Tranexaminezuur

De Tranexaminezuur is een antifibrinolyticum en remt het oplossen van bloedstolsels. De stof wordt gebruikt om bloedingen veroorzaakt door hyperfibrinolyse te stoppen en te voorkomen.

Wat is tranexaminezuur?

De stof tranexaminezuur is een antifibrinolyticum. Het remt het fibrinolysesysteem en remt dus uiteindelijk het oplossen van de stolsel (fibrinolyse).

Tranexaminezuur wordt uitsluitend synthetisch geproduceerd en is vergelijkbaar met lysine. De stof behoort tot de groep van para-aminocarbonzuren. Tranexaminezuur is goed oplosbaar in water, maar slechts slecht in ethanol en diethylether.

De stof bevindt zich in een vaste toestand van aggregatie als een beige vaste stof, het smeltpunt ligt tussen 386 en 392 graden Celsius. De stof ontleedt bij deze temperaturen. De molaire massa van tranexaminezuur is 157,21 g x mol ^ -1. De chemische formule van de stof is C8H15NO2.

Farmacologische werking

Tranexaminezuur wordt oraal, intraveneus of lokaal toegediend. De biologische beschikbaarheid van de stof is 30-50% na orale toediening en wordt niet nadelig beïnvloed door gelijktijdige voedselconsumptie. De plasma-eiwitbinding is 3%, waarbij de stof vrijwel uitsluitend aan het plasmine gebonden is.

Tranexaminezuur passeert de placenta 100%, maar slechts één procent passeert moedermelk. Een kleine stofwisseling vindt plaats in de lever; 95% van de stof wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Er is geen uitscheiding in de ontlasting. De halfwaardetijd van tranexaminezuur is 2 uur.

Farmacodynamisch gezien werkt het medicijn door de vorming van plasmine te blokkeren. Deze blokkering vindt plaats door de proteolytische activiteit van de plasminogeenactivatoren te remmen. In het algemeen leidt dit ertoe dat het plasmine wordt belemmerd in zijn vermogen of taak om fibrine op te lossen (te lyseren). Als tranexaminezuur in lage doses wordt gedoseerd, werkt het als een competitieve remmer van plasmine, maar in hogere doses is het een niet-competitieve remmer.

Zoals reeds vermeld vindt het metabolisme in de lever slechts in zeer geringe mate plaats, 95% van de eliminatie vindt renaal plaats. Als tranexaminezuur samen met factor IX wordt gegeven, neemt het risico op trombose toe. Vanwege de bijna uitsluitend eliminatie via de nieren, moet de dosis worden aangepast in geval van nierinsufficiëntie.

Het actieve ingrediënt wordt oraal toegediend in de vorm van tabletten of bruistabletten. Intraveneuze toediening is ook mogelijk. Omdat de stof ook actief is in de urine, kan het ook worden gebruikt om bloedingen in de urinewegen te behandelen.

Medische toepassing en gebruik

Tranexaminezuur is een antifibrinolyticum. De stof wordt medisch gebruikt voor de behandeling van bloedingen als gevolg van hyperfibrinolyse, verhoogde bloedstolseloplossing en voor de profylaxe van bloedingen als gevolg van mogelijke hiberfibrinolyse.

Tranexaminezuur wordt ook gebruikt als tegengif voor bloeding tijdens fibrinolytische therapie. Verdere indicaties zijn het bevorderen van stolling bij postnatale (postpartum) bloedingen, het voorkomen van bloedingen tijdens tandheelkundige ingrepen bij hoogrisicopatiënten en het voorkomen van bloedingen bij chirurgische ingrepen met een hoog bloedingsrisico.

Verder wordt tranexaminezuur gebruikt bij hypermenorroe, als begeleidende medicatie bij toediening van fibrinogeen en bij erfelijk angio-oedeem. In het geval van neusbloedingen kan het worden aangebracht met een vernevelaar.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

De bijwerkingen van tranexaminezuur zijn onder meer allergieën, huiduitslag, een verhoogd risico op theombosis bij patiënten met een overeenkomstige aanleg (dit kan leiden tot hartaanvallen, beroertes en longembolieën), atriumfibrilleren en gezichtsstoornissen. Als factor IX tegelijkertijd wordt toegediend, neemt ook het risico op trombose toe.

Als er een reeds bestaande trombose is, mag tranexaminezuur niet worden ingenomen, ook niet tijdens het geven van borstvoeding. Als er hevig bloedt in de urinewegen, kunnen er bloedstolsels ("bloedpropjes") ontstaan, die kunnen leiden tot verstopping van de urinewegen.

Er zijn ook relatieve contra-indicaties, bijvoorbeeld bij consumptie-coagulopathie. Hierbij moet het individuele risico door de arts worden afgewogen. Hetzelfde geldt voor bloedingen in de urinewegen. Tranexaminezuur werkt hier goed, maar er is een risico op stolselvorming, wat kan leiden tot verstopping van de urinewegen. Er is dus ook hier een relatieve contra-indicatie, waarbij het risico door de arts moet worden afgewogen.

Tranexaminezuur heeft een recept nodig en mag daarom alleen worden toegediend of voorgeschreven door een arts, aangezien de toediening altijd moet worden voorafgegaan door een diagnose en een beoordeling van het individuele risico.