Bij Spironolacton het is een zogenaamde competitieve antagonist voor de receptor voor mineralocorticoïden. De werkzame stof spironolacton behoort tot de farmacologische groep van diuretica, die kaliumsparende eigenschappen hebben. Het medicijn staat op de WHO-lijst als een onmisbaar medicijn.
Wat is spironolacton?
Spironolacton is een farmacologisch middel dat als medicijn wordt gebruikt bij de behandeling van diverse klachten en ziekten. Het zorgt ervoor dat er meer water uit het lichaam wordt gewassen.
Door het in te nemen, wordt het effect van het steroïde homoon aldosteron verminderd, waardoor de uitscheiding van natrium wordt verminderd. Hierdoor is het mogelijk dat er meer kalium wordt vastgehouden. Omdat het aldosteron het opnemen in het natriumkanaal belemmert of volledig onmogelijk maakt. Als gevolg van dit mechanisme is er een verhoogde uitscheiding van water.
Farmacologische werking
Het werkingsmechanisme van spironolacton is voornamelijk gebaseerd op het feit dat de stof de aldosteronreceptoren blokkeert. Hierdoor wordt er meer water en natrium uitgescheiden. Tegelijkertijd wordt een grotere hoeveelheid kalium vastgehouden.
Als het medicijn spironolacton oraal wordt ingenomen, is de biologische beschikbaarheid meer dan 90 procent. Ten eerste wordt de stof opgenomen in de dunne darm. Het medicijn wordt vervolgens gemetaboliseerd tot het actieve ingrediënt canrenoaat. In de meeste gevallen is de halfwaardetijd van het actieve ingrediënt ongeveer 90 minuten.
In principe wordt het volledige effect van spironolacton echter pas na een paar dagen zichtbaar. Omdat het noodzakelijk is dat de actieve metabolieten zich in voldoende hoeveelheden ophopen. Het grootst mogelijke diuretische effect van het medicijn wordt in de meeste gevallen na ongeveer vijf dagen bereikt. Opgemerkt moet worden dat het optreden van het effect van spironolacton niet sneller kan worden bewerkstelligd door de dosis te verhogen.
Spironolacton blokkeert de verzamelbuizen in de nieren. De stof aldosteron kan niet meer binden aan zijn receptor. De natriumkanalen worden gehinderd tijdens hun installatie, terwijl tegelijkertijd het luminale membraan op de hoofdcellen wordt geblokkeerd. Dit heeft ernstige gevolgen voor de reabsorptie van natrium. Hierdoor komt er geen water in de zogenaamde opvangbuizen van de nieren. Dit betekent dat er geen water meer in het bloed komt.
In plaats daarvan is er een verhoogde uitscheiding van natrium en water. Daarom neemt ook de hoeveelheid bloed in het organisme af. Zo wordt het hart ontlast, waardoor de bloeddruk daalt. Bovendien worden ophopingen van water in het weefsel weggespoeld.
Het kaliumverlies, dat een gevolg is van talrijke diuretica, wordt gecompenseerd door een gecombineerde therapie met spironolacton. Klinische studies hebben aangetoond dat behandeling met de werkzame stof spironolacton een positief effect heeft op de prognose en overlevingskansen bij chronisch hartfalen.
De resorptie van de stof spironolacton verloopt doorgaans goed na orale toediening. Na een uur is het actieve ingrediënt in het plasma volledig geëlimineerd. Er blijven echter verschillende stofwisselingsproducten over. In wezen zijn deze metabolieten grotendeels verantwoordelijk voor het effect van het medicijn.
In principe is het metabolisme van het medicijn complex. De stof canrenon speelt hierbij een belangrijke rol en komt zowel in urine als bloed voor. Talrijke stofwisselingsproducten van dit proces worden uitgescheiden in de ontlasting en gal.
Medische toepassing en gebruik
Het medicijn spironolacton wordt meestal gebruikt om cirrose van de lever en hartfalen te behandelen. Afhankelijk van de individuele indicatie schrijft de behandelende arts doseringen van 25 tot 100 milligram per dag voor.
Bovendien wordt het medicijn spironolacton ook gebruikt bij verhoogde concentraties aldosteron. De onderliggende ziekten zijn meestal levercirrose of primair hyperaldosteronisme.
Spironolacton is zeer effectief bij chronisch hartfalen. Het wordt in Europa echter zelden voor dit doel gebruikt, terwijl het in de VS als standaardgeneesmiddel wordt gebruikt.
Spironolacton wordt ook gebruikt in de endocrinologie bij mensen met transseksuelen. Het medicijn werkt als een testosteronblokker door de synthese van het hormoon en de binding ervan aan de overeenkomstige androgeenreceptoren te belemmeren.
Uw medicatie vindt u hier
➔ Geneesmiddelen tegen oedeem en het vasthouden van waterRisico's en bijwerkingen
Als onderdeel van de therapie met het medicijn zijn verschillende ongewenste bijwerkingen en klachten mogelijk, die verschillen afhankelijk van de patiënt en het individuele geval. Meestal is er een verhoogd kaliumgehalte in het bloed. Om deze reden moet de patiënt tijdens het gebruik door een arts worden gecontroleerd.
Met hoge doses van het medicijn zijn ook hormonale stoornissen mogelijk. Deze komen bijvoorbeeld tot uiting in het feit dat vrouwen geen menstruatie hebben. Mannelijke patiënten kunnen erectiestoornissen of stemveranderingen hebben. Bij transseksuelen zijn juist deze effecten soms gewenst.
Interacties zijn bijvoorbeeld te zien wanneer tegelijkertijd de werkzame stof digoxine wordt ingenomen. Verhoogde concentraties van hartglycoside in het plasma zijn mogelijk. Andere bijwerkingen kunnen hyperkaliëmie, gynaecomastie of impotentie zijn.
Enkele van de bijwerkingen van spironolacton leiden ertoe dat het medicijn als dopingmiddel in de sport wordt gebruikt. Opgemerkt moet worden dat misbruik van het actieve ingrediënt en een overdosis het risico op schade aan de nieren aanzienlijk verhoogt.
