Atazanavir

Bij Atazanavir het is een medicinale stof. Het wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen.

Wat is atazanavir?

Het medicijn atazanavir is in Duitsland in de handel verkrijgbaar onder de naam Reyataz®. Het wordt oraal ingenomen en wordt gebruikt om een ​​hiv-infectie te behandelen. Het middel behoort tot de groep van hiv-proteaseremmers.

De Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) keurde het preparaat in juni 2003 goed. De EU trad toe in maart 2004. Het Amerikaanse farmaceutische bedrijf Bristol-Myers Squibb treedt op als licentiehouder.

Farmacologische werking

Atazanavir heeft antivirale eigenschappen. Het effect van de stof is gebaseerd op de remming van de hiv-protease. Dit is buitengewoon belangrijk bij de rijping van het hiv-virus. Atazanavir bindt het virale HIV-protease. Door het virale enzym te remmen, is het mogelijk om te voorkomen dat het virus zich vermenigvuldigt. Als het reproductieproces wordt onderbroken, wordt de virale lading in het lichaam verminderd.

Het meeste atazanavir bindt zich aan eiwitten in het bloed. De werkzame stof wordt via het cytochroomsysteem via de lever afgebroken. Inname van een andere hiv-proteaseremmer zorgt ervoor dat atazanavir langzamer wordt afgebroken in de lever. Op deze manier kan de remedie een langer effect hebben. De halfwaardetijd van de stof is ongeveer zeven tot twaalf uur.

Het is mogelijk om atazanavir te combineren met NRTI's (nucleoside reverse transcriptaseremmers). Dit zijn transcriptaseremmers.

De sterkte van atazanavir is in verschillende onderzoeken gecontroleerd. Een vergelijkbaar effect met andere hiv-proteaseremmers werd gevonden.

Medische toepassing en gebruik

Atazanavir wordt gebruikt als antiretrovirale combinatietherapie om hiv-infectie (aids) te behandelen. Het product is goedgekeurd voor volwassen patiënten.

In tegenstelling tot andere preparaten is het voldoende om atazanavir slechts eenmaal per dag in te nemen. Dit feit is te wijten aan de lange halfwaardetijd van het medicijn. Het wordt toegediend in de vorm van tabletten die de patiënt na een maaltijd inneemt. De dosering van het middel is 1 x 300 milligram of 1 x 100 mg per tablet.

Bij gebruik is er ook een combinatie van atazanavir en een farmacokinetische booster zoals cobicistat of ritonavir. Deze medicijnen behoren tot de groep van CYP-remmers. Ze werken door de metabolische afbraak van atazanavir te verminderen. In de VS is het nu mogelijk om bepaalde patiënten een dosis van 1 x 400 mg te geven. Ritonavir wordt niet gebruikt.

Atazanavir wordt goed verdragen. Het middel mag echter niet worden gebruikt in geval van leverinsufficiëntie of overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt.

Risico's en bijwerkingen

Ondanks de positieve verdraagbaarheid zijn er verschillende ongewenste bijwerkingen mogelijk bij het gebruik van atazanavir. Geelzucht (geelzucht), misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, hoofdpijn, duizeligheid of spierpijn kunnen bij patiënten voorkomen. In sommige gevallen zijn koorts, slaapproblemen, huiduitslag, depressie en perifere neurologische symptomen ook mogelijk.

Zelden treden verhoogde cholesterolspiegels of vetstofwisselingsstoornissen zoals lipodystrofie of hyperlipidemie op na inname van het medicijn. Af en toe kan het nodig zijn dat de behandeling met atazanavir stopgezet wordt als het bloedbilirubine stijgt, wat leidt tot geelzucht. In principe zijn er echter minder vervelende bijwerkingen bij dit middel dan bij het gebruik van vergelijkbare middelen.

Een ander gezondheidsprobleem kunnen de interacties met bepaalde andere medicijnen zijn. Dit is echter ook mogelijk met de andere proteaseremmers. Daarom mogen bij gebruik van atazanavir of andere proteaseremmers geen preparaten zoals het neurolepticum pimozide, midazolam of ergotoxines worden ingenomen. De reden hiervoor is de succesvolle interactie met het systeem cytochroom P 450, dat het plasmaspiegel in het lichaam verandert.

Gelijktijdig gebruik van atazanavir en didanosine, efavirenz, claritromycine of stavudine kan veranderingen in de bloedplasmaconcentraties veroorzaken.

Omdat het medicijn ook het enzym UGT 1A1 (uridineglucorosyltransferase) afbreekt en zo de afbraak van indirect bilirubine remt, heeft het geen zin om het samen met geneesmiddelen te geven die door UGT worden afgebroken. Deze omvatten de integraseremmer raltegravir en de proteaseremmer indinavir.