Arhalofenaat

Zodra de klinische ontwikkeling is voltooid en de voorbereiding Arhalofenaat Als het over de nodige goedkeuringen beschikt, moet het worden gebruikt bij de behandeling van diabetes type 2. Dierproeven hebben aangetoond dat niet alleen de bloedsuikerspiegel maar ook het triglyceridengehalte in de bloedbaan effectief kan worden verlaagd. Dit mechanisme is echter nog grotendeels onontgonnen.

Wat is arhalofenaat?

Het geneesmiddel arhalofenaat is momenteel nog in klinische ontwikkeling en zal in de toekomst worden gebruikt als antidiabeticum voor patiënten die lijden aan diabetes type 2. Dit preparaat is een zogenaamde partiële agonist, die een bepaalde receptor bezet volgens het lock and key-principe en gedeeltelijk een zender vervangt of imiteert. In tegenstelling tot agonisten zijn partiële agonisten niet in staat om het gewenste effect in een cel volledig op te wekken.

Gedeeltelijke agonisten zoals arhalofenaat worden ontwikkeld wanneer het maximale effect dat met een antagonist kan worden bereikt bij therapie niet gewenst is, bijvoorbeeld om veiligheidsredenen. Het Amerikaanse bedrijf Metabolex is verantwoordelijk voor de klinische ontwikkeling van het preparaat. In dierproeven is tot nu toe al aangetoond dat het preparaat de bloedsuikerspiegel en het triglyceridengehalte in het bloed kan verlagen.

Farmacologische werking

Het actieve ingrediënt arhalofenaat is een pro-drug. Dit betekent dat het arhalofenaat zelf geen farmacologisch effect heeft. Dit ontvouwt zich pas nadat het door de stofwisseling is omgezet in een actief ingrediënt. Arholfenat bereikt het gewenste effect via peroxisoomproliferator-geactiveerde receptoren, die zich direct in de celkern bevinden en hier een groot aantal genen reguleren. Deze receptoren worden geactiveerd door zogenaamde liganden, die specifiek binden aan een bepaalde receptor.

In tegenstelling tot substraten kunnen liganden niet worden omgezet door het respectieve doelwitmolecuul. Maar ze kunnen heel goed de moleculaire structuur ervan veranderen. Dierproeven hebben aangetoond dat arhalofenaat de bloedsuikerspiegel effectief kan verlagen. Het heeft dus een indirect effect op de insuline, die in de alvleesklier wordt gevormd en primair tot taak heeft de bloedsuikerspiegel in het menselijk lichaam te verlagen. Het doet dit door de cellen te stimuleren om meer glucose uit het bloed op te nemen.

Een ander waargenomen effect is dat arhalofenaat ook het triglyceridengehalte in het bloed kan verlagen. De triglycerideniveaus in het bloed spelen een belangrijke rol bij de diagnose van ziekten. Een verhoogde triclycerolspiegel kan erop wijzen dat er sprake is van een stofwisselingsstoornis of een andere ziekte, zoals een nierziekte. Het mechanisme waarmee arhalofenaat de triglycerideniveaus verlaagt, is echter nog onbekend.

Medische toepassing en gebruik

Zodra de klinische onderzoeken zijn afgerond en arhalofenaat is goedgekeurd, zal het worden gebruikt voor de behandeling van patiënten met diabetes type 2 - ook wel diabetes mellitus genoemd. Deze ziekte, in de volksmond ook wel diabetes genoemd, is een stofwisselingsziekte. Dit uit zich onder meer door het symptoom dat suiker wordt uitgescheiden in de urine. Op basis van dit symptoom kon de Engelse arts Thomas Willis in 1645 diabetes diagnosticeren met smaaktesten van de urine.

Diabetes type 2 is een verzamelnaam voor verschillende stofwisselingsstoornissen met hyperglycemie als belangrijkste bevinding. Bij de getroffen patiënten is de regulatie van de voedingsglucose verstoord. Patiënten klagen in de vroege stadia vaak over een droge mond en een relatief groot dorstgevoel. Als de ziekte niet wordt behandeld, kan dit leiden tot gezichtsstoornissen en in extreme gevallen zelfs tot hyperglykemische coma.

Dit komt voor bij een relatief insulinedeficiëntie en vereist onmiddellijke behandeling via een intramuraal verblijf in het ziekenhuis.

Langetermijngevolgen van een onbehandelde diabetesziekte kunnen leiden tot andere ziekten, zoals verlies van gezichtsvermogen, nierfalen of zelfs een beroerte. De behandeling van diabetes vindt plaats door middel van de medische regulering van de glucosespiegel. Bijvoorbeeld door insuline te geven of door de eigen insulineproductie van het lichaam te stimuleren.

Risico's en bijwerkingen

Omdat de bereiding arhalofenaat zich nog in de klinische ontwikkelingsfase bevindt, zijn er geen risico's of bijwerkingen bekend.