Diltiazem

Net zo Diltiazem wordt een bepaalde calciumantagonist genoemd. Het medicijn wordt gebruikt om hart- en vaatziekten te behandelen.

Wat is diltiazem?

Diltiazem is een antiaritmicum dat een van de calciumantagonisten of calciumkanaalblokkers is. Het actieve ingrediënt heeft vaatverwijdende eigenschappen en vertraagt ​​de prestatie van de AV-knoop van het hart. Bovendien behoort diltiazem tot de benzothiazepinen.

Diltiazem werd begin jaren tachtig in Europa goedgekeurd. Het product wordt voornamelijk gebruikt tegen hart- en vaatziekten en wordt aangeboden door het farmaceutische bedrijf Pfizer in Duitsland onder de naam Dilzem®. Daarnaast verkopen verschillende andere leveranciers het medicijn als generiek geneesmiddel.

Farmacologische werking

Diltiazem is een calciumkanaalblokker. Het actieve ingrediënt kan alle drie de actieve eigenschappen van calciumkanaalblokkers combineren. Allereerst wordt de zuurstofbehoefte van het hart verminderd en wordt de bloedstroom naar de hartspier vergroot. Dit heeft als voordeel dat angina pectoris-aanvallen kunnen worden verminderd of zelfs volledig kunnen worden voorkomen. Tegelijkertijd ontvouwt diltiazem zijn effect op de bloedvaten door ze uit te zetten. Dit verlaagt een hoge bloeddruk.

Diltiazem heeft nog een ander positief effect op de hartspier, waardoor het medicijn geschikt is voor de behandeling van hartritmestoornissen. Bij toediening in medisch geschikte doses werkt het middel om de hartslag te vertragen. Op deze manier is er een vertraging in de overdracht van excitatie tussen de kamers van het hart en het atrium, wat op zijn beurt resulteert in een aanzienlijke ontlasting van het hart.

Als calciumkanaalblokker blokkeert diltiazem speciale kanalen in de spiercelwanden waardoor calcium in de cellen kan stromen. Het calcium in de cellen spant de spiercellen, wat leidt tot vernauwing van de bloedvaten. Door het effect van diltiazem kunnen de spiercellen zich echter ontspannen en de bloedvaten uitzetten (vasodilatatie).

De biologische beschikbaarheid van de calciumantagonist is ongeveer 40 procent. Het medicijn wordt door de lever gemetaboliseerd. De gemiddelde plasmahalfwaardetijd bedraagt ​​vier uur. De afbraak van diltiazem uit het lichaam vindt plaats via urine en ontlasting.

Medische toepassing en gebruik

Diltiazem wordt toegediend tegen hoge bloeddruk die geen organische oorzaak heeft. Een andere belangrijke indicatie is hartaandoening, die gepaard gaat met een problematische zuurstoftoevoer naar de hartspier, evenals met circulatiestoornissen in de kransslagaders. Dit is het geval bij coronaire hartziekte (CHD). Diltiazem wordt gebruikt om stabiele, onstabiele en vasospastische angina pectoris te behandelen.

Als anti-aritmicum kan diltiazem ook worden gebruikt tegen hartritmestoornissen. Het medicijn is geschikt voor de preventie van paroxismale supraventriculaire tachycardie. In het geval van atriale flutter en atriale fibrillatie kan het actieve ingrediënt de polsslag vertragen.

Af en toe wordt diltiazem gebruikt na een niertransplantatie om afstoting van het getransplanteerde orgaan tegen te gaan. Het kan ook de toxiciteit van ciclosporine A verminderen tijdens immunosuppressieve behandeling.

Diltiazem kan ook extern worden toegediend. Het actieve ingrediënt wordt gebruikt in de vorm van een crème of zalf voor het behandelen van anale fissuren. Het geneesmiddel is ook geschikt voor de behandeling van diffuse slokdarmkrampen om ontspanning van de slokdarmspieren te bewerkstelligen.

Diltiazem wordt meestal ingenomen als een tablet met verlengde afgifte die continu het werkzame bestanddeel afgeeft. Voor de behandeling van hoge bloeddruk en coronaire hartziekte wordt tweemaal daags één tablet gegeven. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot vier tabletten met verlengde afgifte per dag. Omdat het nemen van diltiazem een ​​langdurige therapie is, wordt het actieve ingrediënt meestal permanent ingenomen.

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van diltiazem kan bij sommige patiënten bijwerkingen veroorzaken. Dit zijn meestal vermoeidheid, hoofdpijn, duizeligheid, spierpijn, algemene zwakte, oedeem van de enkels of benen, gewrichtspijn en allergische reacties zoals huiduitslag en jeuk. Zwelling van de lymfeklieren, auto-immuunziekten zoals lupus erythematosus, gezwellen op het tandvlees en een toename van witte bloedcellen zijn zeldzaam.

Als de dosering te hoog is, bestaat het risico op hartgeleidingsstoornissen, een scherpe daling van de bloeddruk, bradycardie, hartkloppingen, zwakte van de hartspier, erectiestoornissen bij mannen en flauwvallen als het hart beschadigd is.

Als er sprake is van overgevoeligheid voor diltiazem, moet de betrokken persoon afzien van het gebruik van de calciumkanaalblokker. Hetzelfde geldt in het geval van hartspierzwakte, sinusknoopsyndroom (prikkelgeleidingsstoornis naar het hart), acute hartaanval, shock en bepaalde hartritmestoornissen met een hoge hartslagfrequentie. Diltiazem mag alleen voorzichtig worden gedoseerd in geval van ventriculaire tachycardie of een verminderde leverfunctie.

De calciumantagonist mag niet worden toegediend tijdens zwangerschap en borstvoeding. Vrouwen die zwanger kunnen worden, moeten een zwangerschap uitsluiten voordat de behandeling met diltiazem wordt gestart. Het medicijn mag ook niet bij kinderen worden gebruikt, omdat er onvoldoende kennis beschikbaar is over de effecten van het medicijn op hen.

Er moet ook rekening worden gehouden met interacties als u tegelijkertijd andere geneesmiddelen gebruikt. Zo kan de toediening van inhalatie-anesthetica leiden tot hartstilstand door AV-blokkering en een verhoogd bloeddrukverlagend effect.

Het effect van diltiazem kan worden versterkt door het te combineren met antiaritmica zoals kinidine of bètablokkers. Het effect van het middel wordt verminderd door de gelijktijdige toediening van enzyminductoren. Deze omvatten een. Fenytoïne, fenobarbital en rifampicine. Diltiazem kan op zijn beurt de effecten van lithium verminderen.

Alkalische oplossingen voor infusie en injectie worden als onverenigbaar met diltiazem beschouwd, zodat ze niet mogen worden gemengd met de calciumkanaalblokker. Anders bestaat het risico van flocculatie met diltiazem in de oplossing.