Indinavir

Indinavir behoort tot de proteaseremmers. De medicinale stof wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen.

Wat is indinavir?

Indinavir is een antiviraal geneesmiddel dat behoort tot de groep van hiv-proteaseremmers en wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen. De hiv-proteaseremmers worden gebruikt als onderdeel van een speciale "zeer actieve antiretrovirale therapie" (HAART) samen met andere antiretrovirale geneesmiddelen zoals NRTI (nucleosidische reverse transcriptaseremmers) en NNRTI (niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers).

Indinavir is ontwikkeld door het Amerikaanse farmaceutische bedrijf Merck & Co en MSD Sharp & Drohme (MSD). De groep ontwikkelde orale toedieningsvormen van de proteaseremmer, die uiteindelijk in 1996 werden goedgekeurd door zowel de Amerikaanse FDA als de European Medicines Agency (EMA).

In de jaren negentig was indinavir een van de meest effectieve antivirale middelen. In de loop van de tijd is het medicijn echter in toenemende mate vervangen door effectievere hiv-proteaseremmers.

Farmacologische werking

Indinavir bindt zich aan het virale HIV-protease. Dit is belangrijk voor de voortplanting van de ziekteverwekker. Het proces leidt tot de remming van het virale enzym, wat op zijn beurt voorkomt dat het virus zich vermenigvuldigt. Ten slotte is er een afname van de virusbelasting.

Het gebruik van indinavir is verstandiger bij AIDS-patiënten van het type 1, aangezien het geneesmiddel een grotere affiniteit heeft voor hiv-1 dan voor hiv-2. In de bloedbaan wordt ongeveer 60 procent van indinavir aan plasma-eiwitten gebonden. De werkzame stof wordt in de lever gemetaboliseerd en afgebroken.

Indinavir heeft als nadeel dat het medicijn om de acht uur moet worden ingenomen. Dit is de enige manier om voldoende biologische beschikbaarheid te garanderen. Het wordt aanbevolen om indinavir één uur voor een maaltijd of één uur na een maaltijd in te nemen. Als de voeding rijk is aan eiwitten en vet, resulteert dit in een aanzienlijke vermindering van de opname. Artsen beschouwen toediening op een lege maag over het algemeen als verstandig.

Medische toepassing en gebruik

Indinavir wordt gebruikt voor de behandeling van hiv-infecties bij volwassenen, adolescenten en kinderen van vier jaar en ouder. De proteaseremmer is ook geschikt voor preventie na blootstelling bij volwassenen. Indinavir wordt niet als een enkel medicijn gebruikt, wat te wijten is aan de ontwikkeling van resistentie in het HI-virus. In plaats daarvan wordt het medicijn gecombineerd met andere antivirale middelen. Dit kan bijvoorbeeld zidovudine of lamivudine zijn.

De aanbevolen dosis indinavir is 3 x 800 milligram per dag. Bij een lagere dosering bestaat de kans op aanzienlijk verlies aan effectiviteit. De proteaseremmer mag echter niet in grotere hoeveelheden worden ingenomen. De capsules worden om de acht uur ingenomen met een glas water of magere melk. Als alternatief kan het ook worden geserveerd met thee, koffie of sap.

Om nierstenen tegen te gaan, is het raadzaam om uw lichaam minimaal zes glazen water per dag te geven. Als het medicijn bij een maaltijd moet worden toegediend, worden lichte maaltijden zoals cornflakes of toast met jam aanbevolen. Het is ook belangrijk om indinavir te beschermen tegen hitte en vocht.

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van indinavir kan soms ongewenste bijwerkingen hebben. Bij ongeveer zes procent van alle patiënten moet de therapie zelfs worden stopgezet vanwege ernstige bijwerkingen. In de meeste gevallen treden spijsverteringsstoornissen zoals diarree, buikpijn en misselijkheid op. Het ontstaan ​​van een stierhals, waarbij sprake is van een abnormale herverdeling van vet in het nekgebied, wordt als een vrij zeldzame ongewenste bijwerking beschouwd.

Andere mogelijke bijwerkingen zijn veranderingen in het metabolisme zoals hyperglykemie, hypercholesterolemie of hypertriglyceridemie, hoofdpijn, vermoeidheid, gevoel van zwakte, bloeding bij hemofilie, huiduitslag, verhoogde lipiden, veranderingen in smaakperceptie, nefrotoxiciteit, sicca-syndroom, dat geassocieerd is met droge ogen slijmvliezen, droge mond en huid, ingegroeide teennagels, ontsteking van het nagelbed, haaruitval en leverdisfunctie. Nierstenen ontwikkelen zich bij tot 25 procent van alle patiënten.

Indinavir mag niet tegelijk met bepaalde andere geneesmiddelen worden toegediend, zoals benzodiazepines, cisapride, rifampicine, terfenadine of astemizol vanwege interacties met het cytochroomsysteem. Dit kan leiden tot veranderingen in de bloedplasmaconcentraties en ernstige bijwerkingen.