Procaïnamide

Procaïnamide is een medicijn uit de groep van antiaritmica. De stof wordt voornamelijk gebruikt bij de therapie van hartritmestoornissen.

Wat is procaïnamide?

Procaïnamide is een antiaritmicum van klasse Ia. Deze verergeren de prikkelbaarheid van de hartcellen en leiden zo tot een uitbreiding van het actiepotentiaal. Als gevolg hiervan zijn de hartcellen niet prikkelbaar en zijn er geen onnodige hartactiviteiten.

Klasse I van anti-aritmica komt overeen met de groep van natriumkanaalblokkers. Procaïnamide is echter niet de eerste keuze, maar in Europa wordt het bijna uitsluitend gebruikt als reserve-anti-aritmicum.

De biologische beschikbaarheid van procaïnamide is 80 procent, slechts 20 procent van het actieve ingrediënt is gebonden aan de zogenaamde plasma-eiwitten in het bloed. Het metabolisme van het medicijn vindt voornamelijk plaats in de lever via het hepatische cytochroom P450-systeem.

De plasmahalfwaardetijd is gemiddeld drie uur. Dit betekent dat binnen deze periode de concentratie procaïnamide in het bloedplasma daalt tot de helft van de oorspronkelijke waarde. Procaïnamide wordt uitgescheiden via de nieren.

Farmacologische werking

Procaïnamide is een van de natriumkanaalblokkers. Deze worden ook wel natriumkanaalantagonisten genoemd. Ze binden zich aan een spanningsafhankelijk natriumkanaal, dat verantwoordelijk is voor depolarisatie in het kader van het actiepotentiaal. De actiepotentiaal is een tijdelijke afwijking van de membraanpotentiaal van een cel in het positieve bereik. Zonder voldoende depolarisatie is er geen actiepotentiaal en dus geen prikkeloverdracht in het gebied van de zenuwvezels en cellen mogelijk.

De natriumkanaalblokkers zijn onderverdeeld in verschillende subklassen op basis van hun affiniteit voor het kanaal en hun werkingssnelheid. Procaïnamide behoort tot klasse Ia. Deze blokkeren de natriumkanalen en vertragen de depolarisatiesnelheid. Door de kaliumkanalen te remmen, zorgt procaïnamide er ook voor dat de duur van de repolarisatie wordt verlengd en, samengevat, leidt het tot een verlenging van het actiepotentiaal.

Medische toepassing en gebruik

Het anti-aritmicum is ontwikkeld voor de therapie van hartritmestoornissen. Therapieresistente ventriculaire en supraventriculaire tachycardieën behoren tot de indicaties voor behandeling met procaïnamide.

De ventriculaire aritmieën vinden hun oorsprong in het geleidingssysteem van het hart nabij de zogenaamde bundel van His, een deel van het geleidingssysteem. Bij ventriculaire tachycardie klopt het hart tot 320 keer per minuut. Men spreekt hier van ventrikelfibrilleren. Supraventriculaire tachycardieën ontwikkelen zich daarentegen over de ventrikels, in het gebied van de sinusknoop of de atria.

Procaïnamide wordt ook gebruikt voor tachyaritmieën. Een tachyaritmie is een combinatie van een hartritmestoornis (aritmie) en een tachycardie, d.w.z. een te snelle hartslag.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen van procaïnamide zijn aandoeningen van de bloedsomloop en lage bloeddruk (hypotensie). Koorts kan ook optreden tijdens het gebruik van het antiaritmicum. In zeldzame gevallen kan wat bekend staat als agranulocytose ontstaan. Dit leidt tot een volledig gebrek aan bepaalde witte bloedcellen, granulocyten genaamd, in het bloed. De patiënten hebben een uitgesproken gevoel van ziekte, bacteriële infecties met koude rillingen en koorts, evenals necrose van de slijmvliezen in het gebied van de anus, geslachtsorganen en keel.

Door antinucleaire antilichamen te induceren, kan procaïnamide systemische lupus erythematosus veroorzaken. Het is een systemische ziekte met symptomen zoals koorts, spierontsteking, merkbare roodheid van de wangen en neus, nierveranderingen, neurologische klachten of significante veranderingen in het bloedbeeld.

De bijwerkingen die kunnen optreden tijdens het gebruik van procaïnamide zijn onder meer een droge mond, smaakstoornissen, hoofdpijn en duizeligheid. Misselijkheid, braken en obstipatie zijn ook mogelijke bijwerkingen van geneesmiddelen.

Procaïnamide mag niet worden gebruikt bij bekende overgevoeligheid. Naast hartfalen omvatten de contra-indicaties ook een trage hartslag. Procaïnamide is ook niet geschikt voor patiënten met aandoeningen in het geleidingssysteem van het hart, zoals sick sinus syndroom.

Procaïnamide is net zo gecontra-indiceerd om binnen de eerste drie maanden in te nemen als in het geval van lage bloeddruk, elektrolytstoornissen en ernstige bronchiale astma.

De auto-immuunziekte myasthenia gravis, die gepaard gaat met spierverlamming, is ook een van de contra-indicaties. Bovendien mag procaïnamide niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding.