Efavirenz

Net zo Efavirenz een niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer wordt genoemd. Het medicijn wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen.

Wat is efavirenz?

De werkzame stof efavirenz (EFV) behoort tot de groep van niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers (NNRTI's). Het medicijn wordt gebruikt als een pure enantiomeer en wordt gebruikt om hiv-infecties zoals aids te behandelen. Het maakt deel uit van een antiretrovirale combinatiebehandeling.

Efavirenz werd in 1999 in Europa goedgekeurd als geneesmiddel door het EMEA (European Medicines Agency). Omdat resistentie tegen het werkzame bestanddeel zich echter snel ontwikkelt in de context van monotherapie, moet de niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer altijd samen worden ingenomen met een andere antiretrovirale stof die de patiënt nog nooit eerder heeft gekregen. Efavirenz was al op de markt in Noord-Amerika voordat het in Europa werd goedgekeurd.

Efavirenz is als monopreparaat verkrijgbaar onder de handelsnaam Sustiva® in Duitsland. Er is ook een combinatiepreparaat genaamd Atripla®.

Farmacologische werking

Virussen kunnen niet voor hun eigen voortplanting zorgen. Hiervoor hebben ze het voortplantingssysteem nodig van de cellen die hen hebben aangevallen. Om dit te bereiken, infiltreren de virussen het genetisch materiaal van de cellen in hun eigen genetisch materiaal. De cellen krijgen blauwdrukken die ze gebruiken om de virussen te produceren. Dit proces is moeilijker met HI-virussen, omdat hun genetische samenstelling verschilt van die van zoogdieren en mensen.

Om ervoor te zorgen dat het genetisch materiaal van de HI-virussen in menselijke cellen terechtkomt, is het nodig om het te "herschrijven". Het enzym reverse transcriptase zorgt voor deze verandering. Op deze manier kan het hiv-virus zijn genoom zo transformeren dat het probleemloos in het menselijk genoom kan worden opgenomen.

Omdat efavirenz tot de groep van reverse transcriptaseremmers behoort, kan het de actieve plaats van reverse transcriptase blokkeren. Het gevolg is dat het enzym de genetische samenstelling van het virus niet meer kan herschrijven. De informatie wordt door de lichaamscellen als vreemd geclassificeerd en wordt daarom niet meer gereproduceerd. Dit gaat de productie van nieuwe HI-virussen tegen.

Dit proces vermindert de virale lading, die het begin van aids kan vertragen. Het vermindert ook de symptomen van een hiv-infectie, wat op zijn beurt de kwaliteit van leven van de patiënt verbetert.

Efavirenz is voor 99 procent gebonden aan plasma-eiwitten in het bloed. De concentratie ervan in het hersenvocht is drie keer hoger dan in het bloedplasma. De halfwaardetijd van het actieve ingrediënt is ongeveer 50 uur. Een derde van de uitscheiding van efavirenz vindt plaats in metabolietvorm in de urine. De rest van de stof ontsnapt zonder enige verandering via de ontlasting uit het organisme.

Medische toepassing en gebruik

Het enige toepassingsgebied van efavirenz is bij hiv-infecties waarbij er een zwak immuunsysteem in het menselijk lichaam is. Het middel kan worden gebruikt bij volwassen en adolescente patiënten en bij kinderen vanaf drie jaar.

Als virusremmend medicijn werkt efavirenz rechtstreeks tegen de HI-virussen. Het is echter ook mogelijk om het ontstaan ​​van aids tegen te gaan of af te remmen.

De consumptie van vetrijke voedingsmiddelen kan de opname van efavirenz beïnvloeden. Het neemt met ongeveer 50 procent toe. Het medicijn wordt meestal 's avonds op een lege maag ingenomen, voor het slapen gaan. Aangezien de halfwaardetijd van efavirenz lang is, is een enkele dosis van het middel per dag voldoende. Efavirenz kan zowel als oplossing als in de vorm van filmomhulde tabletten worden ingenomen.

Risico's en bijwerkingen

Er bestaat een risico op bijwerkingen door het gebruik van efavirenz, die voornamelijk het centrale zenuwstelsel (CZS) aantasten. De getroffen patiënten lijden vaak aan vermoeidheid, sufheid, slaapproblemen, nachtmerries en duizeligheid. Tot 50 procent van alle zieke mensen heeft last van deze ongewenste bijwerkingen, vooral in de beginfase van de behandeling met efavirenz.

Andere bijwerkingen kunnen zijn: concentratiestoornissen, angst, depressie, hoofdpijn, buikpijn, diarree, misselijkheid, huiduitslag en jeuk. In de meeste gevallen zullen deze bijwerkingen na één tot vier weken verbeteren. De symptomen blijven echter bij 10 tot 20 procent van alle getroffenen aanhouden, dus is het raadzaam om over te schakelen op een ander preparaat.

Af en toe zijn er andere bijwerkingen zoals acute leverontsteking (hepatitis), acute pancreatitis (pancreatitis), stemmingswisselingen, euforie, agressiviteit, paranoia, waanvoorstellingen, rusteloosheid, geheugenproblemen, bewegingsstoornissen, evenwichtsstoornissen, convulsies, visuele stoornissen, verwardheid en gedachten wat kan leiden tot een zelfmoordpoging.

Als zich tijdens de behandeling blaren op de huid, veranderingen in het slijmvlies, schilferende huid en koorts op de huid ontwikkelen, dient u dringend uw arts te raadplegen en kan de therapie worden stopgezet.

Aangezien de bijwerkingen niet zelden in verband worden gebracht met maaltijden, is het raadzaam efavirenz op een lege maag toe te dienen. In sommige gevallen veroorzaakt het medicijn verstoringen in de verdeling van lichaamsvet. Het vet op het lichaam en gezicht wordt verminderd terwijl het in de buik toeneemt.

Er zijn ook enkele contra-indicaties voor het gebruik van efavirenz. Het mag niet worden gebruikt als de patiënt overgevoelig is voor het actieve ingrediënt of als er ernstige leverschade is. Een strikte medische controle is noodzakelijk bij nierstoornissen, leverziekte, epilepsie, psychiatrische stoornissen of resistentie tegen andere hiv-medicijnen.

Efavirenz mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als er geen andere behandelingsopties beschikbaar zijn. Dierproeven hebben aangetoond dat het medicijn schadelijke effecten heeft op het kind.