Emtricitabine

Bij Emtricitabine is een medicinale stof die behoort tot de groep van chemische analogen. Emtricitabine is een van de nucleosiden, meer bepaald de stof cytidine. Emtricitabine heeft een virostatische werking in het menselijk organisme en wordt daarom onder andere gebruikt voor de behandeling van hiv, zowel bij mensen met hiv-1 als hiv-2.

Wat is emtricitabine?

In wezen is emtricitabine een virostatisch middel en behoort het tot de reverse transcriptaseremmers van de nucleosiden. Emtricitabine wordt voornamelijk gebruikt in combinatie met antiretrovirale behandelingen. Samen met het medisch actieve ingrediënt tenofovir wordt emtricitabine gebruikt in tal van geneesmiddelen die artsen voorschrijven voor de profylaxe van aids.

Emtricitabine is echter niet alleen geschikt voor medicamenteuze behandeling van hiv, maar ook voor de behandeling van virussen die hepatitis B veroorzaken. Emtricitabine behoort in principe tot de groep van de werkzame stoffen van analogen en behoort tot cytidine. De sterk antivirale werking van emtricitabine maakt het medicijn bijzonder interessant voor de behandeling van hiv-infecties.

Bij kamertemperatuur is de stof emtricitabine meestal in vaste toestand. Het smeltpunt van het medicijn ligt tussen 136 en 140 graden Celsius. Bovendien is de stof emtricitabine slechts matig tot slecht oplosbaar in water. In sommige gevallen is een oplossing van emtricitabine in ethanol ook mogelijk. De chemische structuurformule van emtricitabine wordt gekenmerkt door een pyrimidinering. Deze ring geeft aan dat het medicijn emtricitabine tot de chemische analogen behoort.

Een benzeenring wordt gevonden in het tweede deel van de chemische structuurformule van emtricitabine. Deze ring geeft aan dat emtricitabine een aromatische koolwaterstofverbinding is. De werkzame stof emtricitabine lijkt in principe relatief op het geneesmiddel lamivudine, aangezien beide geneesmiddelen gebaseerd zijn op een gezamenlijke farmaceutische ontwikkeling. Lamivudine wordt ook gebruikt bij hiv-therapie.

De stof emtricitabine wordt momenteel in drie vaste combinaties gebruikt. Omdat de relatie tussen de voordelen en risico's van emtricitabine relatief gunstig is, is het actieve ingrediënt geschikt als eerstelijnsmedicatie. Mensen met een hiv-infectie krijgen een enkele tablet om hun symptomen te behandelen. Farmaceutische fabrikanten gebruiken emtricitabine ook samen met rilpivirine en tenofovir om de effectiviteit van alle stoffen te vergroten en om nadelen te compenseren.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Emtricitabine is een zeer effectief antiviraal middel dat de verspreiding van virussen in het menselijk organisme vertraagt. Om deze reden is de stof emtricitabine bij uitstek geschikt voor gebruik bij medicamenteuze behandeling van hiv. Emtricitabine is bijvoorbeeld effectiever dan het medicijn stavudine en verlaagt de virale lading meer dan het actieve ingrediënt lamivudine.

Emtricitabine heeft ook een langere halfwaardetijd dan lamivudine. Bovendien leidt het niet zo snel tot weerstand. Beide medicijnen gaan verloren als de patiënt een puntmutatie heeft in M184V. Vanuit structureel oogpunt is het enige verschil tussen emtricitabine en lamivudine een specifiek fluoratoom in de pyrimidinering.

De belangrijkste reden waarom emtricitabine werkt, is dat de stof virale reverse transcriptase beïnvloedt en vertraagt. De eliminatiehalfwaardetijd van emtricitabine is tien uur, dus patiënten nemen het medicijn eenmaal per dag in. Na inname dringen de moleculen van emtricitabine de cellen binnen die zijn geïnfecteerd door de overeenkomstige virussen. Daar komt het tot een fosforylering, waarbij stoffen van de emtricitabines in het erfelijk materiaal van de virussen terechtkomen. Op deze manier is het voor de virussen moeilijk om zich te vermenigvuldigen en te verspreiden.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Emtricitabine wordt voornamelijk gebruikt als medicijn bij hiv-infecties. Aan de andere kant kan het ook worden gebruikt voor medicamenteuze behandeling van hepatitis B, aangezien emtricitabine ook deze virussen remt. Het medicijn emtricitabine is momenteel verkrijgbaar onder de handelsnamen Truvada®, Emtriva® en Atripla®.

Patiënten krijgen emtricitabine in de vorm van tabletten, dus orale toediening is praktisch. Het voorschrijven van emtricitabine is zowel mogelijk voor patiënten die al therapie hebben gekregen als als onderdeel van de eerste medicatie. Een leeftijd van ten minste vier maanden is echter een voorwaarde voor de toediening van emtricitabine.

De tabletten bevatten meestal 200 milligram emtricitabine en kunnen ook zonder maaltijden worden ingenomen. De regel is dat patiënten één tablet per dag innemen. Bij kinderen is het lichaamsgewicht bepalend voor de dosering van emtricitabine.

Risico's en bijwerkingen

De fabrikanten van het actieve ingrediënt adverteren dat het medicijn zeer goed wordt verdragen. Er zijn echter tal van ongewenste bijwerkingen mogelijk na inname van emtricitabine. Hun sterkte verschilt echter van persoon tot persoon en bijwerkingen treden niet altijd op.

Kinderen die emtricitabine gebruiken, lopen het grootste risico op bloedarmoede. Bovendien veroorzaakt de toediening van de werkzame stof emtricitabine soms hypergepigmenteerde gebieden op de huid. Algemene bijwerkingen van emtricitabine zijn misselijkheid en braken, evenals duizeligheid.

Sommige patiënten ervaren ook slapeloosheid door continu emtricitabine te gebruiken. Zowel moeilijk in slaap vallen als in slaap blijven zijn mogelijk. Bovendien kunnen soms hyperlipidemie en jeuk op de huid ontstaan. Rabdomyolyse ontwikkelt zich soms ook als gevolg van de toediening van emtricitabine.