Triptan

Net zo Triptan is de naam van een medicijn dat wordt gebruikt om clusterhoofdpijn en migraine te behandelen. De triptanen zijn bijzonder geschikt om matige tot ernstige migraineaanvallen te bestrijden.

Wat is triptan?

Triptanen behoren tot de groep van migrainemedicijnen en worden gebruikt bij acute migraine en clusterhoofdpijn. Door de bloedvaten te verkleinen, kunnen ze ontstekingen verminderen en ongemak verminderen.

De geneeskunde weet al sinds de 19e eeuw dat migraineaanvallen worden geassocieerd met de verwijding van cerebrale en craniale bloedvaten. Met de waarneming dat de boodschappersubstantie serotonine ook resulteerde in een vernauwing (vernauwing) van de pathologisch verwijde bloedvaten, begon de ontwikkeling van het medicijn triptan. Serotonine was echter niet geschikt als behandeling voor migraine vanwege de ernstige bijwerkingen op het hart, de bloedsomloop en de maag. Medisch onderzoek heeft daarom geprobeerd te komen tot een serotoninederivaat waarmee het mogelijk is selectief cerebrale bloedvaten te samentrekken zonder systemische bijwerkingen te veroorzaken.

Begin jaren tachtig werd een actief ingrediënt, 5-carboxamidotryptamine, ontdekt waarmee selectief 5-HT1-receptoren konden worden gestimuleerd. Deze stof vertoonde echter ook systemische bijwerkingen op het cardiovasculaire systeem. Daarom was de stof niet klinisch ontwikkeld.

Korte tijd later werd een 5-HT1B / 1D-receptoragonist ontdekt met het medicijn sumatriptan, waarmee het mogelijk is om selectief cerebrale bloedvaten samen te trekken. In december 1992 werd sumatriptan door de Amerikaanse FDA goedgekeurd als een migrainepreparaat.

Sumtriptan had echter het nadeel dat het slechts een onvoldoende orale biologische beschikbaarheid had.Een ander negatief punt was dat het actieve ingrediënt de bloed-hersenbarrière niet voldoende kon passeren. Daarom heeft medisch onderzoek andere 2de generatie triptanen ontwikkeld die betere farmacokinetische eigenschappen hadden.

Eind jaren negentig kwamen de triptanen zolmitriptan, rizatriptan en naratriptan op de markt. Frovatriptan, almotriptan en eletriptan werden vervolgens ontwikkeld.

Farmacologische werking

Het effect van de individuele triptanen is gebaseerd op een binding aan de receptoren 5-HT-1B, 5-HT1D en 5-HT1F. Dit leidt tot een vasoconstrictie (vasoconstrictie) van de cerebrale bloedvaten. Tegelijkertijd wordt de afgifte van ontstekingsmediatoren zoals CGRP en de stof P geremd. De verspreiding van pijnprikkels via de hersenschors wordt afgeremd door de triptanen.

Helaas hebben de triptanen niet bij elke patiënt hetzelfde positieve effect. Ongeveer een derde van alle migrainepatiënten reageert goed op het actieve ingrediënt, terwijl nog een derde de pijn verlicht. In het overige derde hebben de triptanen helemaal geen effect.

Als er een pijnverlichtend effect wordt waargenomen, treedt dit meestal na drie tot vier uur op. Veel patiënten krijgen echter pas een paar uur na toediening van het migrainemedicijn weer hoofdpijn.

Het werkingsmechanisme van de verschillende triptanen is identiek. Er zijn echter verschillen in de farmacokinetische eigenschappen. Dit omvat het begin en de duur van het effect, evenals de eliminatietijd.

Medische toepassing en gebruik

De triptanen worden gebruikt tegen acute, matige en ernstige migraineaanvallen. Ze zijn echter niet geschikt om migraine te voorkomen. Ze kunnen ook worden gebruikt om clusterhoofdpijn te behandelen.

Het gebruik van triptanen kan op verschillende manieren worden gedaan. Er zijn conventionele tabletten, orodispergeerbare tabletten, in water oplosbare tabletten, neussprays, zetpillen, voorgevulde spuiten en naaldloze injectoren verkrijgbaar.

Het wordt aanbevolen om de triptanen pas in te nemen na de aurafase, wanneer de hoofdpijnfase begint. Hoe eerder het wordt ingenomen, hoe groter de kans op therapeutisch succes. De triptanen mogen echter niet vaker dan tien keer per maand worden toegediend, omdat anders het risico bestaat op door het geneesmiddel veroorzaakte hoofdpijn.

Met uitzondering van naratriptan, zijn triptanen in Duitsland aan receptplichtig.

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van triptanen kan gepaard gaan met ongewenste bijwerkingen. Deze omvatten voornamelijk duizeligheid, lichte zwakte, abnormale gewaarwordingen zoals tintelingen, lichte misselijkheid en warmtegevoelens.

In sommige gevallen is een tijdelijke stijging van de bloeddruk of een aanval van angina pectoris ook mogelijk. Aangenomen wordt dat deze bijwerkingen het gevolg zijn van stimulatie van de 5-HT1B / 1D-receptoren in het cardiovasculaire systeem. Skeletspieraandoeningen, doorbloedingsstoornissen of hartritmestoornissen komen slechts zeer zelden voor.

De inname van triptanen is niet geschikt vanwege hun vaatvernauwende effecten als de patiënt lijdt aan vaatziekten, hoge bloeddruk of coronaire hartziekte (CHD). Andere contra-indicaties zijn onder meer het syndroom van Raynaud, een eerdere hartaanval en ernstige nier- en leverdisfunctie. Het gebruik van triptanen tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt niet aanbevolen.

Voorzichtigheid is ook geboden bij interacties met andere geneesmiddelen. Coronaire spasmen kunnen optreden door het gezamenlijke gebruik van ergotalkaloïden zoals ergotamine, die ook migrainemedicijnen zijn. Om deze reden moet het samen worden vermeden. Toediening van MAO-remmers leidt vaak tot een langzamere afbraak van de triptanen uit het organisme.