Valganciclovir

Bij Valganciclovir is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van cytomegalovirus-retinitis (inclusion body disease) bij AIDS-patiënten. Het medicijn wordt toegewezen aan de groep van nucleoside-analogen en is wijdverspreid. Als pro-drug van de stof ganciclovir heeft het in wezen dezelfde effecten en bijwerkingen als deze.

Wat is valganciclovir?

Valganciclovir is een antiviraal geneesmiddel dat tot de groep van nucleoside-analogen behoort en een essentieel onderdeel is van de behandeling van AIDS-patiënten. Het wordt gegeven om cytomegalovirus-retinitis (inclusie-lichaamsziekte) te behandelen. Dit is een ziekte die wordt veroorzaakt door het humane cytomegalovirus en vooral gevaarlijk is voor mensen met een zwak immuunsysteem.

Valganciclovir wordt oraal (via de mond) ingenomen en wordt doorgaans goed en snel door het lichaam opgenomen. Het actieve ingrediënt zelf wordt pas actief in het lichaam. Na te zijn gemetaboliseerd (gemetaboliseerd), wordt het omgezet in de verwante stof ganciclovir. Valganciclovir wordt daarom beschouwd als zijn pro-drug.

Het actieve ingrediënt wordt beschreven met de chemische formule C 14 - H 22 - N 6 - O 5, wat overeenkomt met een morele massa van 354,36 g / mol. In Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland wordt Valganciclovir verkocht onder de naam Valcyte® als een receptgeneesmiddel en alleen in de apotheek.

Farmacologische werking

Valganciclovir is samengesteld uit twee stereocentra, wat in feite het bestaan ​​van vier zogenaamde stereo-isomeren mogelijk maakt. De stereocentra van valganciclovir zijn echter allemaal geconfigureerd als S. Het werkelijke aantal stereo-isomeren is daarom beperkt tot slechts twee, wat een impact heeft op de farmacologische werking van de stof.

Na te zijn gemetaboliseerd in het menselijk lichaam, remt dit de reproductie van het humaan cytomegalovirus (HCMV), ook wel bekend als humaan herpesvirus 5 (HHV 5). Het virus is vooral gevaarlijk voor die mensen die - net als aids-patiënten - slechts een zeer zwak immuunsysteem hebben.

Valganciclovir bereikt zijn virusremmende werking door de in wezen inactieve stof in het menselijk lichaam om te zetten in de farmacologisch zeer actieve stof ganciclovir. Dit maakt het voor HHV 5 of HCMV onmogelijk om een ​​enzym te produceren dat essentieel is voor de voortplanting. Valganciclovir is daarom een ​​zogenaamde prodrug en heeft daarom een ​​positieve farmacokinetiek en een hoge biologische beschikbaarheid.

Medische toepassing en gebruik

De therapie van het cytomegalovirus (HCMV) is het belangrijkste toepassingsgebied van valganciclovir, het virus is meestal onschadelijk voor een gezond persoon omdat het immuunsysteem in staat is de vermenigvuldiging tot een aanvaardbaar niveau terug te brengen.

Als het immuunsysteem echter ernstig verzwakt is, bijvoorbeeld door een aids-ziekte, kan de infectie met HCMC of HHV 5 levensbedreigend zijn. Omdat in deze gevallen het lichaam zelf het aantal virussen niet meer laag kan houden. Deze kunnen zich bijna oncontroleerbaar verspreiden.

Valganciclovir gaat dit tegen door te voorkomen dat de virussen zich vermenigvuldigen. Het actieve ingrediënt, dat over het algemeen oraal wordt ingenomen als een filmomhulde tablet, is daarom een ​​virostat.

Risico's en bijwerkingen

Valganciclovir kan bijwerkingen veroorzaken. Dit is echter niet per se het geval. Aangezien valganciclovir een prodrug is en in het menselijk lichaam wordt omgezet in de werkzame stof ganciclovir, komen de bijwerkingen grotendeels overeen met die van ganciclovir.

Dienovereenkomstig kan een pathogene vermindering van neutrofiele granulocyten (zogenaamde neutropenie) optreden. Een uitgesproken gebrek aan granulocyten in het bloed (agranulocytose) is ook een typische bijwerking van ganciclovir en valganciclovir. Bovendien kan valganciclovir ook zeer lage hemoglobinespiegels in het bloed (anemie) veroorzaken.

Symptomen van het maagdarmkanaal zoals diarree, buikpijn, maagkrampen en braken zijn ook mogelijke bijwerkingen.

Af en toe kan levercelschade of neuropathie ook optreden. Als een intolerantie voor valganciclovir of ganciclovir bekend is, mogen de actieve ingrediënten niet worden ingenomen.