Guanethidine

Bij Guanethidine Het is een medicijn dat wordt gebruikt om hypertensie (hoge bloeddruk) te behandelen en bij lokale anesthesie om bepaalde zenuwen te verdoven. De belangrijkste farmaceutische producent van guanethidine is Alcon, dat het actieve ingrediënt verkoopt onder de naam Thilodigon®. Guanethidine is dus zowel een antihypertensivum als een antisympathotoon.

Wat is guanethidine?

Guanethidine is een medicijn dat wordt gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen. Bovendien kan het medicinale middel guanethidine zenuwen blokkeren, zodat het kan worden gebruikt voor lokale anesthesie. Bovendien tast guanethidine het sympathische zenuwstelsel aan, waardoor het geschikt is als antisympathotonicum.

Het medicijn guanethidine behoort tot de groep van antihypertensiva. Guanethidine is ook een van de synoniemen Guanethidine-monosulfaat, Guanethidinum en Guanethidinesulfaat bekend. Geneesmiddelen met guanethidine zijn momenteel echter niet meer in de handel verkrijgbaar in tal van landen, bijvoorbeeld Zwitserland. Voordien schreven artsen de werkzame stof guanethidine vaak voor in de vorm van tabletten met de handelsnaam Ismelin®.

Bij gebruik in medicijnen wordt guanethidine gebruikt als guanethidinemonosulfaat. Het is een kristallijn poeder met een witte kleur. Guanethidine is relatief oplosbaar in water en is een van de derivaten van guanidine. Guanethidine heeft voornamelijk invloed op het noradrenerge systeem. Dit remt de productie van de neurologische transmitter norepinephrine en vermindert de opslagcapaciteit van bepaalde neuronen voor de boodschappersubstantie.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Het effect van guanethidine is te wijten aan het feit dat de stof de productie van norepinefrine vermindert. Het is een neurologische boodschappersubstantie die een belangrijke rol speelt bij de overdracht van prikkels. Tegelijkertijd zorgt het gebruik van guanethidine ervoor dat neuronen minder noradrenaline opslaan. Guanethidine vertoont dus overeenkomsten met het actieve ingrediënt reserpine.

Bovendien stabiliseert het medicijn guanethidine de membranen van het axon en vermindert het de depolariseerbaarheid. Op deze manier is de werkzame stof guanethidine zeer geschikt voor gebruik bij lokale anesthesie. In wezen heeft guanethidine een sterke affiniteit voor de systemen en processen die de boodschappersubstantie noradrenaline in het zenuwstelsel transporteren. Artsen noemen deze processen in het jargon ook wel noradrenaline-pompen. De transportprocessen vinden voornamelijk plaats in de membranen van de opslagblaasjes en axonen. Guanethidine vermindert dus de klaring van extraneuronale catecholamines, zodat adrenaline en noradrenaline systemisch langer werken. Het medicijn guanethidine wordt daarom vooral gebruikt bij mensen met hoge bloeddruk, voor wie andere therapeutische maatregelen weinig of geen succes laten zien.

In principe geven de uiteinden van de zenuwcellen onder invloed van guanethidine minder noradrenaline af, zodat een kleiner deel van de boodschappersubstantie in de synaptische spleet aanwezig is. In het begin neemt de afgifte van norepinefrine toe door guanethidine in te nemen. Onder invloed van het medicijn zijn de verantwoordelijke structuren echter niet in staat het geproduceerde norepinefrine opnieuw op te nemen. Omdat het zenuwstelsel nu de stof guanethidine opslaat.

In de context van lokale anesthesie gebruiken medische professionals het feit dat guanethidine de sympathische geleiding van de zenuwen vermindert. Guanethidine blokkeert echter alleen zenuwen in het ledemaatgebied. De patiënten krijgen eerst een tourniquet, daarna injecteert de arts de guanethidine in de ader. Het medicijn duurt tussen één en drie dagen. Het feit dat guanethidine niet werkt in het centrale zenuwstelsel, is hier nuttig.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Het medicijn guanethidine wordt voornamelijk gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen. Daarnaast is guanethidine ook geschikt voor lokale anesthesie, vooral in het ledemaatgebied. Geneesmiddelen die guanethidine bevatten, zijn sindsdien echter in tal van landen van de markt verdwenen.

Guanethidine is voornamelijk verkrijgbaar in het medicijn Ismelin®. De dosering van de tabletten is afhankelijk van de ernst van de hypertensie en de leeftijd van de patiënt. Bij het gebruik van guanethidine bij lokale anesthesie houden artsen rekening met de dosis die in elk individueel geval nodig is, die kan worden bepaald op basis van de vereiste interventie.

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van guanethidine kan enkele bijwerkingen veroorzaken, die vóór het voorschrijven door een arts moeten worden overwogen. Zo neemt de gevoeligheid voor zogenaamde catecholamines, waaronder de boodschappersubstantie adrenaline, toe. In stressvolle situaties krijgen patiënten soms een bloeddrukcrisis.

Sommige mannelijke patiënten hebben moeite met ejaculeren als ze guanethidine gebruiken.Specifiek is er een aspermatisme, waarbij er geen ejaculatie is vanwege het ontbreken van spermaproductie. De werkzame stof guanethidine tast de geslachtsklieren zoals de prostaat aan en voorkomt zo de vorming van secreties. In wezen is het echter een omkeerbare bijwerking van de werkzame stof guanethidine.

Naast mogelijke bijwerkingen moet ook rekening worden gehouden met de interacties van guanethidine met andere stoffen. De werkzame stof methylfenidaat kan het bloeddrukverlagend effect van het medicijn verminderen. In sommige gevallen verhoogt methylfenidaat echter ook het sympathicomimetische werkingsmechanisme van het geneesmiddel guanethidine bij het begin van de inname. Voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, zijn er speciale regels van toepassing op de toediening van guanethidine om bijwerkingen voor het kind te voorkomen.