige gebruik van ziconotide en bepaalde andere geneesmiddelen kan schadelijke interacties veroorzaken. Actieve ingrediënten zoals het antihypertensivum clonidine, het lokale anestheticum bupivacaine, het anestheticum propofol of het spierverslappende baclofen kunnen slaperigheid veroorzaken wanneer ze samen met ziconotide worden toegediend.
Voorzichtigheid is ook geboden als de pijnstiller wordt gecombineerd met morfine. Zelfs bij lage doses ziconotide werden vaak ernstige bijwerkingen zoals loopstoornissen, verwardheid en waanvoorstellingen gevonden. Bovendien leden de patiënten vaak aan een slechte eetlust en braken.
