Pyridostigmine

Pyridostigmine is een acetylcholinesteraseremmer en wordt gebruikt om myasthenia gravis (spierzwakte) te behandelen. Pyridostigmine wordt ook gebruikt voor urinair gedrag en darmverlamming als gevolg van verminderde spanning in de spieren. Farmacologisch wordt het toegepast als een bromidezout in de vorm van tabletten.

Wat is pyridostigmine?

Pyridostigmine Als geneesmiddel behoort het tot de groep van indirecte parasympathomimetica. Het activeert dus indirect de acetylcholine-activiteit op de parasympathische receptoren door het enzym acetylcholinesterase te remmen.

Het actieve ingrediënt is een quaternair aminecomplex dat als bromide in geneesmiddelen aanwezig is. In onopgeloste vorm is pyridostigminebromide een wit, kristallijn poeder. Het lost heel goed op in water. Indien nodig wordt het medicijn toegediend in de vorm van tabletten.

Pyridostigminebromide kan de bloed-hersenbarrière niet passeren omdat het niet lipofiel is vanwege zijn zoutachtige structuur. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 1,5 uur. Na gebruik wordt het medicijn gedeeltelijk gemetaboliseerd en gedeeltelijk onveranderd uitgescheiden via de nieren (via de urine).

Farmacologische werking

Pyridostigmine werkt indirect door het enzym acetylcholinesterase te remmen. Dit enzym is verantwoordelijk voor het afbreken van de neurotransmitter acetylcholine in de synaptische kloof tot acetaat en choline.

De remming van acetylcholinesterase veroorzaakt op zijn beurt een toename van de acetylcholineconcentratie op de motorische eindplaat. De acetylcholinereceptoren daar zijn kationkanalen, die de spieren stimuleren door de kationstromen die worden veroorzaakt door acetylcholine. Dit verhoogt de tonus (spanning) van bepaalde spieren, waardoor de kans op spiercontractie toeneemt. In het algemeen neemt ook de activiteit van het parasympathische zenuwstelsel, dat verantwoordelijk is voor de fysieke processen in de rustfase, toe.

Het parasympathische zenuwstelsel regelt de spierspanning en de stofwisselingsprocessen, inclusief de darm- en blaasfuncties. Bij auto-immuun myasthenia gravis treden stoornissen van de receptoren voor acetylcholine op, zodat voldoende spiersamentrekkingen alleen kunnen worden veroorzaakt door een hogere acetylcholineconcentratie.

Ook de blaas- of darmspieren worden gestimuleerd. Deze eigenschap maakt pyridostigmine ook een goed actief ingrediënt voor de behandeling van verlamming van de blaas- of darmspieren. De toename van de acetylcholineconcentratie zorgt er ook voor dat antagonistische spierverslappers worden verdrongen door de acetylcholinereceptoren, die worden gebruikt als medicijnen om spieren te kalmeren. Indien nodig wordt pyridostigmine gebruikt om de effecten van deze medicijnen om te keren.

Medische toepassing en gebruik

Pyridostigmine wordt voornamelijk gebruikt om de ziekte van myasthenia gravis te behandelen. Afhankelijk van de ernst van de ziekte, moet de arts de individuele dosis van het medicijn bepalen.

De behandeling begint met alleen pyridostigmine. Als er echter geen verbetering is, kan de behandeling in combinatie met guanine worden voortgezet. Het medicijn wordt aangebracht in de vorm van tabletten. Vanwege het brede scala aan mogelijke bijwerkingen en de mogelijkheden tot interactie met verschillende andere geneesmiddelen, dient behandeling altijd onder medisch toezicht plaats te vinden.

Het gebruik samen met andere parasympathomimetische actieve ingrediënten leidt tot een versterking van het effect. Het effect van de medicijnen voor spierontspanning wordt geannuleerd. In deze context kan het nodig zijn pyridostigmine te gebruiken in geval van een overdosis met spierverslappers of andere problemen. Een ander toepassingsgebied is bij urineretentie of intestinale atonie (intestinale verlamming). Hier moet echter voor worden gezorgd dat pyridostigmine absoluut gecontra-indiceerd is in het geval van een mechanische obstructie van de darm of een mechanische urinestoornis.

In dit geval kan het stimuleren van de blaas- of darmspieren tot ernstige complicaties leiden. In de "Tweede Golfoorlog 1991" werd pyridostigmine ook profylactisch gebruikt tegen vergiftiging door chemische oorlogsmiddelen op basis van cholinesteraseremmers.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van Pyridostigmine Zoals bij alle medicijnen is er een risico op bijwerkingen die kunnen optreden maar niet hoeven te voorkomen.

Naarmate de activiteit van het parasympathische zenuwstelsel toeneemt, ontstaan ​​hier in verschillende mate typische symptomen zoals diarree, braken, buikkrampen, verhoogde speekselvloed, verhoogde slijmvorming in de bronchiën, bradycardie, daling van de bloeddruk en aanpassingsstoornissen van het oog. Aangezien bronchiale vernauwing ook kan optreden, is toediening bij patiënten met obstructieve luchtwegaandoeningen gecontra-indiceerd.

Hetzelfde geldt voor mechanische darm- en blaasobstructie. Een overdosis van het medicijn kan de spieren van de luchtwegen verzwakken als gevolg van een cholinerge crisis. Andere bijwerkingen zijn verhoogde transpiratie en een verhoogde drang om te plassen. Pyridostigmine mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap of borstvoeding.